Bromisoval

别名: Isobromyl Bromaral Bromisoval bromovalerylureaBRN1773255 BRN 1773255 BRN-1773255 α-溴异戊酰脲;溴米那;1-(2-溴代异戊酰)脲;1-(2-溴异戊酰)脲;1-(2-Bromoisovaleryl)urea 1-(2-溴异戊酰)脲;α-溴异戊酰脲 溴米索伐 溴米那;α-溴异戊酰脲(溴米索伐、溴米那);α-溴异戊酰脲溴米索伐;溴米那(溴米索伐);溴米索伐;溴米索伐(溴米那);Alpha-溴异戊酰脲;α-溴异戊酰脲 溴米那;溴异戊脲;N-(2-溴-3-甲基丁酰)脲
目录号: V7648 纯度: ≥98%
Bromisoval (BU) 具有抗炎作用。
Bromisoval CAS号: 496-67-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
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产品描述
Bromisoval (BU) 具有抗炎作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
当脂多糖 (LPS) 应用于小鼠小胶质细胞系 BV2 细胞时,一氧化氮 (NO) 的释放和促炎细胞因子的产生会被溴异戊酸 (BU) 抑制。溴异戊酸可抑制脂多糖 (LPS) 诱导的干扰素调节因子 1 (IRF1) 表达以及信号转导子和转录激活子 1 (STAT1) 的磷酸化。 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 filgotinib 对 NO 释放的抑制程度不如 Bromisoval;尽管如此,filgotinib 实际上完全阻止了 LPS 诱导的 STAT1 磷酸化。 Bromisoval 对 LPS 诱导的 NO 的抑制作用不受 JAK1、STAT1 或 IRF1 敲低的影响。 Bromisoval 和 filgotinib 共同作用,协同减少 NO 释放。鱼藤酮是线粒体复合物 I 的抑制剂,对促炎介质表达的抑制作用不如溴米索伐显着,但它不能阻止 STAT1 磷酸化或 IRF1 表达。鱼藤酮和溴异戊二烯都能将细胞内 ATP (iATP) 水平降低到相当的程度。鱼藤酮和 filgotinib 一起在抑制 LPS 处理的 BV2 细胞中 NO 释放方面表现出与 bromisoval 相当的效力 [1]。
体内研究 (In Vivo)
在每个系列中,卡溴醛和溴异戊酮(Bromvaletone)是最强大的中枢抑制剂。雄性小鼠腹腔注射后,溴索伐的抑制活性(ISD50值)和急性毒性(LD50值)分别为0.35(0.30-0.39)和3.25(2.89-3.62)mmol/kg[2]。
动物实验
急性肺损伤(ALI)模型:将大肠杆菌悬液经静脉导管注入麻醉的雄性Wistar大鼠(8-9周龄)的气管内。细菌灌注后,立即对大鼠进行单次皮下注射试验化合物。治疗组包括:对照组(未治疗)、美罗培南单药组(30 mg/kg,溶于生理盐水)、美罗培南+溴异丙醇组(30 mg/kg,溶于1%丙二醇溶液)和美罗培南+地塞米松组(0.5 mg/kg,溶于0.05%丙二醇溶液)。感染后48小时内,每12小时监测一次动物存活情况[1]。
参考文献

[1]. Effects of hypnotic bromovalerylurea on microglial BV2 cells. J Pharmacol Sci. 2017 Jun;134(2):116-123.

[2]. Comparison of the bromureide sedative-hypnotic drugs, bromvaletone (bromisoval) and carbromal, and their chloro analogues in mice. Clin Exp Pharmacol Physiol. 1976 Sep-Oct;3(5):443-7.

其他信息
2-溴-N-氨基甲酰基-3-甲基丁酰胺是一种N-酰基脲,它是脲类化合物,其中一个氢原子被2-溴-3-甲基丁酰基取代。它既是N-酰基脲,也是有机溴化合物。
具有镇静和轻度催眠作用,但可能具有毒性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H11BRN2O2
分子量
223.07
精确质量
222
CAS号
496-67-3
PubChem CID
2447
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.504g/cm3
熔点
152 °C
折射率
1.514
LogP
1.692
tPSA
72.19
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
11
分子复杂度/Complexity
170
定义原子立体中心数目
0
SMILES
BrC([H])(C(N([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
InChi Key
CMCCHHWTTBEZNM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C6H11BrN2O2/c1-3(2)4(7)5(10)9-6(8)11/h3-4H,1-2H3,(H3,8,9,10,11)
化学名
2-bromo-N-carbamoyl-3-methylbutanamide
别名
Isobromyl Bromaral Bromisoval bromovalerylureaBRN1773255 BRN 1773255 BRN-1773255
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~300 mg/mL (~1344.87 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (33.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 75.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (33.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 75.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (33.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 75.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4829 mL 22.4145 mL 44.8290 mL
5 mM 0.8966 mL 4.4829 mL 8.9658 mL
10 mM 0.4483 mL 2.2414 mL 4.4829 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05799001 RECRUITING Behavioral: Dance therapy Dementia Centre Hospitalier Emile Roux 2023-03-08 Not Applicable
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