BTK inhibitor 10 中文名称: BTK抑制剂10

目录号: V37768 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BTK抑制剂10是一种有效的口服生物活性布鲁顿激酶（BTK）抑制剂，公开于专利WO2018145525的实施例33中。

BTK inhibitor 10 CAS号: 2241732-30-7
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

BTK 抑制剂 10 是一种强效的口服生物活性布鲁顿激酶 (BTK) 抑制剂，已在专利 WO2018145525 的实施例 33 中公开。BTK 抑制剂 10 可用于类风湿性关节炎的研究。
BTK抑制剂10 (V37768)：一种强效且口服有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，提取自专利WO2018145525（实施例33）。该化合物（C25H23N5O3，分子量441.48）与BTK的半胱氨酸残基C481共价结合，不可逆地抑制其激酶活性。在胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型中，该化合物显著改善了关节炎症状，凸显了其在类风湿性关节炎治疗中的应用潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bruton's tyrosine kinase (BTK); irreversibly inhibits BTK by covalent binding to cysteine 481 in the kinase domain.
体外研究 (In Vitro)	BTK抑制剂10在无细胞实验中显示出对BTK激酶活性的强效抑制作用。它在B细胞受体信号传导的细胞模型中也表现出显著的疗效，能够抑制BTK的自身磷酸化及其下游信号通路。该化合物对BTK的选择性优于其他激酶，但具体的IC50值尚未得到充分报道。
体内研究 (In Vivo)	在CIA小鼠模型中，BTK抑制剂10（灌胃给药；30 mg/kg；每日一次；持续21天）显著减轻了关节炎症状。每只小鼠的四肢均进行0至4分的评分，并计算肢体的总分。与对照组8.33分相比，口服BTK030 21天后，关节炎评分降至3.62分[1]。在胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型中，BTK 抑制剂 10（30 mg/kg，灌胃给药，每日一次，持续 21 天）显著改善了关节炎症状，包括减轻爪肿胀、降低临床评分和减轻关节炎症。该化合物在自身免疫性疾病模型中显示出良好的口服生物利用度和疗效。
酶活实验	BTK激酶活性测定：将重组人BTK（5 nM）与肽底物（例如，生物素标记的BTK底物肽，1 uM）和ATP（10 uM）在50 mM HEPES（pH 7.5）、10 mM MgCl2和1 mM DTT的缓冲液中于30℃孵育30分钟。采用AlphaScreen或ELISA法，使用抗磷酸酪氨酸抗体检测磷酸化水平。IC50值根据BTK抑制剂10（0.01-1000 nM）的剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验	B细胞受体信号通路检测：将Ramos或Raji B细胞用BTK抑制剂10（0.1-1000 nM）处理2小时，然后用抗IgM（10 μg/mL）刺激5-10分钟。裂解细胞，并通过Western blot分析BTK在Y223位点的磷酸化及其下游信号通路（PLCγ2、ERK）。计算BTK磷酸化抑制的IC50值。
动物实验	动物/疾病模型：注射胶原蛋白的 DBA/1J 小鼠作为 CIA 模型 [1] 剂量： 30 mg/kg 给药途径： po（灌胃）；21 天；每天一次实验结果：与对照组相比，关节炎评分显著降低。胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型：DBA/1J 小鼠于第 0 天接种牛 II 型胶原蛋白（溶于完全弗氏佐剂），并于第 21 天进行加强免疫。当关节炎出现时（第 25-30 天），小鼠接受 BTK 抑制剂 10（30 mg/kg，口服，每日一次）治疗，持续 21 天。每 2-3 天记录一次临床评分，并用游标卡尺测量爪肿胀程度。在实验终点，取关节组织进行组织学分析。
药代性质 (ADME/PK)	小鼠口服给药后的药代动力学研究表明，该化合物具有良好的生物利用度（>50%），血药浓度峰值（Cmax）在给药后1-2小时达到。血浆半衰期约为3-5小时。该化合物组织分布中等，脑渗透性低。代谢主要通过CYP3A4介导的氧化途径进行。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在临床前研究中，BTK抑制剂10在治疗剂量（最高达30 mg/kg）下耐受性良好。未见明显的体重减轻、器官毒性或血液学异常的报道。高剂量（>100 mg/kg）时可能出现轻微的胃肠道不适。目前尚无遗传毒性数据。
参考文献	[1]. Pyrrolo-aromatic heterocyclic compound, preparation method therefor, and medical use thereof. Patent WO2018145525.
其他信息	BTK抑制剂10是一种研究用化合物，尚未获得FDA批准。它可作为研究BTK生物学和评估BTK靶向疗法治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的工具。该化合物的共价结合机制可提供持续的靶点抑制，使其在研究不可逆BTK抑制方面具有重要价值。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H23N5O3
分子量	441.481825113297
精确质量	441.18
CAS号	2241732-30-7
PubChem CID	134827871
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	3.7
tPSA	92.4
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	664
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1CCN(C2C=CC(=CC=2)C2=CC3=C(N=CN=C3N2)OC2C=CC=C(C=2)NC(C=C)=O)CC1
InChi Key	KLSYFSMLPFKXDQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H23N5O3/c1-2-23(31)28-18-4-3-5-20(14-18)33-25-21-15-22(29-24(21)26-16-27-25)17-6-8-19(9-7-17)30-10-12-32-13-11-30/h2-9,14-16H,1,10-13H2,(H,28,31)(H,26,27,29)
化学名	N-[3-[[6-(4-morpholin-4-ylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]prop-2-enamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~113.26 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~113.26 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2651 mL	11.3255 mL	22.6511 mL
	5 mM	0.4530 mL	2.2651 mL	4.5302 mL
	10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2651 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。