| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当脂多糖 (LPS) 应用于小鼠小胶质细胞系 BV2 细胞时,一氧化氮 (NO) 的释放和促炎细胞因子的产生会被溴异戊酸 (BU) 抑制。溴异戊酸可抑制脂多糖 (LPS) 诱导的干扰素调节因子 1 (IRF1) 表达以及信号转导子和转录激活子 1 (STAT1) 的磷酸化。 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 filgotinib 对 NO 释放的抑制程度不如 Bromisoval;尽管如此,filgotinib 实际上完全阻止了 LPS 诱导的 STAT1 磷酸化。 Bromisoval 对 LPS 诱导的 NO 的抑制作用不受 JAK1、STAT1 或 IRF1 敲低的影响。 Bromisoval 和 filgotinib 共同作用,协同减少 NO 释放。鱼藤酮是线粒体复合物 I 的抑制剂,对促炎介质表达的抑制作用不如溴米索伐显着,但它不能阻止 STAT1 磷酸化或 IRF1 表达。鱼藤酮和溴异戊二烯都能将细胞内 ATP (iATP) 水平降低到相当的程度。鱼藤酮和 filgotinib 一起在抑制 LPS 处理的 BV2 细胞中 NO 释放方面表现出与 bromisoval 相当的效力 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在每个系列中,卡溴醛和溴异戊酮(Bromvaletone)是最强大的中枢抑制剂。雄性小鼠腹腔注射后,溴索伐的抑制活性(ISD50值)和急性毒性(LD50值)分别为0.35(0.30-0.39)和3.25(2.89-3.62)mmol/kg[2]。
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| 动物实验 |
急性肺损伤(ALI)模型:将大肠杆菌悬液经静脉导管注入麻醉的雄性Wistar大鼠(8-9周龄)的气管内。细菌灌注后,立即对大鼠进行单次皮下注射试验化合物。治疗组包括:对照组(未治疗)、美罗培南单药组(30 mg/kg,溶于生理盐水)、美罗培南+溴异丙醇组(30 mg/kg,溶于1%丙二醇溶液)和美罗培南+地塞米松组(0.5 mg/kg,溶于0.05%丙二醇溶液)。感染后48小时内,每12小时监测一次动物存活情况[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-溴-N-氨基甲酰基-3-甲基丁酰胺是一种N-酰基脲,它是脲类化合物,其中一个氢原子被2-溴-3-甲基丁酰基取代。它既是N-酰基脲,也是有机溴化合物。
具有镇静和轻度催眠作用,但可能具有毒性。 |
| 分子式 |
C6H11BRN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
223.07
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| 精确质量 |
222
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| CAS号 |
496-67-3
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| PubChem CID |
2447
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.504g/cm3
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| 熔点 |
152 °C
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| 折射率 |
1.514
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| LogP |
1.692
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| tPSA |
72.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
170
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC([H])(C(N([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
CMCCHHWTTBEZNM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11BrN2O2/c1-3(2)4(7)5(10)9-6(8)11/h3-4H,1-2H3,(H3,8,9,10,11)
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| 化学名 |
2-bromo-N-carbamoyl-3-methylbutanamide
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| 别名 |
Isobromyl Bromaral Bromisoval bromovalerylureaBRN1773255 BRN 1773255 BRN-1773255
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~300 mg/mL (~1344.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (33.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 75.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (33.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 75.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (33.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4829 mL | 22.4145 mL | 44.8290 mL | |
| 5 mM | 0.8966 mL | 4.4829 mL | 8.9658 mL | |
| 10 mM | 0.4483 mL | 2.2414 mL | 4.4829 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05799001 | RECRUITING | Behavioral: Dance therapy | Dementia | Centre Hospitalier Emile Roux | 2023-03-08 | Not Applicable |