Bufalin

别名: 蟾毒灵，蟾蜍灵

目录号: V8748 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bufalin 是一种新型有效的类固醇受体辅激活因子 3 (SRC-3) 抑制剂，具有抗癌、抗炎和镇痛活性。

Bufalin CAS号: 465-21-4
产品类别: ATPase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

描述：布法林是一种新型强效的类固醇受体共激活因子3 (SRC-3) 抑制剂，具有抗癌、抗炎和镇痛活性。它是从中药蟾酥中分离得到的天然存在的类地高辛免疫反应成分。它通过ROS介导的RIP1/RIP3/PARP-1通路诱导细胞死亡，从而发挥抗癌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Na,K-ATPase (α1β1, α2β1, α3β1 isoforms) – binding affinity KD: α1 42.5±6.5 nM, α2 45±8 nM, α3 40±15 nM; no isoform selectivity [1]
体外研究 (In Vitro)	在 NCI-H460 细胞中，布法林（0、1、2、4 μM）可降低细胞活力 48 小时[2]。布法林（2 μM）可降低 GRP78 mRNA 的表达，同时增加 caspae-3、Endo G 和 GADD153 mRNA 的表达[2]。浓度为 1、2 和 4 μM 的布法林处理 48 小时后，可诱导浓度依赖性的细胞形态变化（细胞收缩和碎片出现），并降低流式细胞术测定的 NCI-H460 细胞存活率[2]。 - DAPI 染色显示，布法林（1、2、4 μM，处理 48 小时）可剂量依赖性地诱导 DNA 浓缩（凋亡特征）[2]。 - Annexin V/PI 双染显示，布法林（1–4 μM，处理 48 小时）在所有测试浓度下均增加早期凋亡细胞的百分比，并在 2 和 4 μM 浓度下显著增加晚期凋亡细胞的百分比[2]。 - 布法林（2 μM）与对照组相比，NCI-H460 细胞经 12 小时处理后活性氧（ROS）产生增加；用 ROS 清除剂 N-乙酰半胱氨酸 (NAC，15 mM，3 小时) 预处理可显著逆转布法林诱导的细胞死亡 [2] - 布法林 (2 μM) 处理 24-48 小时后，NCI-H460 细胞的线粒体膜电位 (ΔΨm) 降低 [2] - 布法林 (2 μM，24 小时) 显著增加 Caspase-9 的活性，但对 Caspase-3 或 Caspase-8 的活性无显著影响 [2] - Western blot 分析显示，布法林 (2 μM，0-48 小时) 增加 NCI-H460 细胞中细胞色素 c、Apaf-1、活性 Caspase-3、Fas、Fas 配体、AIF 和核酸内切酶 G 的蛋白表达，同时降低 Bcl-2 和 XIAP 的蛋白水平 [2] -实时定量PCR结果表明，布法林（2 μM，处理24或48小时）可增加NCI-H460细胞中caspase-3、核酸内切酶G和GADD153的mRNA水平，但降低GRP78的mRNA表达[2]
体内研究 (In Vivo)	携带NCI-H460细胞的小鼠在接受布法林（0.1、0.2或0.4 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续14天）治疗后，表现出显著的抗肿瘤活性[2]。在异种移植小鼠模型（BALB/c nu/nu小鼠植入NCI-H460细胞）中，与载体对照组相比，腹腔注射0.1、0.2或0.4 mg/kg的布法林，连续14天，可剂量依赖性地抑制肿瘤生长。布法林治疗组的肿瘤重量和体积均显著降低[2]。 - 除高剂量（0.4 mg/kg）组外，布法林注射未在实验动物中产生显著的药物相关毒性，高剂量组会导致体重减轻[2]。
酶活实验	使用表达人α1β1、α2β1或α3β1亚型的毕赤酵母膜测定[3H]哇巴因结合的竞争性置换。将膜（200-300 μg蛋白）在含有10 mM MOPS-Tris（pH 7.2）、3 mM MgCl2、1 mM钒酸盐-Tris和1 mM EGTA-Tris的培养基中于37°C孵育1小时。[3H]哇巴因的浓度为1-2 nM。在置换实验中，加入不同浓度的未标记布法林。分离结合的和游离的配体，并使用单一位点竞争模型计算KD值：B = Bmax[CG]/([CG] + KD)。布法林的KD值由K0.5计算得出，并考虑了乌本苷与CG的竞争：KD_CG = K0.5 / (1 + [OU_H]/KD_OU)。实验独立重复3-5次。[1] 布法林溶于DMSO配制成储备液，然后在加入反应体系前用50% DMSO稀释。最终DMSO浓度为1%。[1]
细胞实验	细胞活力检测[2] 细胞类型： NCI-H460 细胞测试浓度： 0、1、2、4 μM 孵育时间： 48 小时实验结果： NCI-H460 细胞的活力呈剂量依赖性降低。形态变化和细胞活力：将 NCI-H460 细胞以 2×10^5 个细胞/孔的密度接种于 12 孔板中，培养 24 小时后，分别用布法林（0、1、2、4 μM）或 DMSO（0.1% 溶剂对照）处理 48 小时。在 24 小时和 48 小时时，使用相差显微镜观察细胞形态的收缩情况。采用流式细胞术评估细胞活力[2] - DNA 浓缩（DAPI 染色）：将细胞（2×10^5 个细胞/孔）接种于 12 孔板中，并用布福林（0、1、2、4 μM）处理 48 小时。收集细胞，用 PBS 洗涤，用 4% 多聚甲醛固定，在黑暗中用 DAPI（1 μg/mL）染色 30 分钟，然后在荧光显微镜下观察[2] - 细胞凋亡（Annexin V/PI 双染）：将细胞（2×10^5 个细胞/孔）用布福林（0、1、2、4 μM）处理 48 小时，收集细胞，洗涤，并在黑暗中用 Annexin V-FITC/PI 染色 20 分钟。染色细胞通过流式细胞术进行测量[2] - ROS 测量：将细胞（2×10^5 个细胞/孔）与 2 μM 布法林孵育 1、3、6 和 12 小时，收集、洗涤，重悬于 10 μM 2,7-二氯二氢荧光素二乙酸酯中，在 37°C 下孵育 30 分钟，并通过流式细胞术进行分析。在不同的实验中，细胞先用或不用 15 mM NAC 预处理 3 小时，然后再加入 2 μM 布福林，之后通过流式细胞术检测细胞活力 [2] - 检测线粒体膜电位 (ΔΨm)：将细胞（2×10^5 个细胞/孔）与 2 μM 布福林孵育 12、24、36 和 48 小时，收集细胞，洗涤，重悬于 4 μmol/L 3,3′-二己基氧杂碳菁碘化物中，在 37°C 下孵育 30 分钟，然后通过流式细胞术进行分析 [2] - 检测 caspase-3、-8 和 -9 活性：将细胞与 2 μM 布福林孵育 24 小时，收集细胞，洗涤，重悬于 10 μM 底物溶液（PhiPhiLux 和 Caspalux 试剂盒）中，孵育在 37°C 下孵育 60 分钟，再次用 PBS 洗涤，并通过流式细胞术进行分析 [2] - 对于蛋白质印迹分析：收集用 2 μM 布法林处理 0、12、24、36 和 48 小时的细胞的总蛋白。通过 SDS-PAGE 和蛋白质印迹法测定蛋白含量 [2] - 对于实时 PCR 分析：使用试剂盒从用 2 μM 布法林处理 24 和 48 小时的细胞中提取总 RNA，进行逆转录，然后使用 SYBR Green PCR Master Mix 在实时 PCR 系统上检测 caspase-3、核酸内切酶 G、GADD153 和 GRP78 的基因表达。使用比较 CT 法计算表达倍数变化 [2]
动物实验	动物/疾病模型： 40 只雄性无胸腺 BALB/c nu/nu（裸鼠）（6-8 周龄）[2] 剂量： 0.1、0.2 或 0.4 mg/kg 给药途径：每日腹腔注射 (ip)，持续 14 天实验结果：剂量依赖性抑制肿瘤生长。雄性无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠（6-8 周龄）适应环境 7 天。将 NCI-H460 细胞（1×10^7 个细胞/只）皮下注射到小鼠一侧腹部。每隔3天使用游标卡尺测量肿瘤大小，并根据公式V = L × W^2 / 2计算肿瘤体积。当肿瘤体积超过100 mm^3时，将小鼠随机分为四组（每组n=10）。分别腹腔注射赋形剂（0.1% DMSO）或布法林（0.1、0.2或0.4 mg/kg），每日一次，直至治疗开始后第14天。实验结束时，用二氧化碳麻醉动物并处死。取出肿瘤，拍照、测量并称重[2] 雄性无胸腺BALB/c nu/nu小鼠（6-8周龄）适应环境7天。将NCI-H460细胞（1×10^7个细胞/只小鼠）皮下注射到小鼠一侧腹部。每隔3天使用游标卡尺测量肿瘤大小，并根据公式V = L × W^2 / 2计算肿瘤体积。当肿瘤体积超过100 mm^3时，将小鼠随机分为四组（每组n=10）。分别腹腔注射赋形剂（0.1% DMSO）或布法林（0.1、0.2或0.4 mg/kg），每日一次，直至治疗开始后第14天。实验结束时，用二氧化碳麻醉动物并处死。取出肿瘤，拍照、测量并称重[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	除高剂量（0.4 mg/kg）组外，布法林注射液在实验动物中未产生明显的药物相关毒性，高剂量组荷瘤小鼠体重显著下降[2]
参考文献	[1]. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na,K-ATPase. J Biol Chem. 2010 Jun 18;285(25):19582-92. [2]. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo. Environ Toxicol. 2017 Apr;32(4):1305-1317.
其他信息	蟾毒灵是一种14β-羟基甾体，其结构为蟾毒素-20,22-二烯内酯，在5β-和14β-位均含有羟基取代基。它已从蟾蜍（Bufo bufo）的皮肤中分离得到。蟾毒灵具有抗肿瘤、强心、抗炎和促进动物代谢的作用。它是一种3β-和14β-羟基甾体，在功能上与蟾毒素内酯相关。据报道，蟾毒灵存在于非洲蟾蜍（Phrynoidis asper）、中华蟾蜍（Bufo gargarizans）和其他具有相关数据的生物体中。蟾毒灵是传统中药蟾毒液的活性成分之一，也是一种糖苷类化合物；它最初是从中华蟾蜍（Bufo gargarizans）的毒液中分离出来的，是一种蟾毒素内酯，具有潜在的强心和抗肿瘤活性。尽管布法林的药理机制仍在研究中，但它是一种特异性的Na+/K+-ATP酶抑制剂，可通过丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路激活转录因子AP-1，从而诱导癌细胞凋亡。布法林是一种布法二烯内酯苷元（不含糖基的甾体）。它对所有三种人类Na,K-ATP酶亚型（α1、α2、α3）的结合亲和力基本相同，表明其不具有亚型选择性。这支持了苷元无法区分亚型，而糖基对于亚型选择性至关重要的结论。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H34O4
分子量	386.53
精确质量	386.245
CAS号	465-21-4
PubChem CID	9547215
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	556.6±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	242 - 243ºC
闪点	189.0±23.6 °C
蒸汽压	0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率	1.594
LogP	3.42
tPSA	70.67
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	741
定义原子立体中心数目	8
SMILES	O([H])[C@]12C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C3=C([H])OC(C([H])=C3[H])=O)[C@@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]1([H])[C@@]3(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21[H])O[H]
InChi Key	QEEBRPGZBVVINN-BMPKRDENSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H34O4/c1-22-10-7-17(25)13-16(22)4-5-20-19(22)8-11-23(2)18(9-12-24(20,23)27)15-3-6-21(26)28-14-15/h3,6,14,16-20,25,27H,4-5,7-13H2,1-2H3/t16-,17+,18-,19+,20-,22+,23-,24+/m1/s1
化学名	5-[(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pyran-2-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~258.72 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~258.72 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5871 mL	12.9356 mL	25.8712 mL
	5 mM	0.5174 mL	2.5871 mL	5.1742 mL
	10 mM	0.2587 mL	1.2936 mL	2.5871 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00837239	COMPLETED	Drug: Gemcitabine Drug: HuaChanSu Drug: Placebo	Pancreatic Cancer	M.D. Anderson Cancer Center	2007-06	Phase 2

生物数据图片

Competitive displacement of [3H]ouabain by cardiac glycosides and aglycones. Representative experiments for displacement of [3H]ouabain by digoxin (upper left), digitoxin (upper middle), β-methyl digoxin (upper right), digoxigenin (lower left), digitoxigenin (lower middle), and bufalin (lower right) are shown. ●, α1; ▴, α2; ■, α3. The concentration of [3H]ouabain was 1 nm. Solid lines are the fitted curves for a one-site competitive displacement model (see “Experimental Procedures”).[1].Katz A, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na,K-ATPase. J Biol Chem. 2010 Jun 18;285(25):19582-92.