| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Butoxamine's primary target is the β2-adrenergic receptor. It acts as a selective antagonist, meaning it binds to and blocks the receptor without activating it. This prevents the binding of endogenous agonists like epinephrine and norepinephrine, thereby inhibiting β2-receptor-mediated signaling. This selectivity for β2 over β1 receptors makes it a valuable tool for studying the distinct physiological roles of the β2 receptor subtype.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸布托沙明在体外用于研究β2-肾上腺素能受体的功能。在基于细胞的实验中,它用于阻断β2受体,以确定该特定受体亚型对特定细胞反应的贡献。例如,它可用于抑制β2激动剂对平滑肌舒张或代谢途径的影响。它也用于组织浴实验,以表征离体组织中的受体药理学特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在乙醇麻醉、水利尿条件下,盐酸布托沙明(25 μg/kg/min、50 μg/kg/min、100 μg/kg/min,持续15分钟;静脉注射)可增加尿量[1]。体内实验表明,盐酸布托沙明可用于研究β2受体的生理功能。它能抑制乙醇麻醉大鼠在水利尿期间尿量的减少。这证明了其在整体动物模型中阻断β2受体介导效应的能力。此外,它还用于研究β2受体在心血管系统和其他生理过程中的作用。
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| 酶活实验 |
盐酸布托沙明的体外活性通过放射性配体结合试验测定。在这些无细胞实验中,将β2-肾上腺素能受体(来自动物或人组织)与放射性标记的配体(例如[3H]-CGP-12177)和不同浓度的布托沙明孵育。测量结合的放射性配体的量,并计算能置换50%特异性结合的布托沙明浓度(Ki或IC50)。这可以衡量其与受体的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的实验中,盐酸布托沙明用于阻断β2受体。表达β2受体的细胞先与布托沙明预孵育,然后再用β2受体激动剂(例如沙丁胺醇或异丙肾上腺素)刺激。之后,测量激动剂对下游信号通路(例如cAMP积累)的影响。布托沙明抑制该反应的能力证实了其拮抗活性,并使研究人员能够分离出β2介导的信号通路成分。
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| 动物实验 |
在动物模型中评估了盐酸布托沙明的体内活性。典型的实验方案是:用乙醇麻醉大鼠并进行水利尿。然后,以25、50或100 μg/kg/min的速率,通过静脉输注盐酸布托沙明,持续15分钟。随后测量尿量变化。该模型用于研究β2受体在肾功能中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸布托沙明的分子量为303.82,分子式为C15H25NO3•HCl。它通常以粉末形式供应,用于研究用途。在体内研究中,需将其配制成合适的溶剂(例如生理盐水),并通过注射给药。由于该化合物主要用作药理学工具而非治疗药物,因此其药代动力学数据通常不是研究重点。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究工具,盐酸布托沙明在采取标准实验室预防措施的情况下通常被认为是安全的。由于它并非治疗药物,因此现有资料中对其毒性特征的记载并不详尽。然而,与所有β受体阻滞剂一样,它有可能影响心血管和呼吸功能,因此在处理和使用该化合物时,尤其是在体内实验中,应采取适当的安全措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
β2选择性肾上腺素能受体拮抗剂。主要用于动物和组织实验,以表征β2肾上腺素能受体。
盐酸布托沙明是一种选择性β2肾上腺素能受体拮抗剂。它是一种研究工具,用于研究β2受体的生理和药理作用。它也被称为盐酸布托沙明。它并非治疗药物,但对于解析各种实验系统中β肾上腺素能受体亚型的不同功能至关重要。 |
| 分子式 |
C15H26CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
303.82484
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| 精确质量 |
303.16
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| 元素分析 |
C, 59.30; H, 8.63; Cl, 11.67; N, 4.61; O, 15.80
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| CAS号 |
5696-15-1
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| 相关CAS号 |
Butaxamine;2922-20-5
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| PubChem CID |
18026
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
391ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
190.3ºC
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| LogP |
3.706
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| tPSA |
50.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
265
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TWUSDDMONZULSC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H25NO3/c1-10(16-15(2,3)4)14(17)12-9-11(18-5)7-8-13(12)19-6/h7-10,14,16-17H,1-6H3
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| 化学名 |
2-(tert-butylamino)-1-(2,5-dimethoxyphenyl)propan-1-ol
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| 别名 |
NSC-106565 HCl; NSC 106565 HCl; Butoxamine HCl; NSC 106565 HCl; NSC-106,565; NSC106,565 HCl; Butoxamine hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~329.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.23 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2914 mL | 16.4571 mL | 32.9142 mL | |
| 5 mM | 0.6583 mL | 3.2914 mL | 6.5828 mL | |
| 10 mM | 0.3291 mL | 1.6457 mL | 3.2914 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。