| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sodium channels on nerve cell membranes. Butacaine is a reversible nerve conduction blocker that acts by binding to voltage-gated sodium channels on nerve cell membranes, preventing sodium ion influx and thereby blocking action potential generation and propagation. This results in reversible loss of sensation in the area of application. As a PABA ester-type local anesthetic, its mechanism is similar to that of procaine and other related compounds.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，布他卡因通过阻断离体神经标本中的神经传导发挥局部麻醉活性。该化合物的效力和作用持续时间可在体外使用离体蛙坐骨神经或大鼠膈神经标本进行评估。神经传导阻滞的测量方法是在给药前后刺激神经并记录复合动作电位。布他卡因的局部麻醉活性呈浓度依赖性，且在药物洗脱后可逆。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，丁卡因可用作局部麻醉剂，用于表面麻醉和浸润麻醉。其体内作用已在动物模型和临床应用中得到证实。该化合物可逆性阻滞应用区域的感觉和运动神经功能。其起效时间和麻醉持续时间已在多种动物模型中得到评估，包括豚鼠风团试验和兔角膜反射试验。
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| 酶活实验 |
布他卡因的体外钠通道结合试验用于测定其与电压门控钠通道的亲和力。该试验使用脑或其他神经组织的膜制备物以及放射性标记的钠通道配体，例如[3H]-箭毒蛙毒素或[3H]-石房蛤毒素。将不同浓度的布他卡因与膜和放射性配体一起孵育。在过量未标记配体存在的情况下测定非特异性结合。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并计数放射性。使用非线性回归分析，根据竞争曲线计算IC50和Ki值。
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| 细胞实验 |
布他卡因的体外细胞检测采用神经元细胞系或原代神经元培养物。细胞用电压敏感荧光染料（例如Di-8-ANEPPS）标记，或采用膜片钳电生理技术测量钠电流。细胞用不同浓度的布他卡因处理，钠通道阻滞程度通过钠电流幅度或荧光信号的降低来评估。IC50值由剂量反应曲线计算得出。阻滞的可逆性可通过洗脱实验进行评估。
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| 动物实验 |
丁卡因的体内动物研究采用多种局部麻醉动物模型进行。豚鼠风团试验包括皮内注射化合物并评估麻醉区域。兔角膜反射试验测量局部应用化合物至角膜后眨眼反射的消失情况。大鼠坐骨神经阻滞模型包括将化合物注射到坐骨神经周围并评估运动和感觉功能的阻滞情况。这些模型用于评估药物的作用持续时间、效力和毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
布他卡因的药代动力学特性是酯类局部麻醉药的典型特征。其分子量为306.44，pKa值为8.96，在生理pH条件下主要以离子化形式存在，这限制了其穿过脂质膜的能力。它经血浆酯酶（假性胆碱酯酶）代谢为对氨基苯甲酸（PABA）和二丁基氨基乙醇。由于水解迅速，该化合物的作用持续时间相对较短。通常采用局部外用或注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
布他卡因的毒理学数据表明，它被归类为高毒性药物，大鼠皮下注射的LDL0为150 mg/kg，小鼠为100 mg/kg。作为一种局部麻醉剂，它与其他同类药物一样，具有潜在的全身毒性，包括中枢神经系统兴奋后抑制，以及心血管效应，例如低血压和心律失常。由于其含有对氨基苯甲酸（PABA）结构，可能引起过敏反应。该化合物为可燃固体。布他卡因在临床上用作局部麻醉剂。
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| 其他信息 |
3-(二丁基氨基)丙基4-氨基苯甲酸是一种苯甲酸酯。
丁卡因是一种临床常用的酯类局部麻醉剂，可用于表面麻醉和浸润麻醉。其化学名称为1-丙醇-3-(二丁氨基)-,4-氨基苯甲酸酯（酯）。该化合物的分子式为C18H30N2O2，分子量为306.44。它是一种可逆性神经传导阻滞剂，作用于电压门控钠通道。丁卡因属于对氨基苯甲酸（PABA）酯类局部麻醉剂。它可作为研究试剂和临床试剂使用，并已获准用于临床局部麻醉。 |
| 分子式 |
C18H30N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
306.443
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| 精确质量 |
306.231
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| CAS号 |
149-16-6
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| PubChem CID |
2480
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.014g/cm3
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| 沸点 |
440ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
25°C
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| 闪点 |
219.9ºC
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| 蒸汽压 |
6.1E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.523
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| LogP |
4.299
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| tPSA |
55.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
281
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCN(CCCOC(C1=CC=C(N)C=C1)=O)CCCC
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| InChi Key |
HQFWVSGBVLEQGA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H30N2O2/c1-3-5-12-20(13-6-4-2)14-7-15-22-18(21)16-8-10-17(19)11-9-16/h8-11H,3-7,12-15,19H2,1-2H3
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| 化学名 |
3-(dibutylamino)propyl 4-aminobenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~326.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2633 mL | 16.3164 mL | 32.6328 mL | |
| 5 mM | 0.6527 mL | 3.2633 mL | 6.5266 mL | |
| 10 mM | 0.3263 mL | 1.6316 mL | 3.2633 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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