| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Calcium channels in vascular smooth muscle cells. Cadralazine acts as a peripheral arteriolar vasodilator by inhibiting calcium ion influx into smooth muscle cells, leading to vasodilation, improved blood flow, decreased vascular resistance, and reduced blood pressure. The compound is an orally bioactive antihypertensive agent.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
卡达拉嗪通过抑制钙离子流入平滑肌细胞，发挥外周小动脉血管扩张剂的作用。这会导致血管扩张、血流改善、血管阻力降低和血压下降。据报道，该化合物比肼屈嗪耐受性更好、作用时间更长，可作为高血压的二线治疗药物。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
卡达拉嗪是一种口服生物活性降压药，用于治疗高血压。它通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞，发挥外周小动脉扩张作用，从而降低血管阻力，最终降低血压。据报道，该化合物比肼屈嗪耐受性更好，作用时间更长。
|
| 酶活实验 |
体外卡德拉嗪试验包括测量其对血管平滑肌收缩和钙离子内流的影响。将分离的血管平滑肌标本用卡德拉嗪处理，并测量其对血管收缩剂的收缩反应。使用荧光钙指示剂或膜片钳电生理技术评估该化合物抑制钙离子内流的能力。
|
| 细胞实验 |
体外细胞试验中，卡德拉嗪的作用机制包括用该化合物处理血管平滑肌细胞，并测量钙离子内流、细胞收缩或增殖情况。细胞先用钙敏感荧光染料标记，然后用卡德拉嗪处理。测量细胞内钙离子浓度的变化。该化合物能抑制钙离子流入平滑肌细胞。
|
| 动物实验 |
卡德拉嗪的体内动物研究通常包括给高血压动物模型给药，以评估其降压作用。血压通过遥测或尾套式血压描记法进行测量。卡德拉嗪是一种外周小动脉血管扩张剂，可降低血管阻力并降低血压。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
卡德拉嗪的药代动力学研究表明，该化合物具有口服生物活性。其分子量为283.33，分子式为C12H21N5O3。该化合物的熔点为160-162℃，pKa值为6.0。紫外吸收最大值位于248 nm和340 nm处。卡德拉嗪被归类为活性药物成分。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡德拉嗪的临床前毒性研究已证实其作为抗高血压药物的安全性。据报道，该化合物的耐受性优于肼屈嗪。常见的不良反应可能包括头痛、潮红和心悸，这是由于其血管扩张作用所致。该化合物应在医生的指导下使用。
|
| 其他信息 |
卡德拉嗪是一种有机分子实体。
卡德拉嗪（ISF 2469）是一种肼基酞嗪衍生物，属于外周小动脉血管扩张剂，是一种抗高血压药物。其作用机制是通过抑制钙离子流入平滑肌细胞，从而导致血管扩张、血管阻力降低和血压下降。该化合物具有口服生物活性，据报道其耐受性优于肼屈嗪，且作用时间更长。它可作为高血压治疗的二线药物。 |
| 分子式 |
C12H21N5O3
|
|---|---|
| 分子量 |
283.33
|
| 精确质量 |
283.164
|
| CAS号 |
64241-34-5
|
| PubChem CID |
2515
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.253 g/cm3
|
| 沸点 |
425.88°C (rough estimate)
|
| 熔点 |
160-162°
|
| 折射率 |
1.59
|
| LogP |
1.22
|
| tPSA |
99.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
292
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC(O)CN(C1=NN=C(NNC(OCC)=O)C=C1)CC
|
| InChi Key |
QLTVVOATEHFXLT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H21N5O3/c1-4-17(8-9(3)18)11-7-6-10(13-15-11)14-16-12(19)20-5-2/h6-7,9,18H,4-5,8H2,1-3H3,(H,13,14)(H,16,19)
|
| 化学名 |
ethyl N-[[6-[ethyl(2-hydroxypropyl)amino]pyridazin-3-yl]amino]carbamate
|
| 别名 |
ISF 2469; ISF-2469; Cadralazine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~882.36 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5295 mL | 17.6473 mL | 35.2945 mL | |
| 5 mM | 0.7059 mL | 3.5295 mL | 7.0589 mL | |
| 10 mM | 0.3529 mL | 1.7647 mL | 3.5295 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
