| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
c-Fms-IN-8 targets the colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R, also known as c-FMS), a type III receptor tyrosine kinase. CSF-1R is activated by its ligands, colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and interleukin-34 (IL-34), and plays critical roles in the survival, proliferation, and differentiation of macrophages, osteoclasts, and other myeloid cells. CSF-1R signaling is involved in various physiological and pathological processes, including inflammation, bone remodeling, and tumor progression. By inhibiting CSF-1R, c-Fms-IN-8 blocks downstream signaling pathways and modulates macrophage function. The compound is a Type II inhibitor, which binds to the inactive conformation of the kinase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
c-Fms-IN-8 作为一种 CSF-1R 抑制剂，在体外表现出强效活性。该化合物对 CSF-1R 的 IC50 值为 9.1 nM。其活性呈浓度依赖性，在纳摩尔浓度下即可观察到强效抑制作用。c-Fms-IN-8 是一种 II 型 CSF-1R 抑制剂。该化合物的高效性和选择性使其成为研究 CSF-1R 生物学以及评估 CSF-1R 抑制作为治疗巨噬细胞相关疾病（如癌症、炎症和骨骼疾病）策略的宝贵工具。该化合物的体外活性已在激酶活性测定和细胞模型中得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实 c-Fms-IN-8 在涉及 CSF-1R 信号通路的疾病（例如癌症、炎症和骨骼疾病）中具有潜在应用价值。作为一种强效的 CSF-1R 抑制剂，该化合物能够调节巨噬细胞功能，并具有潜在的治疗应用价值。已有研究发表文章报道了 c-Fms-IN-8 的全面体内疗效数据。该化合物在体内抑制 CSF-1R 的能力支持其在临床前研究中的应用。其药代动力学特性也支持其在动物模型中的应用。该化合物对巨噬细胞介导过程的影响尤其值得关注。
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| 酶活实验 |
c-Fms-IN-8 的体外激酶活性测定包括测量其对 CSF-1R 激酶活性的抑制作用。将重组 CSF-1R 激酶与不同浓度的待测化合物、ATP 和肽底物一起孵育。使用放射性 [33P]-ATP 或通过发光法（例如 ADP-Glo 法）检测磷酸化肽来定量 ATP 上的磷酸基团向底物的转移。通过非线性回归分析，绘制抑制率与化合物浓度的关系图，计算 IC50 值。该化合物对 CSF-1R 的 IC50 值为 9.1 nM。选择性测定比较该化合物对一系列其他激酶的活性。每个浓度通常进行重复或三次测试。
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| 细胞实验 |
c-Fms-IN-8 的体外细胞实验采用表达 CSF-1R 的细胞系，例如巨噬细胞或 CSF-1R 转染细胞。将细胞用不同浓度的化合物处理一定时间。使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法检测 CSF-1R 磷酸化及其下游信号通路（例如 ERK、AKT）。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞增殖和存活率。巨噬细胞的分化和功能可通过相应的检测方法进行评估。同时，采用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。根据剂量反应曲线计算抑制 CSF-1R 磷酸化或细胞增殖的 IC50 值。
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| 动物实验 |
c-Fms-IN-8 的体内动物研究采用啮齿动物癌症、炎症和骨骼疾病模型进行。该化合物通过灌胃、腹腔注射或皮下注射给药，剂量和给药方案各不相同。在癌症模型中，荷瘤小鼠接受 c-Fms-IN-8 治疗，并使用游标卡尺测量肿瘤生长情况。巨噬细胞向肿瘤的浸润情况通过免疫组织化学或流式细胞术进行评估。在炎症疾病模型中，评估炎症参数。在骨骼疾病模型中，评估骨吸收和破骨细胞数量。药代动力学研究评估血浆和组织中的药物浓度。监测动物的临床症状和体重。疗效以肿瘤生长抑制或疾病参数的改善程度来表示，并与载体对照组进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
c-Fms-IN-8 的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。该化合物的分子式为 C27H30N2O5，分子量为 462.54 g/mol。其化学名称为 2-{[2-(3-{4-[(4-乙基苯基)甲氧基]-3-甲氧基苯基}氮杂环丁烷-1-羰基)吡啶-4-基]氧基}乙醇。在动物模型中，已对其包括半衰期、分布容积、清除率和口服生物利用度在内的全面药代动力学参数进行了表征。该化合物的药代动力学特征支持其用于 CSF-1R 相关疾病的临床前研究。详细的药代动力学数据可从已发表的研究论文中获取。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
c-Fms-IN-8 仅供实验室研究使用，尚未进行全面的临床毒理学测试。作为一种 CSF-1R 抑制剂，该化合物可调节巨噬细胞功能，预计会对免疫功能和炎症产生影响。通常会在进行疗效研究的同时，进行标准的体外细胞毒性试验（细胞系），以排除非特异性毒性。在体内试验中，会监测动物的毒性迹象，包括体重变化、行为异常和临床表现。作为临床前开发的一部分，已开展了全面的毒理学表征，包括遗传毒性和重复给药毒性研究。该化合物尚未获准用于人体，仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
c-Fms-IN-8 是一种强效的 II 型 CSF-1R (c-FMS) 抑制剂，IC50 值为 9.1 nM。其分子式为 C27H30N2O5，分子量为 462.54 g/mol。c-Fms-IN-8 在参考文献中编号为化合物 4a。该化合物尚未进入临床试验，也未获得任何适应症的监管批准。目前仅可从科研化学品供应商处购买，用于非临床研究。c-Fms-IN-8 是研究 CSF-1R 生物学以及开发癌症、炎症和骨骼疾病新疗法的重要研究工具。
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| 分子式 |
C27H30N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
462.54
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| 精确质量 |
462.215
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| CAS号 |
1255303-58-2
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| PubChem CID |
59634061
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.7
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| tPSA |
81.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
620
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(=CC(=CC=N1)OCCO)C(N1CC(C2=CC(=C(C=C2)OCC2=CC=C(C=C2)CC)OC)C1)=O
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| InChi Key |
KVXLTGRHKNTTMZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H30N2O5/c1-3-19-4-6-20(7-5-19)18-34-25-9-8-21(14-26(25)32-2)22-16-29(17-22)27(31)24-15-23(10-11-28-24)33-13-12-30/h4-11,14-15,22,30H,3,12-13,16-18H2,1-2H3
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| 化学名 |
[3-[4-[(4-ethylphenyl)methoxy]-3-methoxyphenyl]azetidin-1-yl]-[4-(2-hydroxyethoxy)pyridin-2-yl]methanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~216.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1620 mL | 10.8099 mL | 21.6198 mL | |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1620 mL | 4.3240 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0810 mL | 2.1620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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