| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Budiodarone targets multiple cardiac ion channels, primarily potassium, sodium, and calcium channels, to exert its antiarrhythmic effects. By inhibiting these channels, it modulates the cardiac action potential, prolonging repolarization and stabilizing the electrical activity of the heart. This balanced, multi-channel inhibition is characteristic of amiodarone and its analogs, distinguishing them from other antiarrhythmic agents that typically target a single channel type.
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| 体外研究 (In Vitro) |
布碘达隆（ATI-2042）酒石酸盐的半衰期仅为7小时，分布容积仅为13 L/kg [1]。
布碘达隆的体外活性特征在于其抑制心脏离子通道的能力。作为胺碘酮类似物，它在离体细胞系统中对钾、钠和钙通道表现出平衡的阻断活性。这种多通道阻断作用是其III类抗心律失常作用的原因，包括延长动作电位时程和不应期。其活性通常使用膜片钳技术在各种心肌细胞系上进行评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
布碘达隆在动物模型和临床研究中均显示出抗心律失常疗效。在二期临床试验中，它已被证实能降低房颤负荷。与胺碘酮相比，布碘达隆的血浆半衰期更短（约7小时），分布容积更小（13 L/kg），这表明其药代动力学特征更可预测，且起效可能更快，这可能转化为更好的体内安全性。
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| 酶活实验 |
布碘达隆对心脏离子通道的体外活性通常采用电生理技术进行评估。在标准的无细胞或基于细胞的检测中，使用表达特定离子通道（例如，钾通道hERG）的人胚肾（HEK）细胞。将细胞进行电压钳制，并测量不同浓度布碘达隆对离子电流的影响。然后确定每种通道类型的半数抑制浓度（IC50）。
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| 细胞实验 |
布碘达隆的细胞活性测定包括研究其对表达心脏离子通道的心肌细胞或细胞系的影响。典型的实验方案采用全细胞膜片钳技术。细胞用生理盐水灌注，并使用记录电极测量离子电流。布碘达隆以不同浓度施加，并计算特定离子电流（例如 IKr、INa、ICa）的抑制百分比，以确定其效力。
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| 动物实验 |
布碘达隆的体内疗效已在多种心房颤动动物模型中得到评估，例如犬无菌性心包炎模型或快速心房起搏模型。在这些模型中，布碘达隆通过静脉或口服给药。主要终点是通过连续心电图 (ECG) 记录测量心房颤动发作持续时间和频率的降低。这些研究有助于确定剂量-反应关系和疗效特征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
酒石酸布碘达隆的分子量为1135.4，分子式为C₃₁H₃₇I₂NO₁₁。它通常以高纯度的酒石酸盐形式供应，用于科研和临床试验。其在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度大于100 mg/mL。在体内，它的血浆半衰期相对较短，约为7小时，分布容积较小，为13 L/kg，这与胺碘酮的超长半衰期形成鲜明对比。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
布碘达隆的安全性和毒性已在临床前和临床研究中得到评估。作为一种离子通道抑制剂，其主要毒性与其抗心律失常机制相关，并可能产生致心律失常作用，包括尖端扭转型室性心动过速的风险，这是所有III类抗心律失常药物都需关注的问题。目前正在开展II期临床试验，旨在评估其安全性和耐受性，并力求证明其与胺碘酮相比具有更优的风险获益比。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
布碘达隆（ATI-2042）是一种新型抗心律失常药物，是胺碘酮的化学类似物。其在降低房颤负荷方面展现出令人鼓舞的II期临床试验结果。与胺碘酮相比，布碘达隆的半衰期更短，这是其关键区别，这可能使其给药方案更加灵活，副作用也更容易控制。该化合物已在包括PASCAL研究在内的多项临床试验中进行了研究，用于治疗阵发性房颤。
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| 分子式 |
C31H37I2NO11
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|---|---|
| 分子量 |
853.434534788132
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| 精确质量 |
853.045
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| CAS号 |
478941-93-4
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| 相关CAS号 |
Budiodarone;335148-45-3
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| PubChem CID |
25227360
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| tPSA |
184
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
812
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC[C@H](C)OC(=O)CC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
CAMFTHAPYYLIIG-YRSVLNEHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H31I2NO5.C4H6O6/c1-5-17(4)34-24(31)16-23-25(19-10-8-9-11-22(19)35-23)26(32)18-14-20(28)27(21(29)15-18)33-13-12-30(6-2)7-3;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h8-11,14-15,17H,5-7,12-13,16H2,1-4H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t17-;1-,2-/m01/s1
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| 化学名 |
[(2S)-butan-2-yl] 2-[3-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodobenzoyl]-1-benzofuran-2-yl]acetate;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~117.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1717 mL | 5.8587 mL | 11.7174 mL | |
| 5 mM | 0.2343 mL | 1.1717 mL | 2.3435 mL | |
| 10 mM | 0.1172 mL | 0.5859 mL | 1.1717 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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