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Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934)

别名: Caerulein; Cerulein; FI-6934; FI 6934; Caerulein; Ceruletide; 17650-98-5; Cerulein; Ceruletida; Ceruletidum; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-alpha-aspartyl-O-sulfo-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-aspartyl-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartylphenyl-L-alaninamide 4-(hydrogen sulfate) (ester); FI6934 雨蛙素;Caerulein 雨蛙素;硫酸化蓝肽;雨蛙素Caerulein;雨蛙肽;蓝肽
目录号: V12862 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934) 是一种新型、强效且特异性的基于十肽的胆囊收缩素受体激动剂，它是在澳大利亚两栖动物蓝海拉 (Hila caerulea) 的皮肤中产生的。
Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934) CAS号: 17650-98-5
产品类别: CCK receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
蓝藻素（Caerulein；Cerulein；FI-6934）是一种新型、高效且特异性的十肽类胆囊收缩素受体激动剂，由澳大利亚两栖动物蓝蛙（Hila caerulea）的皮肤产生。蓝藻素与胆囊收缩素的功能和组成相似。它能增加胰液、胆汁和胃液的分泌，并刺激部分平滑肌。蓝藻素可用于诊断胰腺功能障碍和麻痹性肠梗阻。
蓝藻素（Ceruletide，FI-6934，CAS# 17650-98-5）是一种合成的十肽，其结构和功能与胃肠激素胆囊收缩素（CCK）类似。其分子式为C₅₈H₇₃N₁₃O₂₁S₂，分子量为1352.4 g/mol。胰泌素是一种强效的胆囊收缩素受体激动剂。它是一种安全有效的促胆囊扩张剂，可直接致痉挛胆囊肌肉和胆管。胰泌素可刺激胃、胆汁和胰腺分泌，并可激活某些平滑肌。
生物活性&实验参考方法
靶点
CCK receptor
Caerulein targets cholecystokinin (CCK) receptors. Its primary mechanism of action involves mimicking the endogenous effects of CCK, leading to the stimulation of pancreatic enzyme biosynthesis and secretion, as well as the contraction of specific smooth muscle tissues. Caerulein stimulates biosynthesis of pancreatic enzymes in AR4-2J pancreatic cells in vitro. It induces acute pancreatitis in mice. Caerulein also enhances proteasome activity in Gdeg mice.
体外研究 (In Vitro)
CeruLetide 可与人体胃肠道的胆囊收缩素-胆囊素 (CCK) 和胃泌素 II 发生化学和生物学相互作用。CeruLetide 可刺激胆囊收缩、胰外分泌、胃液分泌以及 ICU 十二指肠、空肠、回肠和睡眠期间的蠕动，同时延缓胃排空并抑制近端十二指肠的蠕动 [1]。CeruLetide 在体外以最低生理剂量即可激活 NF-κB/Rel 通路。这种激活可能在细胞损伤发生之前诱导一种基因自我防御程序，从而终止慢性应激过度后胰腺肺泡细胞的严重损伤 [2]。
体外实验表明，胰泌素是一种 CCK 激动剂，可刺激 AR4-2J 胰腺细胞中胰酶的生物合成。它用于研究由NF-κB上调介导的细胞信号传导，该信号传导涉及细胞间黏附分子-1 (ICAM-1) 等蛋白质以及NADPH氧化酶和Janus激酶信号转导等炎症相关分子。胰泌素对胰腺腺泡细胞的影响已在体外得到广泛研究。
体内研究 (In Vivo)
CeruLetide可用于动物模型构建胰腺炎模型。在清醒的完整犬中，静脉注射CeruLetide（0.4-0.5 μg/kg；皮下注射3-4 μg/kg）后15-30分钟即可引起呕吐和排便，皮下注射后2-4小时即可完全恢复。静脉注射CeruLetide（5-15 ng/kg）对幽门具有显著的致痉挛作用。CeruLetide还能降低麻醉犬的血糖[1]。CeruLetide刺激血清胆汁酸（SBA）可避免餐后（PP）SBA刺激相关的内源性和外源性影响。在患有心脏门体分流（PSS）的犬中，CeruLetide SBA 刺激可能与 PP SBA 刺激一样有效，并且在确诊呼吸系统疾病（URD）的犬中可能对肝功能障碍更为敏感[3]。
体内实验表明，胰泌素可诱发小鼠急性胰腺炎。它能刺激胃、胆汁和胰腺分泌，以及某些平滑肌的活性。胰泌素可用于胰腺功能障碍和麻痹性肠梗阻的辅助诊断。该化合物可预防胆囊疼痛。胰泌素可增强 Gdeg 小鼠的蛋白酶体活性。
酶活实验
注射西鲁林15分钟后即可检测到核内NF-κB/Rel结合活性。通过超移位实验和Western blot分析，确定该DNA结合活性由NF-κB1 p50、NF-κB2 p52和RelA p65组成。NF-κB/Rel激活的起始和终止与IκBα的降解和重新出现相关。体外实验表明，超最大剂量的西鲁林（而非生理剂量）可激活NF-κB/Rel。使用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯阻断NF-κB/Rel激活后，与对照组相比，形态学改变更为显著，血清淀粉酶和乳酸脱氢酶水平显著升高，胰腺炎相关蛋白的mRNA水平也显著升高，提示胰腺炎病情加重。当使用N-乙酰-L-半胱氨酸作为NF-κB激活抑制剂时，也获得了类似的结果。结论：这些数据表明，在胰泌素诱导的胰腺炎期间，NF-κB/Rel通路被迅速激活。这种激活可能在细胞损伤发生之前诱导一种自我保护的基因程序，从而可能防止促分泌剂过度刺激后胰腺腺泡细胞遭受更严重的损伤。[3]
体外胰泌素受体结合试验包括测量其与胆囊收缩素（CCK）受体的结合亲和力。将受体与放射性标记的配体和不同浓度的胰泌素一起孵育。测量放射性标记配体的置换情况，并计算IC50或Ki值。使用表达CCK受体的细胞中的钙离子流测定或cAMP积累测定来评估该化合物的功能活性。
细胞实验
体外细胞实验评估了胰泌素对胰腺腺泡细胞的影响。将AR4-2J胰腺细胞培养后用胰泌素处理，并采用ELISA或酶活性测定法检测胰酶的生物合成。使用Western blot或qPCR评估该化合物对细胞信号通路的影响，包括NF-κB激活和ICAM-1表达。采用MTT或LDH释放法评估细胞活力。
动物实验
犬：所有犬只均需进行血清胆汁酸 (SBA) 刺激试验，方法为：连续数日喂食（体重<5 kg/BW，喂食量2茶匙；体重>5 kg/BW，喂食量2汤匙）或肌注Ceruletide（0.3 μg/kg BW）。为减少肝性脑病等代谢并发症，建议采用高纤维、中等蛋白质的饮食。每次试验前，犬只需禁食12小时。分别于基线、喂食后60分钟和120分钟，以及注射后20分钟、30分钟和40分钟采集血样，顺序与上述时间点相同。将血样收集于普通试管中，待其凝固后，通过比色法测定血清SBA水平，并确定终点。然后将样本以 6,500 ×g 离心 1 分钟[3]。
本研究纳入了患有门体分流 (PSS) 的动物 (n = 11) 和患有上呼吸道疾病 (URD) 的犬 (n = 9)。健康犬 (n = 13) 和其他疾病的犬 (n = 17) 作为对照组。方法：所有犬均接受食物和西鲁肽刺激的 SBA 实验。分别在 60/120 分钟和 20/30/40 分钟采集刺激血样。对结果进行统计学比较，并使用受试者工作特征曲线 (ROC 曲线) 确定敏感性和特异性。[2]
在体内，西鲁肽在急性胰腺炎动物模型中进行了评估。通过腹腔注射西鲁肽治疗小鼠以诱导急性胰腺炎。胰腺炎的严重程度通过测量血清淀粉酶和脂肪酶水平、胰腺水肿以及组织病理学变化来评估。化合物对胰液分泌的影响通过收集胰液来评估。药代动力学研究用于确定化合物的分布和代谢情况。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
静脉注射后被吸收。
胰泌素（Ceruletide）是一种合成的十肽，其结构和功能与胆囊收缩素（CCK）类似。其分子式为C₅₈H₇₃N₁₃O₂₁S₂，分子量为1352.4 g/mol。胰泌素是一种强效的胆囊收缩素受体激动剂，可刺激胃、胆汁和胰腺分泌。胰泌素可用于辅助诊断胰腺功能障碍和麻痹性肠梗阻。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
胰泌素的毒性主要与其在高剂量下诱发急性胰腺炎的能力有关。动物研究表明，胰泌素诱发的胰腺炎的特征是水肿、炎症和腺泡细胞坏死。在涉及胰腺模型的研究中，应谨慎使用该化合物。胰泌素已在临床上用作辅助诊断剂，并且在治疗剂量下具有良好的安全性。
参考文献

[1]. Pharmacology, clinical uses, and adverse effects of ceruletide, a cholecystokinetic agent. Pharmacotherapy. 1982 Jul-Aug;2(4):223-34.

[2]. Comparison of postprandial and ceruletide serum bile acid stimulation in dogs. J Vet Intern Med . 2008 Jul-Aug;22(4):873-8.

[3]. NF-kappaB/Rel activation in cerulein pancreatitis. Gastroenterology. 1999 Feb;116(2):420-30.

[4]. Effects of cholecystokinin receptor agonist and antagonists on morphin dependence in mice. Pharmacol Toxicol. 1995 Dec;77(6):360-4.
其他信息
药效学
促胰液素是一种特定的十肽，其功能和组成与天然胃肠肽激素胆囊收缩素相似，可刺激胃液、胆汁和胰液的分泌。它还可以刺激某些平滑肌。
胰泌素（Ceruletide）是一种合成的十肽，其结构和功能与胆囊收缩素 (CCK) 类似。它是一种强效的胆囊收缩素受体激动剂。体外实验表明，胰泌素可刺激 AR4-2J 胰腺细胞中胰酶的生物合成。它可诱发小鼠急性胰腺炎。胰泌素可用于胰腺功能障碍和麻痹性肠梗阻的辅助诊断。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C58H73N13O21S2
分子量
1352.4047
精确质量
979.374
元素分析
C, 51.51; H, 5.44; N, 13.46; O, 24.84; S, 4.74
CAS号
17650-98-5
PubChem CID
16129675
序列
{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
短序列
{pGlu}-QD-Y(SO3H)-TGWMDF-NH2
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
熔点
224-226° (dec)
折射率
1.632
LogP
2.46
tPSA
585.08
氢键供体(HBD)数目
17
氢键受体(HBA)数目
22
可旋转键数目(RBC)
38
重原子数目
94
分子复杂度/Complexity
2840
定义原子立体中心数目
10
SMILES
S(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[H])=O)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)C([H])([H])C(=O)O[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)N([H])C(C([H])([H])N([H])C([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OS(=O)(=O)O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N1[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
InChi Key
YRALAIOMGQZKOW-HYAOXDFASA-N
InChi Code
InChI=1S/C58H73N13O21S2/c1-29(72)49(71-57(87)40(23-31-12-14-33(15-13-31)92-94(89,90)91)68-56(86)43(26-48(78)79)69-52(82)37(16-18-44(59)73)65-51(81)36-17-19-45(74)63-36)58(88)62-28-46(75)64-41(24-32-27-61-35-11-7-6-10-34(32)35)54(84)66-38(20-21-93-2)53(83)70-42(25-47(76)77)55(85)67-39(50(60)80)22-30-8-4-3-5-9-30/h3-15,27,29,36-43,49,61,72H,16-26,28H2,1-2H3,(H2,59,73)(H2,60,80)(H,62,88)(H,63,74)(H,64,75)(H,65,81)(H,66,84)(H,67,85)(H,68,86)(H,69,82)(H,70,83)(H,71,87)(H,76,77)(H,78,79)(H,89,90,91)/t29-,36+,37+,38+,39+,40+,41+,42+,43+,49+/m1/s1
化学名
(3S)-3-[[(2S)-5-amino-5-oxo-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名
Caerulein; Cerulein; FI-6934; FI 6934; Caerulein; Ceruletide; 17650-98-5; Cerulein; Ceruletida; Ceruletidum; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-alpha-aspartyl-O-sulfo-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-aspartyl-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartylphenyl-L-alaninamide 4-(hydrogen sulfate) (ester); FI6934
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (~73.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: 1.67 mg/mL (1.23 mM) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。

配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 2.5mg/ml (1.85mM)
配方 5 中的溶解度: 30.3 mg/mL (22.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
配方 6 中的溶解度: 2 mg/mL (1.48 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 需要超声波并用 1M NaOH 将 pH 调节至 12。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7394 mL 3.6971 mL 7.3942 mL
5 mM 0.1479 mL 0.7394 mL 1.4788 mL
10 mM 0.0739 mL 0.3697 mL 0.7394 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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