CA-224

别名: CA-224; CA 224; CA224

目录号: V17411 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CA224 (Compound 1) 是一种选择性、口服生物活性 Cdk4–cyclin D1 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 6.2 µM。

CA-224 CAS号: 883561-04-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

CA224 (Compound 1) 是一种选择性、口服生物活性 Cdk4–cyclin D1 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 6.2 µM。 CA224 引起细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	CA224（化合物 1）（48 小时）对人类癌细胞系的治疗显示出抗增殖功效 [1]。 CA224（18-48小时）选择性破坏SV40大T抗原转化的正常小鼠胚胎肝细胞（BNL S A.8）并抑制细胞周期G0/G1和G2/M期癌细胞的生长[1 ][2]。 CA224（0–4 µM，30 分钟）可抑制微管蛋白聚合并增强稳定的微管蛋白解聚作用 [1]。当暴露于 CA224 时（0-72 小时），癌细胞会发生凋亡 [1]。 CA224 (10 μM) 可分别抑制 CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9 和 CYP2C19 50%、14%、51% 和 19% [1]。
体内研究 (In Vivo)	CA224（化合物 1）（100 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 9 天）显示出显着的肿瘤生长抑制作用，且无明显毒性 [1]。
细胞实验	细胞增殖检测[1] 细胞类型： LS174T、PC-3、MiaPaCa、A549、Calu-1、NCI-H460、NCI-H1299、NCI-H358、BNL CL2 和 BNL SV A.8 测试浓度：孵育持续时间： 48 hrs（小时）实验结果：表现出针对 LS174T、PC-3、MiaPaCa、A549、Calu-1、NCI-H460、NCI- 的抗增殖活性，IC50 值为 3.5、6.2、4.0、3.5、11.5、2.0、2.5、2.2、2.6 和 3.8 uM分别是 H1299、NCI-H358、BNL CL2 和 BNL SV A.8。细胞周期分析[1][2] 细胞类型： A549、NCI-H1299、NCI-H358、BNL CL2、BNL SV A.8 和 Calu-1 测试浓度： IC50 浓度（Calu-1 的 IC70）孵育持续时间： 24 小时 (hrs (小时)) 18 小时 (hrs (小时)) ）对于 NCI-H358 以及 BNL CL2 和 BNL SV 对于 A549、NCI-H1299 和 Calu-1 A.8 为 48 小时实验结果：诱导了深度阻断A549 和 NCI-H1299 细胞中的 G2/M。维持诺考达唑和紫杉醇诱导的 NCI-H358 细胞 G2/M 期停滞。 BNL CL2 细胞表现出显着的 G2/M 期停滞。在 BNL SA.8 细胞中，检测到 31% 的细胞处于亚 G1 期（对照：0%）。 G0/G1 阻断保留在血清中
动物实验	动物/疾病模型：严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠，缺乏T细胞和B细胞。体重18~25 g、6~8周龄的雄性小鼠皮下注射HCT-116，体重15~24 g、6~8周龄的雌性小鼠皮下注射NCI-H460[1]。剂量： 100 mg/kg 给药途径：腹腔注射，每日一次，连续9天。实验结果：在HCT-116和NCI-H460肿瘤模型中均显示出显著的肿瘤生长抑制作用，且未观察到体重显著下降。动物/疾病模型： balb/c (Bagg ALBino) 小鼠 [1] 剂量： 10 mg/kg (口服) 或 1.0 mg/kg (静脉注射) 给药途径：口服或静脉注射 (iv) (iv)(药代动力学/PK/PK 分析) 实验结果：静脉注射和口服后测定 CA224 的给药药代动力学/PK/PK 参数 [1]。参数 IV (1 mg/kg) 口服 (10 mg/kg) t1/2,β (h) 0.33 1.16 AUC0-t (ng·h/mL) 187 172 AUC0-∞ (ng·h/mL) 189 182 Cmax (ng/mL) 371 190 Vd (L/Kg) 2.52 nd Vdss (L/Kg) 1.76 nd CL (mL/min/kg) 88.3 nd 生物利用度 - 9.6% t1/2,β 时间点 0.5 考虑
参考文献	[1]. Biphenyl-4-carboxylic acid [2-(1H-indol-3-yl)-ethyl]-methylamide (CA224), a nonplanar analogue of fascaplysin, inhibits Cdk4 and tubulin polymerization: evaluation of in vitro and in vivo anticancer activity. J Med Chem. 2014 Nov 26;. [2]. CA224, a non-planar analogue of fascaplysin, inhibits Cdk4 but not Cdk2 and arrests cells at G0/G1 inhibiting pRB phosphorylation. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Aug 15;16(16):4272-8.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H22N2O
分子量	354.444
精确质量	354.173
CAS号	883561-04-4
PubChem CID	11610059
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.3
tPSA	36.1
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	1
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	479
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1C2=C(C=CC=C2)C(CCN(C)C(C2=CC=C(C3=CC=CC=C3)C=C2)=O)=C1
InChi Key	CPKLVRIYXBROSG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H22N2O/c1-26(16-15-21-17-25-23-10-6-5-9-22(21)23)24(27)20-13-11-19(12-14-20)18-7-3-2-4-8-18/h2-14,17,25H,15-16H2,1H3
化学名	N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N-methyl-4-phenylbenzamide
别名	CA-224; CA 224; CA224
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~282.14 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~282.14 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8214 mL	14.1068 mL	28.2135 mL
	5 mM	0.5643 mL	2.8214 mL	5.6427 mL
	10 mM	0.2821 mL	1.4107 mL	2.8214 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。