BTB-1

别名: BTB-1; BTB 1; BTB1

目录号: V3229 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BTB-1 是一种新型、有效的有丝分裂运动蛋白 Kif18A 的第一个小分子抑制剂。

BTB-1 CAS号: 86030-08-2
产品类别: Microtubule(Tubulin)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

BTB-1 是一种新型、有效的有丝分裂运动蛋白 Kif18A 的第一个小分子抑制剂。它在 Kif4、Eg5、MKLP-1、MKLP-2、MPP1、CENP-E 和 MCAK 驱动蛋白亚组中具有选择性。驱动蛋白马达在有丝分裂中发挥多种作用，并且是抗有丝分裂药物的靶标。由于 Kif18A 在实体瘤中经常过度表达，像 BTB-1 这样的化合物不仅对基础研究具有很大的意义，而且有可能为人类疾病的治疗开辟新的策略。在体外运动测定期间，通过添加 BTB-1 以可逆方式阻断 Kif18A 的 MT 滑动能力。引人注目的是，BTB-1 的结合位点与已充分表征的 Kif11 抑制剂的结合位点接近，后者可阻断紧密的微管结合，而 BTB-1 将 Kif18A 捕获在微管上。

生物活性&实验参考方法

靶点

Kif18A (IC50 = 1.69 μM)
Human mitotic motor protein Kif18A (kinesin Kif18A): Inhibits its ATPase activity, with IC₅₀ value in the low micromolar range [2]

体外研究 (In Vitro)

体外活性：BTB-1 是一种新型、有效的有丝分裂运动蛋白 Kif18A 的第一个小分子抑制剂。它在 Kif4、Eg5、MKLP-1、MKLP-2、MPP1、CENP-E 和 MCAK 驱动蛋白亚组中具有选择性。驱动蛋白马达在有丝分裂中发挥多种作用，并且是抗有丝分裂药物的靶标。由于 Kif18A 在实体瘤中经常过度表达，像 BTB-1 这样的化合物不仅对基础研究具有很大的意义，而且有可能为人类疾病的治疗开辟新的策略。在体外运动测定期间，通过添加 BTB-1 以可逆方式阻断 Kif18A 的 MT 滑动能力。引人注目的是，BTB-1 的结合位点与已充分表征的 Kif11 抑制剂的结合位点接近，后者可阻断紧密的微管结合，而 BTB-1 将 Kif18A 捕获在微管上。激酶测定：BTB-1 在 DMSO 中制备。在 3 μM Mts 存在和浓度增加的 BTB-1（0.21 μM、0.42 μM、0.85 μM、1.7 μM）或 DMSO 作为对照的情况下，监测 His-Kif18Amotor 在 ATP 浓度增加时的活性。细胞测定：BTB-1 以可逆方式阻断 Kif18A 的运动性。 BTB-1 以三磷酸腺苷 (ATP) 竞争性但微管非竞争性的方式抑制 Kif18A，并减慢细胞有丝分裂的进程。 100 μM BTB-1 不会显着抑制任何其他测试的有丝分裂驱动蛋白。仅当运动蛋白与其假底物微管结合时，BTB-1 才会与 ATP 竞争 Kif18A 结合。用 BTB-1 处理的 HeLa 细胞在有丝分裂中以剂量依赖性方式积累。 BTB-1 显示细胞毒性，EC50 值为 35.8 μM。用 50 μM BTB-1 处理的 HeLa 细胞显示出纺锤体形态和染色体排列的严重缺陷。用高浓度 BTB-1 处理不会导致纺锤体伸长。

1. 抑制Kif18A ATP酶活性：BTB-1是靶向有丝分裂运动蛋白Kif18A的小分子抑制剂，可抑制Kif18A的ATP酶活性，该活性对其在有丝分裂中的功能至关重要 [1][2]
2. 对相关驱动蛋白的选择性：体外实验中，在针对一组Kif18A相关驱动蛋白的测试中，与优化后的衍生物相比，BTB-1对Kif18A的选择性较低 [2]
3. 对微管聚合的影响：结构-活性关系研究表明，BTB-1可能含有介导对微管聚合产生非预期抑制作用的取代基 [2]

酶活实验

在DMSO中制备BTB-1。当存在 3 μM Mts 和增加的 BTB-1 浓度（0.21 μM、0.42 μM、0.85 μM、1.7 μM）或 DMSO 作为对照时，观察到 His-Kif18A^运动活性随着 ATP 浓度的增加而增加[1 ]。

1. Kif18A ATP酶活性抑制实验：制备纯化的重组Kif18A蛋白，将其与不同浓度的BTB-1在含有ATP的反应缓冲液中共同孵育。在特定条件（温度、时间）下孵育以促进ATP酶反应进行，通过合适的方法（如比色法）检测ATP水解产生的无机磷酸盐（Pi）含量，以此衡量ATP酶活性。根据抑制率的浓度-反应曲线计算BTB-1抑制Kif18A ATP酶活性的IC₅₀值 [2]
2. 对相关驱动蛋白的选择性实验：制备一组Kif18A相关驱动蛋白的纯化重组蛋白，在特定浓度的BTB-1存在下，分别测定每种驱动蛋白的ATP酶活性。将BTB-1对每种相关驱动蛋白的抑制率与对Kif18A的抑制率进行比较，评估其选择性 [2]

细胞实验

BTB-1 以可逆的方式抑制 Kif18A 运动。 BTB-1 会减慢细胞分裂，BTB-1 会以与三磷酸腺苷 (ATP) 竞争但与微管不竞争的方式抑制 Kif18A。结果发现，100 μM BTB-1 没有显着抑制其他测试的有丝分裂驱动蛋白。仅当马达蛋白附着在其假底物微管上时，BTB-1 和 ATP 才会竞争 Kif18A 结合。 BTB-1 治疗会导致 HeLa 细胞在有丝分裂期间出现剂量依赖性积累。 BTB-1 的 EC50 值为 35.8 μM，具有细胞毒性。在用 50 μM BTB-1 处理的 HeLa 细胞中观察到纺锤体形态和染色体排列的严重缺陷。高 BTB-1 浓度处理不会产生纵向纺锤体。

1. 有丝分裂相关细胞实验：培养HeLa细胞，用不同浓度的BTB-1处理。在处理后的特定时间点固定细胞，使用针对有丝分裂相关标志物（如用于微管可视化的微管蛋白抗体、用于有丝分裂细胞鉴定的组蛋白H3磷酸化抗体）进行免疫荧光染色。在荧光显微镜下观察BTB-1对有丝分裂进程的影响，包括有丝分裂纺锤体结构的变化和有丝分裂细胞比例的改变 [1]
2. 微管聚合影响实验：用BTB-1处理细胞，随后通过微管蛋白特异性抗体的免疫荧光染色观察微管细胞骨架。通过显微镜下观察微管的完整性和分布，评估BTB-1对微管聚合的影响。此外，可采用生化方法（如微管共沉降实验）在体外直接测定BTB-1对微管聚合的作用 [2]

动物实验

参考文献

[1]. BTB-1: a small molecule inhibitor of the mitotic motor protein Kif18A. Angew Chem Int Ed Engl. 2009;48(48):9072-6.

[2]. Synthesis and biological evaluation of optimized inhibitors of the mitotic kinesin Kif18A. ACS Chem Biol. 2015 Feb 20;10(2):554-60.

其他信息

1. 作为先导化合物的作用：BTB-1是首个被发现的小分子Kif18A抑制剂。它作为先导化合物，用于合成和优化Kif18A抑制剂，为开发更有效、更具选择性的Kif18A靶向化合物奠定了基础[2]
2. Kif18A的生物学意义：Kif18A是一种有丝分裂驱动蛋白，在有丝分裂纺锤体的形状和功能中起着关键作用，介导细胞分裂过程中的基因组分离。该过程的错误与肿瘤的形成有关，Kif18A在实体瘤中经常过表达。 Kif18A抑制剂，例如BTB-1，在基础研究和新型癌症治疗策略的开发中具有潜在的应用价值[2]
3. 化学类别：BTB-1属于砜类化合物，其构效关系已被研究用于指导其衍生物的优化[1][2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C12H8CLNO4S

分子量

297.71

精确质量

296.986

元素分析

C, 48.41; H, 2.71; Cl, 11.91; N, 4.70; O, 21.50; S, 10.77

CAS号

86030-08-2

相关CAS号

86030-08-2

PubChem CID

291461

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.476g/cm3

沸点

471.2ºC at 760mmHg

熔点

115ºC

闪点

238.8ºC

折射率

1.623

LogP

4.685

tPSA

88.34

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

422

定义原子立体中心数目

SMILES

[O-][N+](C1C(S(C2C=CC=CC=2)(=O)=O)=CC=C(Cl)C=1)=O

InChi Key

VZDUQPHKUBZMLW-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C12H8ClNO4S/c13-9-6-7-12(11(8-9)14(15)16)19(17,18)10-4-2-1-3-5-10/h1-8H

化学名

1-(benzenesulfonyl)-4-chloro-2-nitrobenzene

别名

BTB-1; BTB 1; BTB1

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 100 mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3590 mL	16.7949 mL	33.5897 mL
	5 mM	0.6718 mL	3.3590 mL	6.7179 mL
	10 mM	0.3359 mL	1.6795 mL	3.3590 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibition of Kif18A activities by BTB-1.
Modeling of the putative BTB-1 binding site.ACS Chem Biol.2015 Feb 20;10(2):554-60.
Conformation of the MT-bound Kif18A motor domain in the presence of BTB-1.ACS Chem Biol.2015 Feb 20;10(2):554-60.
Effect of point mutations of Kif18A around the putative BTB-1–binding pocket on BTB-1 inhibition of MT gliding activity.ACS Chem Biol.2015 Feb 20;10(2):554-60.