| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α-Adrenergic receptors (α1A-AR and α1B-AR). Buflomedil HCl is an α1A-adrenoceptor antagonist with Kis of 4.06 µM and 6.84 µM for α1A-AR and α1B-AR, respectively. It also inhibits phosphodiesterase activity, leading to increased intracellular cAMP levels, and inhibits platelet aggregation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸布洛芬地尔与大鼠α1A-和α1B-肾上腺素能受体结合，其Ki值分别为4.06和6.84 µM。它能提高人角质形成细胞内cAMP水平，这可能是由于腺苷酸环化酶的激活或磷酸二酯酶的抑制所致。该化合物对胶原蛋白和ADP诱导的血小板聚集具有较弱的抑制作用。此外，它还表现出较弱的钙拮抗作用和节氧作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸布洛芬地尔是一种外周血管扩张剂，它通过扩张外周血管和增强微循环来改善血流。它已被用于外周动脉疾病、缺血、间歇性跛行和血管病变的研究。该化合物口服有效，并已在脑缺血模型中研究了其保护作用。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法测定盐酸布洛芬地尔对磷酸二酯酶活性或肾上腺素能受体结合的抑制作用。将磷酸二酯酶与 cAMP 和不同浓度的盐酸布洛芬地尔孵育，测定 cAMP 水解情况，并计算 IC50 值。肾上腺素能受体结合测定法使用放射性标记的配体和表达 α1A 或 α1B 肾上腺素能受体的细胞膜制备物。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，盐酸布洛芬地尔的作用机制包括用该化合物处理细胞（例如角质形成细胞或血管平滑肌细胞），并测量 cAMP 水平、细胞增殖或收缩情况。细胞用不同浓度的盐酸布洛芬地尔处理，并通过 ELISA 法测量 cAMP 水平。评估该化合物对细胞功能和信号传导的影响。
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| 动物实验 |
盐酸布洛芬的体内动物研究通常包括给患有外周动脉疾病、脑缺血或其他血管疾病的啮齿动物模型给药。疗效评估通过测量血流量、组织灌注或功能性结果来进行。盐酸布洛芬在中度脑缺血大鼠模型中显示出保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸布洛芬地尔口服有效，分子量为343.85。已采用气相色谱-质谱联用分析法研究了其在生物样品中的药代动力学特性。该化合物的药代动力学特征支持其用于外周血管和脑血管疾病的研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已开展盐酸布洛芬地尔的临床前毒性研究。该化合物已在多种动物模型中进行了安全性评估。在治疗剂量下，其耐受性通常良好。已进行全面的毒理学评估以支持其临床应用。该化合物应在适当的医疗监督下使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-(1-吡咯烷基)-1-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1-丁酮是一种芳香酮。
盐酸布洛美地尔（盐酸布洛美地尔）是一种血管扩张剂和非选择性α-肾上腺素能受体拮抗剂，对α1A-AR和α1B-AR的Ki值分别为4.06 µM和6.84 µM。它通过扩张外周血管、增强微循环和降低血液黏度来改善血流。盐酸布洛美地尔口服有效，已被用于外周动脉疾病、间歇性跛行和血管疾病的研究。 |
| 分子式 |
C17H26CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
343.84
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| 精确质量 |
343.155
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| CAS号 |
35543-24-9
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| 相关CAS号 |
Buflomedil;55837-25-7
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| PubChem CID |
2467
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
454.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
193°C
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| 闪点 |
228.7ºC
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| LogP |
3.511
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| tPSA |
48
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
330
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OWYLAEYXIQKAOL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H25NO4/c1-20-13-11-15(21-2)17(16(12-13)22-3)14(19)7-6-10-18-8-4-5-9-18/h11-12H,4-10H2,1-3H3
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| 化学名 |
4-pyrrolidin-1-yl-1-(2,4,6-trimethoxyphenyl)butan-1-one
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| 别名 |
Buflomedil Hydrochloride; Buflomedil HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 55 mg/mL (~159.95 mM)
DMSO : ~33.33 mg/mL (~96.93 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (319.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9083 mL | 14.5416 mL | 29.0833 mL | |
| 5 mM | 0.5817 mL | 2.9083 mL | 5.8167 mL | |
| 10 mM | 0.2908 mL | 1.4542 mL | 2.9083 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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