| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bucindolol targets β₁- and β₂-adrenergic receptors, acting as a blocker. It also exhibits alpha-adrenergic antagonism, contributing to its vasodilatory properties. As a β₁-adrenergic receptor blocker, it reduces heart rate and myocardial oxygen demand, which can be beneficial in heart failure. Its intrinsic sympathomimetic activity may provide additional benefits by preventing excessive bradycardia. The compound's multi-targeted mechanism of action, including beta-blockade and vasodilation, makes it a unique agent for cardiovascular research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，布西洛尔是一种β₁-肾上腺素能受体阻滞剂。其活性通常通过放射性配体结合实验测定其与β₁-和β₂-肾上腺素能受体的结合亲和力来评估。其作为阻滞剂的功能活性可通过测定其抑制表达这些受体的细胞中异丙肾上腺素刺激的cAMP积累的能力来评估。其α-肾上腺素能拮抗作用可通过测定其对血管收缩的影响来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
布西洛尔已在体内用于治疗心力衰竭。其β受体阻滞和血管舒张特性使其成为治疗心力衰竭的潜在药物。然而，其临床开发受到限制。该化合物目前仅处于II期临床试验阶段。临床试验已对其对心率、血压和心脏功能的影响进行了研究。
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| 酶活实验 |
布西洛尔的体外非细胞酶/受体结合试验包括测定其与β₁-和β₂-肾上腺素能受体的结合亲和力。放射性配体结合试验采用膜制剂和标记配体（例如[³H]CGP-12177）来确定其亲和力（Ki）。功能性试验，例如测定其在无细胞系统中抑制异丙肾上腺素刺激的cAMP生成的能力，用于确定其作为阻滞剂的活性。
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| 细胞实验 |
布西洛尔的体外细胞活性检测采用表达β₁-和β₂-肾上腺素能受体的细胞系。将细胞用不同浓度的化合物处理，并测量cAMP水平以评估其阻断异丙肾上腺素刺激的cAMP积累的能力。此外，还可以研究其对细胞活力和信号通路的影响。这些研究有助于阐明该化合物的细胞作用机制。
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| 动物实验 |
布西洛尔的体内动物研究采用心力衰竭模型，例如大鼠或犬心力衰竭模型。研究中，给予化合物后，评估心率、血压、心输出量和生存率等参数。通过超声心动图和组织病理学评估其对心脏重塑和功能的影响。这些模型中的药代动力学研究提供了有关化合物吸收、分布、代谢和排泄的信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
布西洛尔的分子量为363.45 g/mol，分子式为C₂₂H₂₅N₃O₂，也称为MJ 13105-1。该化合物为白色晶体，熔点为125-127°C。应在适宜条件下储存，通常为室温，避光防潮。其药代动力学特征支持口服给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
布西洛尔通常耐受性良好，但副作用可能包括心动过缓、低血压和疲劳。对布西洛尔或其任何成分过敏者禁用。由于安全性数据不足，不建议孕妇和哺乳期妇女使用。
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| 参考文献 |
Black-Maier E, Steinberg BA, Piccini JP. Bucindolol hydrochloride in atrial fibrillation and concomitant heart failure. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2015 Jun;13(6):627-36. doi: 10.1586/14779072.2015.1031111. Epub 2015 May 11. Review. PubMed PMID: 25959096.
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| 其他信息 |
布西洛尔曾被用于治疗心力衰竭的研究。
布西洛尔是一种β₁-肾上腺素能受体阻滞剂，具有内在的拟交感神经活性，用于心力衰竭的研究。它还通过α-肾上腺素能拮抗作用发挥血管舒张作用。它已被用于心力衰竭的研究。在许多国家，它尚未获准用于临床；仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C₂₂H₂₅N₃O₂
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|---|---|
| 分子量 |
363.4528
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| 精确质量 |
363.194
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| CAS号 |
71119-11-4
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| 相关CAS号 |
71119-11-4 70369-47-0 (HCl) |
| PubChem CID |
51045
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
605.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
319.9±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.632
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| LogP |
3.19
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| tPSA |
81.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
515
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FBMYKMYQHCBIGU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25N3O2/c1-22(2,11-17-13-24-20-9-5-4-8-19(17)20)25-14-18(26)15-27-21-10-6-3-7-16(21)12-23/h3-10,13,18,24-26H,11,14-15H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-[2-Hydroxy-3-[[2-(1H-indol-3-yl)-1,1-dimethylethyl]amino]propoxy]benzonitrile
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| 别名 |
MJ-131051 MJ 131051 MJ131051 MJ-13105-1 MJ 13105-1 DL-Bucindolol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~275.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.88 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7514 mL | 13.7571 mL | 27.5141 mL | |
| 5 mM | 0.5503 mL | 2.7514 mL | 5.5028 mL | |
| 10 mM | 0.2751 mL | 1.3757 mL | 2.7514 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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