规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
人类 NKCC 的两种主要剪接形式 hNKCC1A 和 hNKCC2A 均被布美他尼抑制 [1]。在表达 NKCC1A 的卵母细胞中,布美他尼(0.03-100 μM;5 分钟)以剂量调节的方式抑制 86Rb+ [1]。在 HEK-293 细胞中,布美他尼抑制 NKCC2 同工型 B,IC50 值为 0.54 μM[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
静脉注射布美他尼(7.6-30.4 mg/kg)可防止皮肤和纹状体表观扩散系数(ADC)降低40-67%,这是水肿发展减少的标志[3]。此外,布美他尼的静脉剂量可以减少至 2 mg/kg、8 mg/kg 和 20 mg/kg [4]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Normotensive SD (SD (Sprague-Dawley)) rats (250-300 g) [3]
Doses: 7.6 mg/kg, 15.2 mg/kg, 30.4 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection Experimental Results: diminished middle cerebral artery occlusion (MCAO) ) caused a decrease in ADC values in all four ipsilateral regions (L1-L4). Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (220-300 g) [4] Doses: 2 mg/kg, 8 mg/kg, 20 mg/kg (pharmacokinetic/PK/PK analysis) Route of Administration: intravenous (iv) (iv)administration Experimental Results: T1/2 (21.4 minutes, 53.8 minutes and 137 minutes for 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg respectively) |
参考文献 |
[1]. Lykke K, et al. The search for NKCC1-selective drugs for the treatment of epilepsy: Structure-function relationship of bumetanide and various bumetanide derivatives in inhibiting the human cation-chloride cotransporter NKCC1A. Epilepsy Behav. 2016 Jun;59:42-9.
[2]. Ciaran Richardson, et al. Regulation of the NKCC2 ion cotransporter by SPAK-OSR1-dependent and -independent pathways. J Cell Sci. 2011 Mar 1;124(Pt 5):789-800. [3]. Martha E O'Donnell, et al. Bumetanide inhibition of the blood-brain barrier Na-K-Cl cotransporter reduces edema formation in the rat middle cerebral artery occlusion model of stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2004 Sep;24(9):1046-56. [4]. S H Lee, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of bumetanide after intravenous and oral administration to rats: absorption from various GI segments. J Pharmacokinet Biopharm. 1994 Feb;22(1):1-17.6 |
分子式 |
C17H20N2O5S
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分子量 |
364.4161
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CAS号 |
28395-03-1
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相关CAS号 |
Bumetanide-d5;1216739-35-3;Bumetanide sodium;28434-74-4;Bumetanide-d5 Butyl Ester;1216685-32-3
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SMILES |
O=C(O)C1=CC(S(=O)(N)=O)=C(OC2=CC=CC=C2)C(NCCCC)=C1
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InChi Key |
MAEIEVLCKWDQJH-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H20N2O5S/c1-2-3-9-19-14-10-12(17(20)21)11-15(25(18,22)23)16(14)24-13-7-5-4-6-8-13/h4-8,10-11,19H,2-3,9H2,1H3,(H,20,21)(H2,18,22,23)
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化学名 |
3-(butylamino)-4-phenoxy-5-sulfamoylbenzoic acid
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别名 |
PF 1593, PF-1593, PF1593; Ro 10-6338; Ro-10-6338; Ro 10 6338; Trade names: Bumex or Burinex;
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~274.41 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7441 mL | 13.7204 mL | 27.4409 mL | |
5 mM | 0.5488 mL | 2.7441 mL | 5.4882 mL | |
10 mM | 0.2744 mL | 1.3720 mL | 2.7441 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。