| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bupranolol targets β1- and β2-adrenergic receptors (ARs) as a competitive antagonist, with pA2 values of ≈9.0. It also antagonizes β3-AR with a pA2 value of 6.0. By blocking these receptors, bupranolol inhibits the effects of catecholamines such as adrenaline and noradrenaline, leading to reduced heart rate, myocardial contractility, and blood pressure. Bupranolol does not have intrinsic sympathomimetic activity (ISA).
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 30 μM 普萘洛尔存在的情况下，异丙肾上腺素诱导的舒张作用可被布洛尔 (1~3 μM) 调节。布洛尔的 pA2 值为 5.90，在 300 nM 普萘洛尔存在的情况下，布洛尔可作为异丙肾上腺素诱导舒张作用的竞争性拮抗剂。布洛尔的 pA2 值约为 9.0，可拮抗 β1- 和 β2-肾上腺素能受体 (AR)。它还能拮抗 β3-肾上腺素能受体 (AR)，pA2 值为 6.0 [1]。体外实验表明，布洛尔可拮抗多种组织制备物中异丙肾上腺素诱导的舒张作用。在普萘洛尔存在的情况下，布洛尔可改变异丙肾上腺素诱导的舒张作用。该化合物以浓度依赖的方式表现出 β1- 和 β2-受体阻断活性。体外实验也证实了布洛尔的膜稳定特性。该化合物在药理学研究中被用作参考β受体阻滞剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，布普拉诺尔能有效降低高血压动物模型和人体的血压和心率。临床上，它用于治疗高血压、心动过速和青光眼。布普拉诺尔的抗血栓作用也已被研究。该化合物的半衰期相对较短，因此适用于急性治疗。
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| 酶活实验 |
布普拉诺尔的体外受体结合试验通常包括使用放射性配体结合法测定其对β1、β2和β3肾上腺素能受体的亲和力。将化合物与表达这些受体的细胞膜制备物和放射性标记的配体一起孵育。测定置换50%放射性配体所需的布普拉诺尔浓度（IC50），并计算Ki或pA2值。由此可以评估布普拉诺尔对不同β受体亚型的选择性。
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| 细胞实验 |
布普拉诺尔的体外细胞研究通常涉及表达β-肾上腺素能受体的培养细胞，例如心肌细胞或平滑肌细胞。细胞用不同浓度的布普拉诺尔处理，并用异丙肾上腺素或其他β-激动剂刺激。检测cAMP积累或其他下游信号事件的抑制情况，并确定抑制这些反应的IC50值。此外，还可以评估布普拉诺尔对细胞活力和受体内化的影响。
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| 动物实验 |
布普拉诺尔的体内动物研究通常在啮齿动物或犬类模型中进行，以评估其心血管效应。该化合物可通过口服或静脉注射给药。研究测量血压、心率和心输出量。评估布普拉诺尔对运动诱发性心动过速和异丙肾上腺素诱发性心动过速的影响。此外，还需进行药代动力学研究，以评估该化合物的吸收、分布和消除情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
经肠道快速完全吸收；口服生物利用度低于10%。代谢/代谢物：超过90%的药物经历首过代谢。主要代谢物为羧基布洛芬醇，即4-氯-3-[3-(1,1-二甲基乙基氨基)-2-羟基丙氧基]苯甲酸，其中88%在24小时内经肾脏排泄。生物半衰期：2-4小时 布普拉诺尔是一种药代动力学特性明确的药物。口服后，它能迅速且完全地从肠道吸收，口服生物利用度低于10%。该药物在肝脏中广泛代谢。消除半衰期约为2-4小时。布普拉诺尔主要以代谢物的形式经尿液排泄。该化合物半衰期短，因此适用于急性干预。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
76% 布普拉诺尔具有良好的安全性。最常见的不良反应与β受体阻滞有关，包括心动过缓、低血压、疲劳和头晕。由于β2受体阻滞，哮喘或慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者可能会出现支气管痉挛。患有心力衰竭、糖尿病和外周血管疾病的患者应谨慎使用布普拉诺尔。该化合物仅供研究使用，在某些国家尚未获准用于人体治疗。 |
| 参考文献 |
[1]. Chino D, et al. Pharmacological identification of β-adrenoceptor subtypes mediating isoprenaline-induced relaxation of guinea pig colonic longitudinal smooth muscle. J Smooth Muscle Res. 2018;54(0):13-27.
[2]. Babu RJ, et al. Effect of cyclodextrins on the complexation and transdermal delivery of bupranolol through rat skin. Int J Pharm. 2004;271(1-2):155-165. |
| 其他信息 |
布普拉诺尔是一种芳香醚。它是一种非选择性β受体阻滞剂，效力与普萘洛尔相似。布普拉诺尔缺乏内在拟交感活性（ISA），但具有很强的膜稳定作用。它是一种肾上腺素能β2受体拮抗剂，曾用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、青光眼，并作为抗血栓药物。药物适应症：用于治疗高血压和心动过速。也可用于治疗青光眼。作用机制：布普拉诺尔与儿茶酚胺等拟交感神经递质竞争性结合心脏中的β1肾上腺素能受体，从而抑制交感神经兴奋。这导致静息心率、心输出量、收缩压和舒张压下降，以及反射性体位性低血压。药效学：布普拉诺尔是一种竞争性、非选择性β受体阻滞剂，与普萘洛尔类似，但不具有内在的拟交感神经活性。
布普拉诺尔是一种非选择性β肾上腺素受体拮抗剂，临床上用于治疗高血压、心动过速和青光眼。它有多种剂型，可用于口服和眼用。布普拉诺尔的结构与普萘洛尔相关，并具有相似的药理学特性。该化合物尚未被广泛批准为药物，并且在许多国家/地区没有商业销售。 |
| 分子式 |
C14H22NO2CL
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|---|---|
| 分子量 |
271.78298
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| 精确质量 |
271.134
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| CAS号 |
14556-46-8
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| PubChem CID |
2475
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.098g/cm3
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| 沸点 |
396.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
193.5ºC
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| 蒸汽压 |
5.44E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.522
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| LogP |
3.167
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| tPSA |
41.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
242
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC(C)=CC=1OCC(O)CNC(C)(C)C
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| InChi Key |
HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22ClNO2/c1-10-5-6-12(15)13(7-10)18-9-11(17)8-16-14(2,3)4/h5-7,11,16-17H,8-9H2,1-4H3
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| 化学名 |
1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)propan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~183.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6794 mL | 18.3972 mL | 36.7945 mL | |
| 5 mM | 0.7359 mL | 3.6794 mL | 7.3589 mL | |
| 10 mM | 0.3679 mL | 1.8397 mL | 3.6794 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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