| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
c-Fms-IN-1 targets the c-FMS (CSF1R) kinase. It is a potent inhibitor with an IC50 of 0.8 nM. By inhibiting CSF1R, it blocks the signaling pathway downstream of M-CSF, which is crucial for the survival, proliferation, and differentiation of macrophages and osteoclasts. This makes it a valuable tool for studying these cell types.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，c-Fms-IN-1 对 CSF1R 具有强效抑制活性，其 IC50 值为 0.8 nM，表明其具有很高的效力。细胞实验也证实了这一活性，c-Fms-IN-1 能够抑制 CSF1R 介导的信号通路。其高效力使其成为研究 CSF1R 在各种细胞类型中作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，c-Fms-IN-1 被用作研究工具，以探究 CSF1R 在各种生理和病理过程中的作用。通过抑制 CSF1R，它可以影响巨噬细胞群、破骨细胞生成以及肿瘤相关巨噬细胞。它被用于探索 CSF1R 抑制在癌症、炎症性疾病和骨骼疾病中的治疗潜力。
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| 酶活实验 |
c-Fms-IN-1 的体外激酶活性测定包括测量其抑制 CSF1R 磷酸化活性的能力。将该酶与肽底物 (SYEGNSYTFIDPTQ) 和 ATP 在不同浓度的化合物存在下孵育。使用荧光偏振检测系统测量磷酸化底物的量，并根据剂量反应曲线计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
c-Fms-IN-1 的体外细胞培养研究采用巨噬细胞或其他 CSF1R 依赖性细胞。用该化合物处理细胞后，使用 MTT 法评估细胞活力。通过蛋白质印迹法检测 CSF1R 及其下游底物的磷酸化水平，以确认靶点抑制情况。此外，还可以评估该化合物对巨噬细胞分化、存活和功能的影响。
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| 动物实验 |
c-Fms-IN-1 的体内动物实验数据尚不丰富。然而，其对巨噬细胞和破骨细胞的影响可在相关疾病模型中进行研究。例如，可在异种移植模型中测试其在癌症治疗中的疗效，以研究肿瘤相关巨噬细胞的作用。其对骨骼的影响可在骨质疏松症或关节炎模型中进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
c-Fms-IN-1 的分子式为 C22H27N5O2，分子量为 393.48 g/mol。它是一种固体化合物，可溶于 DMSO。通常以粉末形式储存于 -20°C 以确保长期稳定性。在推荐的储存条件下，其稳定性得以维持。用于体内研究时，可将其配制成合适的载体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 c-Fms-IN-1 是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。该化合物不适用于人体。目前尚未有全面的毒性研究报告。应遵循处理化学试剂的标准安全预防措施。其对 CSF1R 的强效抑制作用提示其可能具有显著的生物学效应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
c-Fms-IN-1 是一种尚未获临床批准的研究化合物。它是研究 CSF1R 生物学以及巨噬细胞和破骨细胞在健康和疾病中作用的重要工具。其高效性使其成为靶点验证和药物发现项目的重要工具，可用于探索 CSF1R 抑制剂在癌症、炎症和骨骼疾病中的治疗潜力。
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| 分子式 |
C22H27N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
393.482084512711
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| 精确质量 |
393.216
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| CAS号 |
885703-64-0
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| PubChem CID |
11502871
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
75.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
606
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N#CC1=CC=C(C(NC2C(N3CCCCC3)=CC(N3CCN(C)CC3)=CC=2)=O)O1
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| InChi Key |
UUPPIQKPNBIUKY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H27N5O2/c1-25-11-13-26(14-12-25)17-5-7-19(20(15-17)27-9-3-2-4-10-27)24-22(28)21-8-6-18(16-23)29-21/h5-8,15H,2-4,9-14H2,1H3,(H,24,28)
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| 化学名 |
5-cyano-N-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-piperidin-1-ylphenyl]furan-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~12.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5414 mL | 12.7071 mL | 25.4143 mL | |
| 5 mM | 0.5083 mL | 2.5414 mL | 5.0829 mL | |
| 10 mM | 0.2541 mL | 1.2707 mL | 2.5414 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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