Cadazolid (ACT-179811) 中文名称: 卡达唑胺

别名: ACT-179811; ACT 179811; ACT179811; Cadazolid. 卡达唑胺;卡达唑利德;Cadazolid

目录号: V17419 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cadazolid，也称为 ACT-179811，是一种新型氟喹诺酮-恶唑烷酮抗生素和蛋白质合成抑制剂。

Cadazolid (ACT-179811) CAS号: 1025097-10-2
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Cadazolid，也称为 ACT-179811，是一种新型氟喹诺酮-恶唑烷酮抗生素和蛋白质合成抑制剂。卡达唑胺可能可用于治疗艰难梭菌感染。 Cadazolid 对艰难梭菌（包括流行的 BI/NAP1/027 菌株）表现出有效的体外活性。艰难梭菌感染 (CDI) 是院内感染性腹泻的主要原因，是由于正常肠道微生物群遭到破坏（通常是抗生素治疗的结果）后，结肠中产生毒素的艰难梭菌生长所致。

生物活性&实验参考方法

靶点	Oxazolidinone
体外研究 (In Vitro)	一种名为卡唑利特 (cadezolide) 的新型抗生素正在开发中，用于治疗艰难梭菌引起的腹泻[1]。所有艰难梭菌菌株，包括对莫西沙星和利奈唑胺耐药的菌株，都对卡达唑胺的作用敏感（MIC90 0.125，范围 0.03-0.25 mg/L）。与莫西沙星、利奈唑胺、甲硝唑和万古霉素相比，卡达唑胺的几何平均 MIC 分别低 152 倍、16 倍、9 倍和 7 倍。由于没有复发迹象，两种卡达唑胺给药方案都能迅速降低细胞毒素和艰难梭菌活菌计数。给药后卡达唑胺水平持续 14 天，保持超 MIC 的 50-100 倍。除双歧杆菌外，卡唑内酯仅轻微抑制乳杆菌属的计数。以及所列举的肠道微生物群中脆弱拟杆菌组的成员。没有证据表明已选择对利奈唑胺、喹诺酮类药物或卡达唑胺耐药的菌株[2]。
体内研究 (In Vivo)	如果每天服用两次，持续十天，高达 3000 毫克的卡米奥利的耐受性良好。没有发现不良事件与治疗持续时间或剂量之间存在相关性；头痛是最常见的不良事件。卡达唑胺血浆浓度极低。连续给药十天后，未观察到血浆浓度大于 3.3 ng/mL 或大于 6.9 ng/mL。单次 300 mg 剂量后，食物使平均 Cmax 从 0.73 ng/mL 增加至 1.87 ng/mL，平均 AUC0–t 从 3.13 增加至 15.69 ng·h/mL。不同剂量的卡达唑胺全身暴露量的增加小于剂量比例。 81.0%~93.5%是平均累积粪便回收率。尿液中回收的未变化化合物少于 0.015%[1]。
参考文献	[1]. Cadazolid, a novel antibiotic with potent activity against Clostridium difficile: safety, tolerability and pharmacokinetics in healthy subjects following single and multiple oral doses. J Antimicrob Chemother. 2014 Mar;69(3):706-14. [2]. In vitro activity of cadazolid against clinically relevant Clostridium difficile isolates and in an in vitro gut model of C. difficile infection. J Antimicrob Chemother. 2014 Mar;69(3):697-705. [3]. Seiler P, Enderlin-Paput M, Pfaff P, Weiss M, Ritz D, Clozel M, Locher HH. Cadazolid does not promote intestinal colonization of vancomycin-resistant enterococci in mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct 26. pii: AAC.01923-15. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 26503650
其他信息	卡唑利德已用于艰难梭菌感染治疗的研究试验中。卡唑利德是一种噁唑烷酮类抗生素，对革兰氏阳性菌（包括艰难梭菌）具有活性。尽管卡唑利德发挥作用的确切机制尚未完全阐明，但给药后，该药可抑制细菌蛋白质合成并导致细菌细胞死亡。药物适应症治疗艰难梭菌感染

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H29F2N3O8
分子量	585.56
精确质量	585.192
元素分析	C, 59.48; H, 4.99; F, 6.49; N, 7.18; O, 21.86
CAS号	1025097-10-2
相关CAS号	1025097-10-2
PubChem CID	44242317
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	832.6±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	457.4±34.3 °C
蒸汽压	0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率	1.660
LogP	1.73
tPSA	141.77
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	42
分子复杂度/Complexity	1100
定义原子立体中心数目	1
SMILES	FC1C=C2C(C(C(=O)O)=CN(C2=CC=1N1CCC(COC2C=CC(=CC=2F)N2C(=O)O[C@@H](CO)C2)(CC1)O)C1CC1)=O
InChi Key	XWFCFMXQTBGXQW-GOSISDBHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H29F2N3O8/c30-21-10-19-23(33(16-1-2-16)13-20(26(19)36)27(37)38)11-24(21)32-7-5-29(40,6-8-32)15-41-25-4-3-17(9-22(25)31)34-12-18(14-35)42-28(34)39/h3-4,9-11,13,16,18,35,40H,1-2,5-8,12,14-15H2,(H,37,38)/t18-/m1/s1
化学名	1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-[4-({2-fluoro-4-[(5R)-5-(hydroxymethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenoxy}methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinolin-3-carboxylic acid
别名	ACT-179811; ACT 179811; ACT179811; Cadazolid.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~170.78 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~170.78 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7078 mL	8.5388 mL	17.0777 mL
	5 mM	0.3416 mL	1.7078 mL	3.4155 mL
	10 mM	0.1708 mL	0.8539 mL	1.7078 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。