| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cadrofloxacin targets bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, which are essential enzymes for bacterial DNA replication, transcription, and repair. By inhibiting these enzymes, it prevents the supercoiling and uncoiling of DNA, leading to the inhibition of DNA synthesis and ultimately bacterial cell death. This mechanism is characteristic of the fluoroquinolone class of antibiotics.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
环丙沙星对结核分枝杆菌的MIC50为0.25 μg/mL[1]。不动杆菌属细菌也会受到环丙沙星的抑制。嗜麦芽窄食单胞菌（黄单胞菌属）和卡氟沙星的MIC90分别为0.03 μg/mL和2 μg/mL[2]。卡氟沙星可抑制奈瑟菌属、卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌的生长。其MIC90值为0.06 μg/mL或更低[2]。卡氟沙星对肠杆菌科细菌也有效，其MIC90中位数为0.06 μg/mL，范围为0.015至16 μg/mL[2]。体外实验表明，卡氟沙星是一种强效广谱的氟喹诺酮类抗生素。它对需氧和厌氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。其活性与其他氟喹诺酮类药物相当或更优。目前正在研究其在治疗耐药菌感染方面的潜力。其广谱抗菌活性使其成为治疗多种感染的候选药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠肝脏CYP2E1活性可被卡德氟沙星（9 mg/kg；灌胃；每日一次或两次，持续14天）增强[2]。体内研究表明，卡德氟沙星在动物感染模型中具有疗效。作为一种氟喹诺酮类药物，它有望有效治疗全身性和局部性细菌感染。其广谱抗菌活性提示其可用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤感染。其强效性和有效性使其成为治疗难治性感染的一种很有前景的药物。
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| 酶活实验 |
根据CLSI指南，采用标准抗菌药物敏感性试验方法（例如肉汤微量稀释法或纸片扩散法）测定卡氟沙星的体外活性。测定其对包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌在内的多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。计算MIC90，即抑制90%分离株所需的浓度。
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| 细胞实验 |
卡氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，其活性通常在细菌培养中进行评估。典型的实验方案是将细菌细胞培养于肉汤中，并用不同浓度的卡氟沙星处理。通过测量培养物的光密度来评估细菌生长情况。最低杀菌浓度（MBC）也可以通过平板计数法测定菌落形成面积来确定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠，体重180-220 g[2]
剂量：9 mg/kg 给药途径：每日1或2次，静脉注射，持续14天 实验结果：肝脏中CYP2E1 mRNA表达增强，与对照组相比增加了1.6倍，与对照组大鼠相同。肝微粒体中CYP2E1蛋白水平显著高于对照组大鼠，达到对照组大鼠的190%。 卡氟沙星的体内疗效在感染动物模型中进行了评估，例如小鼠大腿感染或脓毒症模型。在这些研究中，动物先感染细菌病原体，然后通过口服或静脉注射卡氟沙星进行治疗。主要终点是与未治疗的对照组相比，靶组织（例如，大腿、血液）中细菌载量的减少情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
卡氟沙星的分子量为411.38，分子式为C₁₉H₂₀F₃N₃O₄，是一种合成的氟喹诺酮类抗生素。作为氟喹诺酮类药物，它通常口服或静脉注射给药。其药代动力学特性，包括良好的口服生物利用度和组织穿透性，是此类抗生素的典型特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡氟沙星与其他氟喹诺酮类药物一样，具有包括胃肠道紊乱、中枢神经系统反应和潜在肌腱损伤在内的毒性。其安全性将在临床前和临床研究中进行评估。将其开发为治疗药物需要对其风险获益比进行仔细评估。
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| 参考文献 |
[1]. Biedenbach DJ, et al. Antimicrobial activity of CS-940, a new trifluorinated quinolone. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Oct;39(10):2325-30.
[2]. Bryskier A, et al. Fluoroquinolones and tuberculosis. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Feb;11(2):233-58. |
| 其他信息 |
卡德罗沙星（Caderofloxacin，CS-940）是一种新型氟喹诺酮类抗菌药物。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括需氧菌和厌氧菌）具有广谱抗菌活性。目前正在研究其治疗呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤感染的疗效。该药尚未获批上市，目前仍处于抗生素研发阶段。
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| 分子式 |
C19H20F3N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
411.3812
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| 精确质量 |
411.141
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| 元素分析 |
C, 55.47; H, 4.90; F, 13.85; N, 10.21; O, 15.56
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| CAS号 |
153808-85-6
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| 相关CAS号 |
128427-55-4 (HCl);153808-85-6;
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| PubChem CID |
189912
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.458g/cm3
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| 沸点 |
602.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
318.1ºC
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| 蒸汽压 |
2.33E-15mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.588
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| LogP |
2.967
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| tPSA |
83.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
702
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1(N2C3C(=CC(F)=C(N4CCNC(C)C4)C=3OC(F)F)C(=O)C(C(O)=O)=C2)CC1
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| InChi Key |
QBDBUKJBJJWZMG-VIFPVBQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20F3N3O4/c1-9-7-24(5-4-23-9)15-13(20)6-11-14(17(15)29-19(21)22)25(10-2-3-10)8-12(16(11)26)18(27)28/h6,8-10,19,23H,2-5,7H2,1H3,(H,27,28)/t9-/m0/s1
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| 化学名 |
1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-6-fluoro-7-[(3S)-3-methylpiperazin-1-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
CS940; CS 940; CS-940
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~24.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4308 mL | 12.1542 mL | 24.3084 mL | |
| 5 mM | 0.4862 mL | 2.4308 mL | 4.8617 mL | |
| 10 mM | 0.2431 mL | 1.2154 mL | 2.4308 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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