Brusatol (NSC 172924) 中文名称: 鸦胆子苦醇

别名: Brusatol; BRN 1444847; BRN-1444847; BRN1444847; NSC 172924; NSC-172924; NSC172924; (+)-Brusatol. 鸦胆子苦醇;BRUSATOL 鸦胆子苦醇；从 Brucea javanica 植物中分离的天然产物,可抑制 Nrf2

目录号: V5066 纯度: ≥98%

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Brusatol（也称为 NSC 172924；BRN 1444847）是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物，是一种新型、有效且独特的 Nrf2 通路抑制剂，可提高广谱癌细胞和 A549 异种移植物对顺铂和其他化疗药物的敏感性药物。

Brusatol (NSC 172924) CAS号: 14907-98-3
产品类别: Nrf2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
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产品描述

Brusatol（也称为 NSC 172924；BRN 1444847）是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物，是一种新型、有效且独特的 Nrf2 通路抑制剂，可提高广谱癌细胞和 A549 异种移植物对顺铂和其他化疗药物。从机制上讲，brusatol 通过增强 Nrf2 的泛素化和降解来选择性降低 Nrf2 的蛋白质水平。因此，Nrf2 下游基因的表达减少，Nrf2 依赖性保护反应受到抑制。在 A549 异种移植物中，与单独使用顺铂治疗相比，布鲁萨醇和顺铂联合治疗可更显着地诱导细胞凋亡、减少细胞增殖并抑制肿瘤生长。此外，A549-K 异种移植物中，由于 Keap1 的异位表达，Nrf2 的表达水平非常低，因此对 brusatol 治疗没有反应，这表明 brusatol 介导的对顺铂的敏化是 Nrf2 依赖性的。此外，药物解毒的减少和药物清除的损害可能是布鲁萨醇增强化疗药物疗效的主要机制。综上所述，这些结果清楚地证明了使用布鲁萨醇对抗化疗耐药性的有效性，并表明布鲁萨醇可以开发成辅助化疗药物。癌症治疗的主要障碍是癌细胞对治疗的抵抗力。 Nrf2 是一种调节细胞防御反应的转录因子，由于 Keap1 依赖性泛素化和蛋白酶体降解，在正常组织中以低基础水平普遍表达。最近，Nrf2 已成为化学耐药性的重要贡献者。在许多类型的癌症中都发现了 Nrf2 的高组成型表达，创造了有利于癌细胞生存的环境。

生物活性&实验参考方法

靶点	Nrf2 (Nuclear factor erythroid 2-related factor 2) pathway inhibitor; selectively reduces Nrf2 protein levels through enhanced ubiquitination and degradation. [1]
体外研究 (In Vitro)	Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15μg/mL）对 CT-26 细胞活力具有剂量依赖性影响，IC50 值为 0.27±0.01μg/mL。布鲁沙醇与顺铂(CDDP)以1:1的恒定浓度比联用，对细胞生长的抑制作用大大增强；布鲁沙醇与顺铂联合处理的IC50值为0.19±0.02μg/mL[2]。在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中，bruscatol 通过转录后机制快速、短暂地消耗 Nrf2 蛋白。布鲁托醇的化学毒性使哺乳动物细胞变得敏感[3]。 Brusatol 在 MDA-MB-231-ARE-Luc 稳定细胞中剂量依赖性抑制 ARE-荧光素酶活性。[1] Brusatol（40 nM）在 A549 细胞中 2–4 小时内显著降低 Nrf2 蛋白水平，并可维持降低状态达 72 小时。[1] Brusatol 在 A549 细胞中剂量依赖性降低 Nrf2 及其下游基因（MRP1、MRP2、γGCS）的蛋白水平。[1] Brusatol 不影响 Keap1 蛋白水平。[1] Brusatol 不激活 NF-κB 通路，对 IκBα、磷酸化 p65、caspase-3、Stat-3 或 β-catenin 无影响；中度降低 c-Myc 表达。[1] Brusatol 将 Nrf2 的半衰期从 62.4 分钟缩短至 25.5 分钟，并增强 Nrf2 的泛素化。[1] Brusatol 增强 A549、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞对顺铂、卡铂、5-氟尿嘧啶、依托泊苷和紫杉醇的敏感性。[1] Brusatol（40 nM）不诱导显著凋亡，但在 72 小时后轻微阻滞细胞周期于 S 期。[1] Brusatol 降低细胞内谷胱甘肽水平并增加细胞内顺铂浓度。[1]
体内研究 (In Vivo)	布鲁萨醇可以进入肿瘤组织并阻断 Nrf2 信号通路。将A549细胞注射到裸鼠体内刺激肿瘤生长，然后单次腹腔注射2 mg/kg Brusatol。注射后24或48小时后，Nrf2蛋白水平显着下降[1]。联合治疗组的肿瘤大小显着减小，但布鲁萨托 (2 mg/kg) 和顺铂 (2 mg/kg) 本身均无法显着减缓肿瘤生长 [1]。？” Brusatol（2 mg/kg，腹腔注射）在注射后 24 和 48 小时降低 A549 异种移植瘤中 Nrf2 蛋白水平。[1] Brusatol 联合顺铂（2 mg/kg）显著抑制 A549 异种移植瘤的生长，效果优于单用顺铂。[1] Brusatol 增强顺铂诱导的肿瘤细胞凋亡并减少细胞增殖。[1] Brusatol 对顺铂的增敏作用依赖 Nrf2，在 Nrf2 低表达的 A549-K 异种移植瘤中无效。[1]
酶活实验	ARE-荧光素酶报告基因实验：用 brusatol 处理 MDA-MB-231-ARE-Luc 稳定细胞 16 小时，检测荧光素酶活性以评估 Nrf2 通路抑制。[1] 体内泛素化实验：用 brusatol（40 nM）处理 A549 细胞 4 小时，进行免疫沉淀和免疫印迹检测泛素化的 Nrf2 和 Keap1。[1]
细胞实验	细胞活力测定 [2] 细胞类型：小鼠 CT-26 CRC 细胞系测试浓度：0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL 孵育时间：48小时实验结果： CT-26细胞的活力呈剂量依赖性 IC50值为0.27±0.01μg/mL。蛋白质印迹分析 [3] 细胞类型：小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞测试浓度： 1、3、10 、30、100、300 和 1000 nM 孵育持续时间： 2 小时实验结果：导致一定浓度的 Nrf2 耗尽依赖方式细胞在2小时内进行。细胞活力实验：用 brusatol 和顺铂处理 A549 细胞，使用 xCELLigence 系统监测细胞生长。[1] 克隆形成实验：用 brusatol 和顺铂处理 A549 细胞 4 周，计数克隆数。[1] 凋亡实验：使用 Annexin V 和碘化丙啶染色检测 brusatol 处理后的凋亡细胞。[1] 细胞周期分析：使用碘化丙啶染色和流式细胞术分析 brusatol 处理后的细胞周期分布。[1] 蛋白质印迹：分析 brusatol 处理后 Nrf2、Keap1 及下游基因的蛋白水平。[1] 实时荧光定量 PCR：检测 brusatol 处理后 Nrf2 靶基因的 mRNA 水平。[1]
动物实验	动物/疾病模型： 4-6周龄无胸腺裸鼠，携带A549异种移植瘤[1] 剂量： 2 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）治疗；顺铂（2 mg/kg）、布鲁索托尔（2 mg/kg）或联合治疗，隔日一次，共5次。实验结果：注射后24小时（小时（小时））或48小时（小时（小时））后，Nrf2蛋白水平显著降低。顺铂或布鲁索托单独使用均未显著抑制肿瘤生长，而联合用药组肿瘤体积显著缩小。将A549细胞注射到无胸腺裸鼠体内建立异种移植瘤模型。当肿瘤体积达到80 mm³或280 mm³时，小鼠接受布鲁索托（2 mg/kg）、顺铂（2 mg/kg）或两者联合治疗，每隔一天腹腔注射一次，共注射五次。在某些实验中，间隔一周后进行第二轮治疗。测量肿瘤体积和重量，并收集组织进行免疫印迹、TUNEL和IHC分析。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	布鲁索醇（2 mg/kg）未引起裸鼠显著体重减轻或毒性。[1] 在纳摩尔浓度下，布鲁索醇未在体外诱导显著的细胞凋亡或细胞死亡。[1] 其他研究报道，更高微摩尔浓度的布鲁索醇可抑制蛋白质合成，但本研究使用的剂量未观察到此现象。[1]
参考文献	[1]. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8. [2]. Synergistic antitumor effect of brusatol combined with cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454. [3]. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammalian cells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12.
其他信息	布鲁索醇是一种三萜类化合物。据报道，布鲁索醇存在于软叶苦参（Brucea mollis）和爪哇苦参（Brucea javanica）中，并有相关数据。布鲁索醇是一种从爪哇苦参中分离得到的苦木素类天然产物。[1] 它通过抑制Nrf2介导的防御机制来增强化疗疗效，从而降低药物解毒并增加细胞内药物积累。[1] 它被认为是一种潜在的辅助疗法，可以克服Nrf2高表达癌症的化疗耐药性。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H32O11
分子量	520.5257
精确质量	520.194
CAS号	14907-98-3
PubChem CID	73432
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	724.3±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	242.2±26.4 °C
蒸汽压	0.0±5.3 mmHg at 25°C
折射率	1.610
LogP	2.08
tPSA	165.89
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	1150
定义原子立体中心数目	10
SMILES	CC1=C(C(=O)C[C@]2([C@H]1C[C@@H]3[C@]45[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@]([C@@H]4[C@H](C(=O)O3)OC(=O)C=C(C)C)(OC5)C(=O)OC)O)O)C)O
InChi Key	ZZZYHIMVKOHVIH-VILODJCFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H32O11/c1-10(2)6-15(28)37-18-20-25-9-35-26(20,23(33)34-5)21(31)17(30)19(25)24(4)8-13(27)16(29)11(3)12(24)7-14(25)36-22(18)32/h6,12,14,17-21,29-31H,7-9H2,1-5H3/t12-,14+,17+,18+,19+,20+,21-,24-,25+,26-/m0/s1
化学名	(11beta,12alpha,15beta)-13,20-Epoxy-3,11,12-trihydroxy-15-((3-methyl-1-oxo-2-butenyl)oxy)-2,16-dioxopicras-3-en-21-oic acid, methyl ester
别名	Brusatol; BRN 1444847; BRN-1444847; BRN1444847; NSC 172924; NSC-172924; NSC172924; (+)-Brusatol.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~48.03 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~48.03 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9211 mL	9.6056 mL	19.2112 mL
	5 mM	0.3842 mL	1.9211 mL	3.8422 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9606 mL	1.9211 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。