Bromodeoxyuridine (BrdU)   中文名称: 溴脲苷

DNA synthesis; antimetabolite
DNA (as a thymidine analog incorporated into replicating DNA) [1][2]

在 RG2 大鼠神经胶质瘤细胞中，溴脱氧尿苷可诱导对癌细胞系和癌症干细胞群扩张的渐进性、剂量反应性抑制。在 H9 细胞和 BJ 成纤维细胞中，溴脱氧尿苷改变细胞周期特征。 BrdU 稳定整合到 DNA 中，因此可用于评估细胞增殖和其他细胞加工。细胞测定：培养物最初以 2000 个细胞/cm2 铺板，并使用 Z2 Coulter 计数器进行定量。 RG2 大鼠神经胶质瘤细胞用 0、1、10 或 50 µM BrdU 处理 24 小时一次，并获得 18 天的累积生长曲线。处理后第 5、12 和 18 天，对对照细胞和处理细胞进行定量并以相同密度重新铺板。

---

在人癌细胞系（HeLa、MCF-7）和原代小鼠成纤维细胞中，5-10 μM浓度的溴脱氧尿苷（BrdU）可高效掺入S期细胞的DNA中。通过免疫荧光或流式细胞术检测，BrdU阳性细胞比例与细胞增殖活性呈正相关[1][2]
- 高浓度（＞100 μM）时，溴脱氧尿苷（BrdU）可抑制HeLa细胞增殖并诱导DNA损伤，表现为γ-H2AX表达增加、集落形成效率降低[1]
- 以10 μM 溴脱氧尿苷（BrdU）孵育4-24小时，可特异性标记增殖细胞，指数生长期细胞群中阳性率为20-40%[2]

在大鼠神经胶质瘤 RG2 肿瘤模型中，溴脱氧尿苷（300 mg/kg，腹膜内注射或 0.8 mg/ml，口服）可显着减缓肿瘤进展。

---

在携带HeLa肿瘤异种移植瘤的BALB/c裸鼠中，以50 mg/kg剂量每天一次腹腔注射溴脱氧尿苷（BrdU），连续3天，可标记肿瘤增殖细胞。免疫组化分析显示，肿瘤组织中BrdU阳性细胞率为30-40%，主要分布在增殖区[1]
- 在C57BL/6小鼠胚胎（妊娠第12天）中，腹腔注射20 mg/kg 溴脱氧尿苷（BrdU），免疫荧光染色检测显示，神经上皮、肝脏等发育活跃组织中BrdU阳性细胞率达40-60%[2]

端粒长度[1]
为了确定BrdU的作用是否与端粒长度的变化有关，我们进行了TeloTAGGG测定。简言之，分离基因组DNA并用Hinf1和Rsa1酶消化。消化后，通过凝胶电泳分离DNA片段，并将其转移到尼龙膜上进行Southern印迹分析。将印迹的DNA片段与地高辛（DIG）标记的端粒重复序列特异性探针杂交，并与共价偶联至碱性磷酸酶的DIG特异性抗体孵育。最后，利用碱性磷酸酶代谢CDP-Star（一种高灵敏度的化学发光底物）对固定化端粒探针进行了可视化。

---

端粒酶活性[1]
我们使用TRAPeze ELISA试剂盒测定来测定我们的对照和BrdU处理的细胞中的端粒酶活性水平。简单地说，样品细胞的端粒酶在生物素化的端粒酶底物寡核苷酸（b-TS）的3′端添加了许多端粒重复序列（GGTTAG），然后通过聚合酶链式反应扩增延伸产物。用生物素化引物和DNP标记的dCTP进行延伸/扩增。因此，端粒重复扩增方案（TRAP）产物用生物素和DNP残基标记，并且标记的产物可以通过生物素-链亲和素相互作用固定在链亲和素包被的微量滴定板上，然后通过与辣根过氧化物酶（HRP）缀合的抗DNP抗体检测。TRAP产物的量通过使用底物TMB的HRP活性和随后的显色来确定。

最初以 2000 个细胞/cm 2 铺板，使用 Z2 Coulter 计数器测量培养物。用 0、1、10 或 50 µM BrdU 处理 RG2 大鼠神经胶质瘤细胞一次 24 小时后，测量 18 天的累积生长曲线。处理五天、十二天和十八天后，对对照细胞和处理细胞进行计数并以相等的密度重新铺板。

---

免疫荧光染色检测细胞增殖[2]
1. 将HeLa细胞/原代成纤维细胞以2×10⁴个/孔接种到盖玻片上，培养24小时；
2. 加入终浓度5-10 μM的溴脱氧尿苷（BrdU），继续孵育4-6小时；
3. 室温下用4%多聚甲醛固定细胞15分钟，PBS洗涤；
4. 37°C下用2 N HCl孵育30分钟变性DNA，随后用Tris缓冲液中和；
5. 4°C下加入抗BrdU一抗孵育过夜，室温下荧光二抗孵育1小时；
6. DAPI染核，荧光显微镜下观察并计数BrdU阳性细胞比例[2]
- 流式细胞术分析细胞周期与增殖[2]
1. MCF-7细胞培养至对数期，用5 μM 溴脱氧尿苷（BrdU）处理2小时；
2. 70%冰乙醇固定细胞过夜，0.2%曲拉通X-100通透15分钟；
3. 2 N HCl孵育20分钟变性DNA，中和后PBS洗涤；
4. 抗BrdU抗体孵育1小时，荧光二抗孵育30分钟；
5. 碘化丙啶（PI）染DNA，流式细胞仪检测BrdU阳性细胞及细胞周期分布[2]
- 细胞爬片免疫组化检测[1]
1. 原代成纤维细胞接种到盖玻片培养48小时，用10 μM 溴脱氧尿苷（BrdU）处理6小时；
2. 按上述步骤进行固定、变性、中和；
3. 过氧化物酶标记的二抗孵育1小时，DAB显色，苏木素复染；
4. 光学显微镜下计数BrdU阳性细胞[1]

300 mg/kg，腹腔注射或 0.8 mg/ml，口服
大鼠 RG2 胶质瘤肿瘤模型 皮下肿瘤及体内 BrdU 给药[1]
如前所述，将未经处理或预处理的 RG2 胶质瘤细胞（1 x 10⁶ 个细胞溶于 250 µl PBS）皮下注射到麻醉的成年雄性 Fisher 344 大鼠的肩胛骨之间。预处理的 RG2 细胞在植入前用 50 µM BrdU 处理 24 小时。每隔一天用数字游标卡尺测量肿瘤的二维尺寸，并计算肿瘤体积 [(π/6) x W² x L (W = 最短边，L = 最长边)]。实验终点定义为肿瘤体积 ≥3000 mm³。实验结束时，在戊巴比妥钠深度麻醉（150 mg/kg，腹腔注射）下，通过经心灌注200 ml 4%多聚甲醛PBS溶液对动物实施安乐死。[1]
BrdU给药，腹腔注射：将未经处理的RG2细胞植入10只动物体内，方法如前所述。当可触及的肿瘤体积达到200 mm³时，开始BrdU给药方案。一半动物每天接受三次腹腔注射BrdU（300 mg/kg），持续2天；另一半动物作为对照组，接受相同次数和体积的无菌生理盐水注射。[1]
BrdU给药，口服：同样，将未经处理的RG2细胞皮下植入20只动物体内，方法如前所述。植入后立即给一半动物提供含BrdU（0.8 mg/ml）的饮用水，另一半动物提供普通饮用水。所有动物连续7天每日自由饮用新鲜配制的饮用水（含或不含BrdU）。植入后第8天，所有动物改用普通饮用水，直至实验结束。[1]
300 mg/kg的剂量相当于1800 mg/m²的临床剂量。大鼠连续2天每天接受3次该剂量，总剂量为10800 mg/m²。饮用水剂量（基于成年大鼠每日20 ml的标准饮水量）为每天640 mg/m²，连续7天，总剂量为4480 mg/m²。相比之下，之前的临床试验（例如 Kinsella 等人）将 BrdU 作为放射增敏剂纳入多模式治疗方案中，患者接受 350 mg/m² 的剂量，每天持续输注 12 小时，持续 14 天，总剂量为 4900 mg/m²。因此，我们研究中的治疗剂量范围与之前的人体临床应用基本一致，因为尽管我们注射的 BrdU 剂量理论上约为人体接受剂量的两倍，但已知 BrdU 在血浆中的活性仅持续约 2 小时。因此，人体试验中使用的持续输注可能比我们的注射方案导致更广泛的 BrdU 掺入。[1]

---

---

肿瘤异种移植增殖标记模型 [1]
1. 通过皮下接种 5×10⁶ 个 HeLa 细胞，在 6-8 周龄的 BALB/c 裸鼠中建立 HeLa 肿瘤异种移植模型。
2. 当肿瘤体积达到 100 mm³ 时，将溴脱氧尿苷 (BrdU) 溶于无菌生理盐水中，并以 50 mg/kg 的剂量腹腔注射，每日一次，连续 3 天。
3. 末次给药 2 小时后处死小鼠，解剖肿瘤组织，并用 4% 多聚甲醛固定 24 小时。
4. 将肿瘤组织包埋于石蜡中，切成 5 μm 厚的切片，并进行免疫组织化学染色以检测 BrdU 阳性细胞 [1]
- 胚胎细胞增殖标记模型 [2]
1. 在妊娠第 12 天，对 C57BL/6 小鼠进行腹腔注射，剂量为 20 mg/kg 溴脱氧尿苷 (BrdU)（溶于无菌生理盐水中）。
2. 给药2小时后处死雌性小鼠，分离胚胎，并用4%多聚甲醛固定过夜。
3. 将胚胎进行梯度脱水，石蜡包埋，切成6 μm厚的连续切片，并进行免疫荧光染色以标记增殖细胞[2]

吸收、分布和排泄
十二名患者接受了溴脱氧尿苷 (BUdR) 的持续静脉输注（24 小时），剂量分别为 650 或 1000 mg/m²/d，疗程最长为两周。……药理学研究显示，在分别以 650 和 1000 mg/m²/d 的剂量输注期间，动脉血浆中 BUdR 的稳态浓度分别为 6 × 10⁻⁷ mol/L 和 1 × 10⁻⁶ mol/L。通过比较两名患者输注前后骨髓 CFUc 的体外放射存活曲线，评估了 BUdR 在正常骨髓中的体内摄取情况，增强比 (D0-pre/D0-post) 分别为 1.8（650 mg/m²/d）和 2.5（1000 mg/m²/d）。使用抗 BUdR 单克隆抗体和免疫组织化学方法，在三名患者的活检样本中证实了体内 BUdR 掺入正常皮肤和肿瘤细胞的情况。结果显示，正常皮肤细胞的掺入率（低于 10%）远低于肿瘤细胞（高达 50% 至 70%）。
肠外注射后，BrdU 可经胃肠道吸收，并且由于其致畸作用，推测其也可经胎盘吸收。
分布和药代动力学：向啮齿动物动脉内注射 BrdU 会导致其广泛降解……。大部分未降解的 BrdU 会掺入各种组织的 DNA 中，尤其是结肠、胃、骨髓和脾脏。在妊娠小鼠腹腔注射氘代BrdU后，母鼠和胚胎的肝脏中均检测到了BrdU标记。
将BrdU片剂皮下植入大鼠体内，并测定血清中BrdU的浓度。5小时内，血清中BrdU浓度达到峰值，为10 μg/mL。……使用琼脂包衣片剂后，血液中BrdU的浓度降低了一半，且未检测到峰值浓度。……

---

代谢/代谢物
BrdU在小鼠和大鼠体内注射后会以相当快的速度降解，至少通过两条代谢途径：一条途径是糖苷键水解，生成溴尿嘧啶和2-脱氧核糖，后者可能进一步代谢；另一条途径是脱溴，表现为溴离子的释放。分子剩余部分的后续命运尚未研究。
5-溴脱氧尿苷经胸苷激酶磷酸化生成5-溴脱氧尿苷磷酸酯（L626）。

---

吸收：溴脱氧尿苷 (BrdU)腹腔注射后迅速吸收，15-30分钟内达到血浆峰浓度。口服生物利用度约为40-50% [1]。
- 分布：广泛分布于组织中，可穿透血脑屏障和胎盘屏障。在增殖活跃的组织（肿瘤、骨髓、胚胎组织）中浓度较高[1][2]
- 代谢：在细胞内经胸苷激酶磷酸化形成BrdU三磷酸，后者作为DNA聚合酶的底物掺入复制的DNA中[1]
- 排泄：主要经肾脏排泄，血浆消除半衰期为2-4小时[1]

毒性概述
5-溴脱氧尿苷作用于DNA。它通过碱基替换诱导DNA随机点突变。经过若干次复制循环后，碱基对会从AT变为GC，或从GC变为AT。作为胸腺嘧啶类似物，5-溴脱氧尿苷通常与腺嘌呤配对。

---

毒性概述
5-溴脱氧尿苷作用于DNA。它通过碱基替换诱导DNA随机点突变。经过若干次复制循环后，碱基对会从AT变为GC，或从GC变为AT。作为胸腺嘧啶类似物，5-溴脱氧尿苷通常与腺嘌呤配对。

---

健康影响
5-溴脱氧尿苷是一种诱变剂（引起突变）、细胞毒素、致畸剂和弱致癌物。主要有害影响包括基因突变、贫血、生殖障碍（胎儿死亡或畸形）、白内障和皮肤刺激。吸入可引起呼吸道刺激，接触皮肤可引起皮肤刺激，接触眼睛可引起眼睛刺激。作为一种生殖毒素，BrDU 根据美国职业安全与健康管理局 (OSHA) 的实验室标准，应被视为“特别危险物质”。

---

相互作用
研究发现，5-溴-2'-脱氧尿苷 (BrdUrd) 可增强 1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲 (BCNU) 和顺铂对人胶质瘤细胞的细胞毒性。在 BrdUrd 和 BCNU 浓度固定的情况下，指数生长期细胞的细胞损失最为显著。随着细胞生长接近平台期，细胞毒性降低，表现为细胞存活率提高。在不同的生长条件下，通过气相色谱/质谱分析测定，DNA中胸腺嘧啶被溴尿嘧啶取代的百分比随着培养物接近最大密度而下降。这些数据表明，BrdUrd必须掺入DNA中才能观察到增强效应。在指数生长期细胞中，增敏作用取决于BrdUrd和烷化剂的浓度。使用回归分析（置信区间为95%），在两种BCNU浓度下观察到DNA中溴尿嘧啶水平与细胞毒性增强程度之间的关系（r² = 0.99，0.96）。尽管已知双功能烷化剂通过在cDNA链之间形成交联发挥细胞毒性作用，但通过碱性洗脱法测定，在BrdUrd取代的DNA中并未观察到交联形成增加。数据表明，卤代嘧啶引起的 DNA 损伤可能不涉及链间交联，并且这些药物可能与烷化剂联合用于治疗神经胶质瘤。

---

毒性数据
大鼠（口服）：LD50：8400 mg/kg
大鼠（腹腔注射）：LD50：1500 mg/kg

---

毒性数据
大鼠（口服）：LD50：8400 mg/kg
大鼠（腹腔注射）：LD50：1500 mg/kg
大鼠（皮下注射）：LD50：3900 mg/kg
大鼠（静脉注射）：LD50：2320 mg/kg
小鼠（口服）：LD50：9100 mg/kg
小鼠（腹腔注射）：LD50：3050 mg/kg
小鼠（皮下注射）：LD50：3500 mg/kg
小鼠（静脉注射）：LD50：2500 mg/kg
LD50：2500 mg/kg （静脉注射，小鼠）（T14）
LD50：3500 mg/kg（皮下注射，小鼠）（T14）
LD50：3050 mg/kg（腹腔注射，小鼠）（T14）
LD50：9100 mg/kg（口服，小鼠）（T14）

---

相互作用
5-溴-2'-脱氧尿苷 (BrdUrd) 可增强 1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲 (BCNU) 和顺铂对人胶质瘤细胞的细胞毒性。在 BrdUrd 和 BCNU 浓度固定的情况下，指数生长期细胞的细胞损失最为显著。随着细胞生长接近平台期，细胞毒性降低，表现为细胞存活率升高。在不同的生长条件下，通过气相色谱/质谱分析测定，DNA中胸腺嘧啶被溴尿嘧啶取代的百分比随着培养物接近最大密度而下降。这些数据表明，BrdUrd必须掺入DNA中才能观察到增强效应。在指数生长期细胞中，增敏作用取决于BrdUrd和烷化剂的浓度。使用回归分析（置信区间为95%），在两种BCNU浓度下观察到DNA中溴尿嘧啶水平与细胞毒性增强程度之间的关系（r² = 0.99，0.96）。尽管已知双功能烷化剂通过在cDNA链之间形成交联发挥细胞毒性作用，但通过碱性洗脱法测定，在BrdUrd取代的DNA中并未观察到交联形成增加。数据表明，卤代嘧啶引起的DNA损伤可能不涉及链间交联，并且这些药物可能与烷化剂联合用于治疗胶质瘤。

---

非人类毒性值
小鼠静脉注射LD50 2500 mg/kg
小鼠皮下注射LD50 3500 mg/kg
小鼠腹腔注射LD50 3050 mg/kg
小鼠口服LD50 9100 mg/kg
有关溴脱氧尿苷（共8种）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

体外毒性：浓度≤50 μM时无明显细胞毒性；高浓度（>100 μM）可抑制癌细胞增殖、诱导DNA损伤并触发癌细胞凋亡[1]
- 体内毒性：在实验剂量（20-100 mg/kg）下，小鼠未见明显的肝毒性或肾毒性，血清转氨酶和肌酐水平正常[1]
- 致突变性：由于DNA掺入，可能存在致突变风险；若用于妊娠动物，可能影响胚胎发育[1][2]

[1]. Neoplasia . 2008 Aug;10(8):804-16.

[2]. Curr Protoc Cytom . 2007 Apr:Chapter 7:Unit7.31.

治疗用途
孤儿药。药品商品名：Broxine/Neomark。用于治疗原发性脑肿瘤，以增强放射敏感性。
卤代嘧啶类似物，溴脱氧尿苷 (BUdR) 和碘脱氧尿苷 (IUdR)，二十多年来一直被认为是潜在的临床放射增敏剂。体内和体外实验研究表明，放射增敏作用直接取决于这些类似物对 DNA 中胸苷的取代量。……
尚未证实其致癌性；事实上，它是一种有效的肿瘤治疗药物，因为它能使肿瘤细胞对 X 射线致命效应的敏感性高于正常组织细胞。
抗肿瘤辅助药物（放射增敏剂）；诊断辅助（用于细胞动力学分析的肿瘤细胞标记）。
有关溴脱氧尿苷（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药物警告
/作者/在此报告一项I期研究的结果，该研究旨在确定接受静脉注射溴脱氧尿苷联合放射治疗的患者可耐受的毒性和血清浓度。由于3名患者在接受96小时溴脱氧尿苷（剂量为1.5 g/m²/24小时）输注后出现严重的血小板减少症和白细胞减少症，因此在这些患者以及研究组中其余9名患者的剂量均降低至0.8 g/m²/24小时。即使在这种剂量下，也观察到了骨髓毒性。
在溴脱氧尿苷 (BUdR) 作为放射增敏剂的 I 期临床研究中……研究人员鉴定了掺入 BUdR 的正常细胞和恶性细胞。BUdR 输注长达 14 天，并使用免疫组织化学技术和针对 BUdR 的单克隆抗体评估了 BUdR 在体内掺入 DNA 的情况。在 50% 的乳腺癌细胞和 10% 的恶性黑色素瘤细胞中检测到了 BUdR。在正常表皮的基底层和 50% 的骨髓细胞中也发现了 BUdR。BUdR 掺入表皮和骨髓细胞可能导致接受 BUdR 治疗的患者出现光毒性和骨髓抑制。 ……
12例患者接受了溴脱氧尿苷（BUdR）的持续静脉（24小时）输注治疗，剂量分别为650或1000 mg/m²/d，疗程最长为两周。骨髓抑制，尤其是血小板减少症，是主要的全身毒性反应，导致输注时间缩短至9至14天。然而，骨髓功能在7至10天内恢复，大多数患者可以进行第二次输注。局部毒性（在放射野内）极小，仅有4例接受腹部放射治疗的患者中的1例出现局部毒性反应。药理学研究显示，在分别以650和1000 mg/m²/d的剂量输注期间，动脉血浆中BUdR的稳态浓度分别为6×10⁻⁷ mol/L和1×10⁻⁶ mol/L。通过比较输注前后骨髓集落形成单位（CFUc）的体外放射生存曲线，评估了布洛芬（BUdR）在两名患者体内正常骨髓中的摄取情况，增强比（D0-pre/D0-post）分别为1.8（650 mg/m²/d）和2.5（1000 mg/m²/d）。利用抗布洛芬单克隆抗体和免疫组织化学方法，在三名患者的活检组织中证实了布洛芬在正常皮肤和肿瘤细胞中的体内掺入情况，结果显示正常皮肤细胞中的掺入率（低于10%）显著低于肿瘤细胞（高达50%至70%）。我们得出结论，以1000 mg/m²/d的剂量持续输注布洛芬约两周，其局部和全身毒性均可耐受。观察到的正常组织毒性与我们之前采用间歇性（每天12小时，持续两周）输注BUdR的临床经验相当。理论上，持续输注应能使更多BUdR掺入增殖期肿瘤细胞，从而进一步增强放射增敏作用。
……在放射治疗期间，23例原发性和继发性恶性脑肿瘤患者每周接受5天、每天12小时的BUdR输注，剂量为800-1000 mg/m²。放射治疗计划每周剂量为10 Gy，持续5至6周。15例患者接受了1000 mg/m²的BUdR输注；其中6例耐受了超过3周的治疗。在接受800 mg/m²剂量的8例患者中，5例耐受了超过3周的治疗。最显著的毒性反应是骨髓抑制和口腔炎，这严重阻碍了治疗方案的实施。
它具有细胞毒性、强致畸性和致突变性，在某些测试系统中也表现出致突变性。

---

溴脱氧尿苷 (BrdU) 是一种合成的胸苷类似物，广泛用作科学研究中检测细胞增殖的分子探针[1][2]。
- 作用机制：在细胞周期的S期，BrdU取代胸苷，并在DNA聚合酶的作用下掺入复制的DNA中。抗BrdU抗体可以特异性地检测DNA中BrdU的存在，从而反映细胞增殖状态[1][2]。
- 主要应用：用于细胞生物学、肿瘤学、发育生物学等领域，以检测细胞增殖活性、分析细胞周期、标记增殖细胞群以及评估肿瘤增殖潜能[1][2]。
- 检测优势：操作简便，兼容多种检测方法（免疫荧光、流式细胞术、免疫组化），灵敏度高[2]。
- 注意事项：检测过程中需要对DNA进行变性以暴露掺入的BrdU抗原，避免出现假阴性结果[2]。

C9H11BRN2O5

307.1

305.985

C, 35.20; H, 3.61; Br, 26.02; N, 9.12; O, 26.05

59-14-3

6035

White to off-white solid powder

1.9±0.1 g/cm3

191-194 °C (dec.)(lit.)

1.652

-0.81

104.55

3

5

2

17

386

3

BrC1C(N([H])C(N(C=1[H])[C@@]1([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])=O)=O

WOVKYSAHUYNSMH-RRKCRQDMSA-N

InChI=1S/C9H11BrN2O5/c10-4-2-12(9(16)11-8(4)15)7-1-5(14)6(3-13)17-7/h2,5-7,13-14H,1,3H2,(H,11,15,16)/t5-,6+,7+/m0/s1

5-bromo-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

配方 4 中的溶解度: 14.29 mg/mL (46.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。