| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 PC12 细胞中，丁苯 (500 μM) 在 4 分钟内抑制 90% 的对照钡电流 [2]。丁苯（100 μM；2-10 分钟）可增加快速但不缓慢的 Na+ 通道失活 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠辐射热甩尾试验中，丁苯苯（0.5-50 mM；远端尾部浸没 2 分钟）以 S 的形式表现出剂量依赖性镇痛功效 [4]。
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| 动物实验 |
小鼠局部镇痛（甩尾试验）：** 本研究采用雄性瑞士小鼠（35-45 g）。实验前一天记录小鼠对热刺激（55 ± 1°C）的基线反应时间。实验当天，将小鼠分组（每组 n=7），分别接受以下不同处理：纯 BTB 凝胶、BTBLUV 凝胶、BTBLUV-EL 凝胶、基质凝胶、LUV 凝胶和 LUV-EL 凝胶。取 0.1 g 凝胶样品涂抹于小鼠尾根部。每隔 10 分钟对小鼠尾部进行一次热刺激，并记录甩尾潜伏期，为防止损伤，设定 15 秒的截止时间。持续测试直至潜伏期恢复至基线值。计算最大可能效应百分比 (%MPE)。所有实验均由一位不知晓分组情况的观察者进行。 [1]
* **大鼠局部毒性（组织病理学）：** 将雄性Wistar大鼠（250-350 g）分组（每组n=6），采用与小鼠研究相同的制剂进行治疗。动物经腹腔注射氨基甲酸乙酯（1 g/kg）和α-氯醛糖（50 mg/kg）麻醉。剃除背部2 cm²的毛发，涂抹0.1 g凝胶制剂。6小时后，在深度麻醉下处死动物。立即切除处理过的皮肤区域，用Bowin氏液固定24小时，石蜡包埋，切片（5 μm厚）。切片经苏木精-伊红（H&E）染色，由一位不知晓分组情况的评估者在光学显微镜下观察结构变化和细胞浸润情况。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
当布他苯以混悬液形式进行硬膜外给药时，其物理特性使其能够缓慢释放。据报道，局部用药时，布他苯的全身吸收也极低，从而延长了药效持续时间。 经胆碱酯酶代谢后，血浆中的代谢物主要通过尿液排出。 该药代动力学特性尚未确定。 清除率受血流限制，且高度依赖于其蛋白结合状态。 代谢/代谢物 布他苯的代谢途径与其他局部麻醉药相同，主要通过胆碱酯酶水解生成惰性代谢物。 生物半衰期 未包封布他苯的有效半衰期为90分钟。人们曾尝试制备 D,L-乳酸胶囊，将布他苯的半衰期延长至 400 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
与其他所有局部麻醉药一样，布他苯预计会与血浆蛋白高度结合，主要与α-1-酸性糖蛋白结合。 相互作用 这些药物（胆碱酯酶抑制剂，例如抗重症肌无力药；环磷酰胺；地美卡林；依可硫磷；神经毒性杀虫剂，可能包括大量局部用马拉硫磷；异氟磷；噻替哌）可能会抑制酯类衍生物的代谢；接受胆碱酯酶抑制剂治疗的患者吸收大量酯类衍生物可能会增加毒性风险。/局部麻醉药/ PABA衍生物局部麻醉药的代谢产物可能会拮抗磺胺类药物的抗菌活性，尤其是在麻醉药被长期大量吸收的情况下。 /局部麻醉剂/ 非人类毒性值 小鼠腹腔注射LD50 67 mg/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
对氨基苯甲酸正丁酯是一种黄色粉末，不溶于水。(NTP, 1992)
丁胺苯是一种氨基酸酯，由4-氨基苯甲酸的羧基与1-丁醇的羟基缩合而成。其局部麻醉特性已被用于皮肤和黏膜的表面麻醉，以及缓解某些肛门直肠疾病引起的疼痛和瘙痒。它是一种局部麻醉剂。它是一种苯甲酸酯、取代苯胺、氨基酸酯和伯胺化合物。它在功能上与4-氨基苯甲酸和1-丁醇相关。它是丁胺苯(1+)的共轭碱。 丁胺苯是一种以对氨基苯甲酸正丁酯形式存在的局部麻醉剂。其结构与大多数局部麻醉剂中常见的由亲水结构域和疏水结构域之间通过中间酯键连接的标准分子结构相符。由于其水溶性极低，布他苯被认为仅适用于局部麻醉。美国食品药品监督管理局（FDA）已将所有注射用布他苯产品撤出市场，可能正是由于该药物溶解度差所致。 药物适应症 布他苯因其长效作用，曾被用于治疗慢性疼痛。它还可用作皮肤和黏膜的表面麻醉剂，并用于缓解与肛门直肠疾病相关的疼痛和瘙痒。 作用机制 布他苯通过抑制背根神经节神经元中的电压门控钙通道发挥作用。这种通道的改变被认为会导致通道动力学加速的紊乱。据报道，布他苯也是一种钠通道抑制剂和钾电流延迟整流剂。布他苯的所有作用均发生在神经根神经节神经元，这表明其相关的麻醉作用可能是由降低神经元的电兴奋性引起的。 ……其作用是干扰神经冲动的启动和传导。目前的理论认为，局部麻醉药可以阻止神经膜去极化，从而阻止冲动的传播。……这被认为是由于干扰了膜两侧钠离子和钾离子的相互交换。 /局部麻醉剂/ 治疗用途 局部麻醉剂 ……水溶性差，因此吸收速度极慢，无毒。可直接涂抹于伤口和溃疡表面，并在局部长时间停留……从而发挥持续麻醉作用。……该系列最重要的成员是……丁氨基苯甲酸丁酯（USP）。 用药（兽用）：局部外用，喷雾剂或软膏（1-2%）。 ……以油剂形式进行肠外给药可提供长达1至2天的麻醉效果，偶尔也用于需要长时间防止用力的深部肛周注射（或与普鲁卡因碱和苯甲醇合用）。 局部麻醉剂适用于缓解与轻微皮肤疾病相关的疼痛、瘙痒和炎症，包括：轻微烧伤（包括晒伤）；昆虫叮咬（或蜇伤）；接触性皮炎（包括毒藤、毒橡树或毒漆树引起的皮炎）；轻微伤口，例如割伤和擦伤。/包含在美国产品标签中；局部麻醉剂/ 药效学 研究表明，当以硬膜外悬液形式给药时，丁苯那敏可选择性地抑制背根疼痛信号的传递，作用可持续数月。布坦苯的作用与任何显著的运动功能丧失无关，这表明它专门靶向背根的痛觉C纤维。局部用药时，布坦苯通过在神经细胞膜上积聚而产生麻醉作用，导致细胞膜扩张并丧失去极化能力，从而阻断神经冲动的传递。 |
| 精确质量 |
193.11
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|---|---|
| CAS号 |
94-25-7
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| 相关CAS号 |
Butamben-d9
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| PubChem CID |
2482
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
325.7±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
57-58 °C(lit.)
|
| 闪点 |
184.6±17.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.540
|
| LogP |
3.01
|
| tPSA |
52.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
174
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=CC(N)=CC=1)OCCCC
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| InChi Key |
IUWVALYLNVXWKX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15NO2/c1-2-3-8-14-11(13)9-4-6-10(12)7-5-9/h4-7H,2-3,8,12H2,1H3
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| 化学名 |
butyl 4-aminobenzoate
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| 别名 |
PlanoformScuroformButambenButesinZyljectinNSC128464ButanylcaineButoformNSC 128464NSC-128464
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~517.49 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.52 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05814003 | NOT YET RECRUITING | Drug: hydroxylate flavones solid dispersion application Other: Placebo |
Gingival Recession Soft Tissue Infections |
Assiut University | 2023-04-20 | Not Applicable |
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