| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human P2X4 receptor channel. BX430 is a potent, highly selective, and noncompetitive allosteric antagonist of the human P2X4 receptor channel. It has an IC50 of 0.54 μM and exhibits >10-fold selectivity over P2X1, P2X2, P2X3, P2X5, and P2X7 receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
P2X1–P2X3、P2X5 和 P2X7 是 BX430 功能影响极小的其他 P2X 亚型 [1]。虽然 BX430 对连接型和连接型 P2X4 同源物的影响很小，但它是一种强效的抗斑马鱼 P2X4 的单一抗氧化剂 [1]。用毒胡萝卜素和 BX430 处理表达人 P2X4 的细胞，结果显示 ATP 诱导的细胞内钙离子浓度显著升高 [1]。在 THP-1 细胞中，BX430 (5 μM) 可显著降低 ATP 诱导的细胞内钙离子浓度 [1]。
BX430 是一种强效的非竞争性变构拮抗剂，可拮抗人 P2X4 受体，其 IC50 为 0.54 μM。它对人 P2X4 受体的选择性比对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X5 和 P2X7 受体的选择性高 10 倍以上。 BX430 在浓度为 IC50 的 10-100 倍时，对所有其他 P2X 亚型均无功能影响。它对大鼠和小鼠的 P2X4 直系同源物也没有影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BX430 已在体内研究中被证实具有治疗慢性疼痛和心血管疾病的潜在应用价值。作为一种选择性 P2X4 受体拮抗剂，它是研究 P2X4 受体在各种生物过程中作用的重要工具。但仍需开展进一步的体内研究，以全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
BX430 的体外受体结合实验包括使用放射性配体结合技术或功能性实验测定其与 P2X4 受体的亲和力。将表达 P2X4 受体的细胞与放射性标记的 P2X 配体和递增浓度的 BX430 一起孵育。通过过滤分离结合的和游离的配体，并测量放射性。IC50 值（0.54 μM）由竞争性结合曲线确定。
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| 细胞实验 |
BX430 的体外细胞检测包括用该化合物处理表达 P2X4 受体的细胞，并测量 P2X4 受体介导的钙离子内流或其他信号事件。细胞预先加载钙敏感荧光染料，并在有或无 BX430 的情况下用 ATP（一种 P2X 受体激动剂）处理。测量该化合物抑制 ATP 诱导的钙离子内流的能力。
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| 动物实验 |
BX430 的体内动物研究通常包括对慢性疼痛或心血管疾病啮齿动物模型进行给药。疗效评估通过测量疼痛行为、心血管功能或其他疾病相关终点指标来进行。BX430 是研究 P2X4 受体在各种生物过程中作用的宝贵工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BX430的分子量为413.11，分子式为C22H20ClFN2O3。它可溶于DMSO（30 mg/mL）。该化合物是人P2X4受体的强效非竞争性变构拮抗剂。需要进一步的药代动力学研究来全面了解其药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BX430 的临床前毒性研究有限。该化合物是人 P2X4 受体的强效选择性拮抗剂。在浓度为 IC50 的 10-100 倍时，它对其他所有 P2X 受体亚型均无功能影响。在进行临床开发之前，需要进行全面的毒理学评估。应采取适当的安全预防措施来处理该化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BX430 是一种强效、高选择性、非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂，IC50 值为 0.54 μM。它对人 P2X4 受体的选择性比 P2X1、P2X2、P2X3、P2X5 和 P2X7 受体高 10 倍以上。BX430 对大鼠和小鼠的 P2X4 同源受体没有影响。它被用于慢性疼痛和心血管疾病的研究，也是研究 P2X4 受体功能的重要工具。
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| 分子式 |
C15H15BR2N3O
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|---|---|
| 分子量 |
413.107
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| 精确质量 |
410.958
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| CAS号 |
688309-70-8
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| PubChem CID |
2810999
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
395.4±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
192.9±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
4.56
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| tPSA |
54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
342
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JFNKIJKRXKPQCC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H15Br2N3O/c1-9(2)10-6-12(16)14(13(17)7-10)20-15(21)19-11-4-3-5-18-8-11/h3-9H,1-2H3,(H2,19,20,21)
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| 化学名 |
N-[2,6-Dibromo-4-(1-methylethyl)phenyl]-N'-3-pyridinyl-urea
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| 别名 |
BX430 BX-430 BX 430
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~201.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4207 mL | 12.1033 mL | 24.2066 mL | |
| 5 mM | 0.4841 mL | 2.4207 mL | 4.8413 mL | |
| 10 mM | 0.2421 mL | 1.2103 mL | 2.4207 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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