| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bromindione targets vitamin K epoxide reductase (VKOR), the enzyme responsible for regenerating reduced vitamin K, which is essential for the post-translational carboxylation of vitamin K-dependent clotting factors (factors II, VII, IX, and X). By inhibiting VKOR, bromindione prevents the hepatic synthesis of functional clotting factors, leading to reduced blood coagulation and prolonged prothrombin time.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，溴红二酮通过抑制肝微粒体中维生素K环氧化物还原酶的活性，发挥维生素K拮抗剂的作用。该化合物在基于血浆的凝血试验中显示出强效的抗凝活性，包括凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR）测定。它表现出浓度依赖性的凝血时间延长作用。该化合物的茚满二酮结构使其区别于香豆素类抗凝剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
溴甲啉在体内是一种强效且长效的口服抗凝剂。口服后，它能抑制肝脏合成维生素K依赖性凝血因子，从而延长凝血酶原时间并降低血液凝固。其长效特性使其成为一种有效的灭鼠剂。该化合物已被用于人类医学中的抗凝剂治疗以及害虫防治领域。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶/受体结合试验，溴红二酮的活性评估采用含有维生素K环氧化物还原酶的肝微粒体制剂。将该化合物与微粒体、维生素K环氧化物和NADPH一起孵育。通过高效液相色谱法（HPLC）或放射性测定法监测维生素K环氧化物转化为维生素K醌的过程来测定酶活性。生成抑制曲线以确定VKOR抑制的IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，溴红二酮的活性可在培养的肝细胞或肝细胞系中进行评估。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或功能性凝血试验检测维生素K依赖性凝血因子的生成。此外，还可以通过检测维生素K依赖性蛋白的羧化状态来评估其对细胞维生素K受体（VKOR）活性的影响。凝血因子水平则通过细胞培养上清液进行测定。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，溴红二酮通常以口服方式给予啮齿动物或其他实验动物。给药后在不同时间点测量凝血酶原时间，以评估抗凝血效果。进行剂量反应研究以确定最小有效剂量和作用持续时间。通过监测给药后较长时间内的凝血参数来评估该化合物的长效性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
溴茚二酮的分子量为301.14 g/mol，分子式为C₁₅H₉BrO₂。它是一种合成的茚二酮衍生物。该化合物口服给药，由于其抑制维生素K再生的机制，具有较长的作用时间。其药代动力学特征为良好的口服生物利用度和广泛的血浆蛋白结合率。该化合物在肝脏代谢，并经尿液排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
溴甲萘醌的毒性与其抗凝血作用有关，过量服用可导致严重的出血并发症。作为一种维生素K拮抗剂，它可引起出血、瘀伤和出血时间延长。由于该化合物能导致啮齿动物致命性出血，因此被用作灭鼠剂。在人类中，应密切监测凝血参数后再使用。维生素K是溴甲萘醌中毒的解毒剂。
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| 其他信息 |
溴茚二酮属于茚酮类化合物，是一种环状酮。
溴茚二酮于20世纪60年代作为口服抗凝剂上市，国际非专利名称为溴茚二酮（p-INNList-12，1962；r-INNList-5，1965）。它属于茚二酮类抗凝剂，结构与苯茚二酮相关。该化合物曾被用作抗凝剂和灭鼠剂。虽然其在人类医学中的应用已被新型抗凝剂广泛取代，但它仍然是研究中关注的化合物。 |
| 分子式 |
C15H9O2BR
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|---|---|
| 分子量 |
301.13476
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| 精确质量 |
299.979
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| CAS号 |
1146-98-1
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| PubChem CID |
14369
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.569g/cm3
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| 沸点 |
450.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
151.2ºC
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| 蒸汽压 |
2.72E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.659
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| LogP |
3.611
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| tPSA |
34.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
334
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NPUZIGSOEWMFKK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H9BrO2/c16-10-7-5-9(6-8-10)13-14(17)11-3-1-2-4-12(11)15(13)18/h1-8,13H
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| 化学名 |
2-(4-bromophenyl)indene-1,3-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~830.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50μL Tween-80+，混匀；然后加入450μL生理盐水定容至1mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3208 mL | 16.6041 mL | 33.2082 mL | |
| 5 mM | 0.6642 mL | 3.3208 mL | 6.6416 mL | |
| 10 mM | 0.3321 mL | 1.6604 mL | 3.3208 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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