| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxazolidinone
Cadazolid targets bacterial protein synthesis. While the exact mode of action has yet to be fully elucidated, it is known to inhibit bacterial protein synthesis, leading to bacterial cell death. It is a potent inhibitor of protein synthesis in C. difficile and also inhibits the production of toxins and the formation of spores, which are critical for the pathogenesis and transmission of the infection. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
一种名为卡达唑利的新型抗生素正在研发中，用于治疗艰难梭菌引起的腹泻[1]。所有艰难梭菌菌株，包括对莫西沙星和利奈唑胺耐药的菌株，均对卡达唑利敏感（MIC90 为 0.125 mg/L，范围 0.03-0.25 mg/L）。与莫西沙星、利奈唑胺、甲硝唑和万古霉素相比，卡达唑利的几何平均 MIC 分别低 152 倍、16 倍、9 倍和 7 倍。两种卡达唑利给药方案均能迅速降低细胞毒素和艰难梭菌的活菌数量，且无复发迹象。给药后，卡达唑利的血药浓度可持续 14 天，维持在高于 MIC 50-100 倍的水平。除双歧杆菌外，卡达唑类药物对乳杆菌属和脆弱拟杆菌群等肠道菌群的抑制作用较弱。目前尚无证据表明已筛选出对利奈唑胺、喹诺酮类或卡达唑胺耐药的菌株[2]。体外实验表明，卡达唑胺对艰难梭菌具有强效活性，对所有艰难梭菌菌株均有效，包括对莫西沙星和利奈唑胺耐药的菌株。其对临床分离株的MIC90为0.125 mg/L（范围0.03-0.25 mg/L），且耐药性较低，其活性优于莫西沙星。
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| 体内研究 (In Vivo) |
每日两次，连续服用十天，卡达唑利（剂量高达 3000 mg）耐受性良好。不良事件与治疗持续时间或剂量之间未发现相关性；头痛是最常见的不良事件。卡达唑利的血浆浓度极低。连续服用十天后，血浆浓度均未超过 3.3 ng/mL 或 6.9 ng/mL。单次服用 300 mg 后，食物使平均 Cmax 从 0.73 ng/mL 增加至 1.87 ng/mL，平均 AUC0–t 从 3.13 ng·h/mL 增加至 15.69 ng·h/mL。卡达唑利的全身暴露量在不同剂量下均未出现剂量比例增加。平均累积粪便回收率为 81.0%–93.5%。尿液中回收的未代谢化合物不足 0.015%[1]。体内研究表明，卡达唑利在艰难梭菌感染 (CDI) 的临床前模型中具有疗效。在人类肠道艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）模型中，该药物表现出强大的活性。它除了抑制细菌生长外，还能抑制毒素产生和孢子形成，使其成为治疗艰难梭菌感染（CDI）和降低复发风险的一种很有前景的药物。
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| 酶活实验 |
采用标准抗菌药物敏感性试验方法测定卡唑利对艰难梭菌的体外活性。典型的试验方案中，根据CLSI指南，采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。计算MIC90，即抑制90%分离株生长所需的浓度。
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| 细胞实验 |
卡唑利德的细胞活性检测包括研究其对艰难梭菌生长和毒素产生的影响。典型的实验方案是将艰难梭菌培养于肉汤中，并通过光密度值测定卡唑利德对细菌生长的影响。毒素A和毒素B的产生则通过酶联免疫吸附试验（ELISA）进行测定。孢子形成情况则通过热处理后进行平板计数和菌落计数来评估。
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| 动物实验 |
卡唑利德的体内疗效已在艰难梭菌感染的动物模型中得到评估，例如仓鼠艰难梭菌感染模型。在这些研究中，动物先感染艰难梭菌，然后用卡唑利德治疗。主要终点是存活率以及粪便中艰难梭菌数量和毒素水平的降低。这些研究证实了其体内疗效，并支持其临床开发。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡唑利德是一种噁唑烷酮类抗生素，分子量为550.56，分子式为C₂₉H₃₁FN₆O₆。目前，它正被开发为治疗艰难梭菌感染的口服药物。其药代动力学特性，包括其在胃肠道中的高浓度，有利于治疗艰难梭菌感染。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡达唑利是一种正在研发用于治疗艰难梭菌感染的新型抗生素。其毒性特征正在临床前和临床研究中进行评估。作为一种细菌蛋白质合成抑制剂，预计其具有良好的安全性，全身吸收极少。其活性主要局限于胃肠道，并在那里发挥抗菌作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
卡唑利德（Carzolid）已用于艰难梭菌感染的治疗研究试验。卡唑利德是一种噁唑烷酮类抗生素，对包括艰难梭菌在内的革兰氏阳性菌有效。尽管卡唑利德的确切作用机制尚未完全阐明，但给药后，它能抑制细菌蛋白质合成并导致细菌细胞死亡。
药物适应症 治疗艰难梭菌感染 卡唑利德（ACT-179811）是一种新型噁唑烷酮类抗生素，对艰难梭菌具有强效活性。它能抑制细菌蛋白质合成，并强烈抑制毒素产生和孢子形成。它对莫西沙星和利奈唑胺耐药菌株有效，且耐药性发生率低。目前正在开发用于治疗艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）。 |
| 分子式 |
C29H29F2N3O8
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|---|---|
| 分子量 |
585.56
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| 精确质量 |
585.192
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| 元素分析 |
C, 59.48; H, 4.99; F, 6.49; N, 7.18; O, 21.86
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| CAS号 |
1025097-10-2
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| 相关CAS号 |
1025097-10-2
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| PubChem CID |
44242317
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
832.6±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
457.4±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.660
|
| LogP |
1.73
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| tPSA |
141.77
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1100
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
FC1C=C2C(C(C(=O)O)=CN(C2=CC=1N1CCC(COC2C=CC(=CC=2F)N2C(=O)O[C@@H](CO)C2)(CC1)O)C1CC1)=O
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| InChi Key |
XWFCFMXQTBGXQW-GOSISDBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H29F2N3O8/c30-21-10-19-23(33(16-1-2-16)13-20(26(19)36)27(37)38)11-24(21)32-7-5-29(40,6-8-32)15-41-25-4-3-17(9-22(25)31)34-12-18(14-35)42-28(34)39/h3-4,9-11,13,16,18,35,40H,1-2,5-8,12,14-15H2,(H,37,38)/t18-/m1/s1
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| 化学名 |
1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-[4-({2-fluoro-4-[(5R)-5-(hydroxymethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenoxy}methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinolin-3-carboxylic acid
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| 别名 |
ACT-179811; ACT 179811; ACT179811; Cadazolid.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~170.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7078 mL | 8.5388 mL | 17.0777 mL | |
| 5 mM | 0.3416 mL | 1.7078 mL | 3.4155 mL | |
| 10 mM | 0.1708 mL | 0.8539 mL | 1.7078 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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