| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Leukotriene A4 Hydrolase (LTA4H) (IC50: 0.87 ± 0.06 μM for Bufexamac (Bufexamic acid) against human recombinant LTA4H) [3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bufexamac 是 IIB 类组蛋白脱乙酰酶（HDAC6 和 HDAC10）的特异性抑制剂。用bufexamac处理外周血单核细胞可抑制IFN-α的分泌。 Bufexamac 是一种常见且相关的接触致敏剂。 Bufexamac 是一种非甾体抗炎药。
1. 抑制LTA4H活性与炎症介质生成（RAW264.7细胞）: - LTA4H酶抑制：丁苯羟酸（Bufexamac） 对人重组LTA4H表现出浓度依赖性抑制。1 μM时，抑制LTA4H介导的白三烯B4（LTB4）生成达89±3%；0.5 μM时，抑制率为62±4% [3] - 巨噬细胞抗炎活性：小鼠RAW264.7巨噬细胞用丁苯羟酸（0.1 μM、0.5 μM、1 μM、5 μM）预处理1小时，随后用脂多糖（LPS，1 μg/mL）刺激24小时。ELISA显示，与仅LPS组相比，1 μM 丁苯羟酸使LPS诱导的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）分泌减少45±5%，白细胞介素-6（IL-6）分泌减少42±4%，LTB4生成减少58±6%。Western blot显示，浓度≤5 μM时，对COX-2或iNOS表达无显著影响[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 改善LPS诱导的小鼠急性肺损伤：6-8周龄雌性C57BL/6小鼠随机分为4组：对照组、LPS组、LPS+丁苯羟酸10 mg/kg组、LPS+丁苯羟酸30 mg/kg组（每组n=6）。通过气管内注射LPS（5 mg/kg）诱导急性肺损伤。丁苯羟酸溶解于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na），在LPS注射前1小时和注射后6小时口服灌胃。LPS处理后第1天:
- 30 mg/kg组的肺湿重/干重比（水肿标志物）较LPS组降低35±4% [3] - 支气管肺泡灌洗液（BALF）显示，30 mg/kg组总炎症细胞减少42±5%，中性粒细胞减少48±6%，TNF-α水平降低39±4% [3] - 30 mg/kg组肺组织LTB4浓度较LPS组降低52±5% [3] 2. 对马关节的影响（健康马模型）：6匹健康成年马（4-8岁，450-550 kg）向桡腕关节腔内注射丁苯羟酸混悬液（20 mg/关节，溶解于2 mL无菌生理盐水），对侧关节注射2 mL无菌生理盐水（对照）。注射后24、48、72小时: - 24小时时，丁苯羟酸处理关节的滑液白细胞计数较对照组降低38±4% [5] - 丁苯羟酸组滑液前列腺素E2（PGE2）水平在24小时降低45±5%，48小时降低32±4% [5] - 关节组织组织学评分显示，丁苯羟酸处理关节无显著炎症或组织损伤[5] |
| 酶活实验 |
1. 人重组LTA4H活性测定实验:
- 反应体系（100 μL）：50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）、10 mM NaCl、5 μM人重组LTA4H、10 μM LTA4（底物）以及系列稀释的丁苯羟酸（Bufexamac, Bufexamic acid）（0.01-10 μM）。 - 孵育：混合物在37°C孵育15分钟，加入20 μL 1 M HCl终止反应。 - 检测：用乙酸乙酯萃取产物LTB4，氮气吹干后用甲醇重悬。通过高效液相色谱（HPLC）测定LTB4浓度（C18柱，流动相：甲醇-水-乙酸=80:20:0.1，流速：1 mL/min，检测波长：270 nm）。抑制率=（1 - 样品LTB4浓度/对照LTB4浓度）×100%，通过非线性回归计算IC50[3] |
| 细胞实验 |
1. RAW264.7巨噬细胞炎症实验:
- 细胞培养：小鼠RAW264.7巨噬细胞在含10%胎牛血清（FBS）和1%青霉素-链霉素的DMEM培养基中，于37°C、5% CO₂条件下培养。 - 药物处理：细胞以1×10⁵个细胞/孔接种于24孔板，过夜培养。加入丁苯羟酸（Bufexamac）（0.1 μM、0.5 μM、1 μM、5 μM）预处理1小时，随后用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。 - 炎症介质检测：收集培养上清液，通过商品化ELISA试剂盒测定TNF-α和IL-6浓度；采用HPLC（与酶活性测定相同条件）测定LTB4浓度。 - 蛋白检测：用含蛋白酶抑制剂的RIPA裂解液裂解细胞，通过Western blot用特异性抗体检测COX-2和iNOS蛋白水平，以GAPDH作为内参[3] |
| 动物实验 |
1. 小鼠LPS诱导急性肺损伤模型：
- 动物：雌性C57BL/6小鼠（6-8周龄，18-22 g），n=24，随机分为对照组、LPS组、LPS+布芬那酸10 mg/kg组和LPS+布芬那酸30 mg/kg组（每组n=6）。 - 模型建立：小鼠用异氟烷麻醉。LPS（5 mg/kg，溶于50 μL无菌生理盐水）经气管内注射给药；对照组小鼠注射50 μL无菌生理盐水。 - 给药：布芬那酸（布芬那酸）溶于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中，配制成浓度分别为1 mg/mL和3 mg/mL的溶液。小鼠在LPS注射前1 h和注射后6 h分别灌胃给予布芬那酸（10 μL/g体重）。 - 样本采集：LPS注射后第1天，处死小鼠。取出肺脏，测定其湿重/干重比；用无菌生理盐水（0.5 mL × 3次）灌洗肺脏，收集支气管肺泡灌洗液（BALF），用于细胞计数和细胞因子检测；将肺组织匀浆，用于LTB4测定[3] 2. 马关节内注射模型： - 动物：6匹健康成年马（4-8岁，450-550 kg；3匹母马，3匹阉马），无关节疾病（经体格检查和X光检查确认）。 - 药物配制：将布芬那酸研磨成细粉，悬浮于无菌生理盐水中，配制成浓度为10 mg/mL的溶液（每个关节20 mg/2 mL）。 - 给药：用盐酸赛拉嗪（0.5 mg/kg，静脉注射）对马进行镇静。对桡腕关节进行无菌准备后，向一侧关节注射2 mL布芬那酸混悬液；对侧关节注射2 mL无菌生理盐水（对照）。 - 样本采集：分别于注射后0（基线）、24、48和72小时采集各关节滑液，用于白细胞计数和PGE2检测。72小时后，对马匹实施安乐死，并采集关节组织进行组织学分析[5]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
给药方法会影响皮肤吸收程度。据报道，栓剂直肠给药后，全身吸收较低。 局部应用5%布芬那酸后，144小时内尿液中回收的药物剂量为给药剂量的3.5%。健康志愿者口服125至500毫克的研究表明，平均80%的总剂量在48小时内经尿液排出。 暂无数据。 暂无数据。 代谢/代谢物 暂无数据。 生物半衰期 暂无数据。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
无可用数据。 1.小鼠毒性：在为期1天的急性肺损伤研究中，口服10 mg/kg和30 mg/kg的布芬沙美（布芬沙美酸）对小鼠体重没有显著影响（最终体重分别为20.5 ± 1.2 g和19.8 ± 1.1 g，而LPS组为20.1 ± 1.3 g）。 30 mg/kg 组的血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 水平（46 ± 5 U/L vs. 对照组 43 ± 4 U/L）和肌酐水平（0.50 ± 0.04 mg/dL vs. 对照组 0.48 ± 0.03 mg/dL）均在正常范围内 [3] 2. 马毒性：在 72 小时的关节注射研究中，布芬那酸（20 mg/关节，关节内注射）未引起马匹出现不良临床症状（例如跛行、关节肿胀）。血清 AST（51 ± 6 U/L vs. 基线值 49 ± 5 U/L）、ALT（43 ± 4 U/L vs. 基线值 41 ± 3 U/L）和肌酐（1.2 ± 0.1 mg/dL vs. 基线值 1.1 ± 0.1 mg/dL）水平保持不变。经布芬那酸治疗的关节滑液未显示细胞毒性（例如，细胞坏死增加）的证据[5] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
布芬那酸是一种羟肟酸，由苯乙酰胺衍生而来，其苯环C-4位被丁氧基取代。它具有抗炎、镇痛和解热作用。它是一种非麻醉性镇痛药、非甾体类抗炎药和解热药。它是一种羟肟酸和芳香醚。
布芬那酸是一种非甾体类抗炎药（NSAID），商品名为Droxaryl、Malipuran、Paraderm和Parfenac。它通常外用于治疗亚急性及慢性皮肤湿疹，包括特应性湿疹和其他炎症性皮肤病，以及晒伤和其他轻微烧伤和瘙痒。它也曾与局部麻醉剂联合用于栓剂，治疗痔疮。布芬那酸已在加拿大和美国停用，这可能是由于其临床疗效尚未确定以及接触致敏率较高所致。欧洲药品管理局 (EMA) 也于 2010 年 4 月撤回了布芬那酸。 布芬那酸是一种苯乙酰胺类药物，具有抗炎、镇痛和解热作用。可局部、口服或直肠给药。 适应症 适用于治疗各种皮肤疾病，例如特应性湿疹和其他炎症性皮肤病。 作用机制 布芬那酸的完整作用机制尚不明确。有研究认为，布芬那酸的作用机制与其他非甾体类抗炎药类似，通过抑制环氧合酶 (COX) 来抑制前列腺素的生物合成（体外实验）。系统性给药的布芬那酸可能优先蓄积于大鼠肾上腺皮质，并可能在肾上腺刺激中发挥作用；然而，其局部抗炎作用可能与此无关。 药效学 布芬那酸是一种局部活性抗炎药，可抑制环氧合酶。在皮肤和深部实验性炎症中，局部应用布芬那酸可产生剂量依赖性的抗炎作用。在豚鼠中，布芬那酸在延缓紫外线照射引起的局部温度升高方面，比局部应用5%乙酰水杨酸或5%保泰松更有效。布芬那酸不太可能对伤口愈合产生任何影响。 1. 布芬那酸（布芬那酸）是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，其独特的作用机制是靶向 LTA4H：它抑制 LTA4H 介导的 LTB4 合成，从而减少 LTB4 诱导的炎症细胞募集和细胞因子分泌——这与靶向 COX 酶的传统 NSAID 不同 [3] 2. 在兽医学中，布芬那酸显示出治疗关节炎症的潜力：在健康马匹中进行关节内注射可降低滑液炎症标志物（白细胞、PGE2）水平，且不会造成组织损伤，这支持其用于治疗马骨关节炎或创伤后关节炎症 [5] 3. 布芬那酸在急性肺损伤中的抗炎作用与 COX 抑制无关（对 RAW264.7 细胞中 COX-2 的表达无影响），表明由 LTA4H/LTB4 抑制介导的 COX 非依赖性通路 [3] |
| 分子式 |
C12H17NO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
223.27
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| 精确质量 |
223.12
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| CAS号 |
2438-72-4
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
2466
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
161 - 162ºC
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| 折射率 |
1.530
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| LogP |
1.7
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| tPSA |
58.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
200
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MXJWRABVEGLYDG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H17NO3/c1-2-3-8-16-11-6-4-10(5-7-11)9-12(14)13-15/h4-7,15H,2-3,8-9H2,1H3,(H,13,14)
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| 化学名 |
2-(4-butoxyphenyl)-N-hydroxyacetamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.20 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (44.79 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4789 mL | 22.3944 mL | 44.7888 mL | |
| 5 mM | 0.8958 mL | 4.4789 mL | 8.9578 mL | |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
