Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934) 中文名称: 雨蛙素

别名: Caerulein; Cerulein; FI-6934; FI 6934; Caerulein; Ceruletide; 17650-98-5; Cerulein; Ceruletida; Ceruletidum; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-alpha-aspartyl-O-sulfo-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-aspartyl-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartylphenyl-L-alaninamide 4-(hydrogen sulfate) (ester); FI6934 雨蛙素;Caerulein 雨蛙素;硫酸化蓝肽;雨蛙素Caerulein;雨蛙肽;蓝肽

目录号: V12862 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934) 是一种新型、强效且特异性的基于十肽的胆囊收缩素受体激动剂，它是在澳大利亚两栖动物蓝海拉 (Hila caerulea) 的皮肤中产生的。

Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934) CAS号: 17650-98-5
产品类别: CCK receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Caerulein (Caerulein; Cerulein; FI-6934) 是一种新型、有效且特异性的基于十肽的胆囊收缩素受体激动剂，它是在澳大利亚两栖动物 Hila caerulea 的皮肤中产生的。雨伞素的作用和成分与胆囊收缩素相似。它刺激胃、胆汁和胰腺的分泌；和某些平滑肌。它用于麻痹性肠梗阻和胰腺功能障碍的诊断辅助。

生物活性&实验参考方法

靶点	CCK receptor
体外研究 (In Vitro)	CeruLetide 在化学和生物学上与人胃肠饲养胆囊收缩素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 廓。CeruLetide 刺激重症监护室十二指肠、空肠、回肠和睡眠的胆囊收缩、胰外、胃液和运动，同时延迟胃排空并抑制近端十二指肠的运动[1]。最小剂量生理剂量的CeruLetide在体外激活NF-kappaB/Rel。这种激活可能会在细胞损伤发生前诱导一种自我防御的遗传程序，这可能会终止慢性应激过度应激后胰腺泡细胞发生程度更高的损伤[2]。
体内研究 (In Vivo)	Ceruletide可用于动物建模，构建动物胰腺炎模型。 CeruLetide (0.4-0.5 μg/kg，静脉注射；3-4 μg/kg，皮下注射)导致清醒的完整狗呕吐和排便，静脉注射后15- 30分钟和2-4小时后完全恢复sc管理后。CeruLetide (5-15 ng/kg，iv)对粪便的幽门显示出显着的致痉挛作用。CeruLetide还可以降低麻醉狗的血糖[1]。 CeruLetide 血清胆汁酸 (SBA) 刺激规避与餐后 (PP) SBA 刺激相关的外源性和内源性影响。CeruLetide SBA 刺激在心脏病门体分流术 (PSS) 的狗中的效果可能与 PP SBA 刺激同样好，并且对确诊患有呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障碍更加敏感[3]。
酶活实验	注射蓝蛋白15分钟后检测NF-kappaB/ rel结合活性的细胞核外观。dna结合活性包括NF-kappaB1 p50， NF-kappaB2 p52和RelA p65，通过supershift和Western blot分析判断。NF-kappaB/Rel活化的开始和终止与IkappaBalpha的降解和再现相关。超大剂量而非生理剂量的Cerulein可激活NF-kappaB/Rel。用二硫代氨基吡啶阻断NF-kappaB/Rel活化后，形态学改变程度比对照组更明显，血清淀粉酶和乳酸脱氢酶水平显著升高，胰腺炎相关蛋白信使RNA水平被更强烈地诱导，反映了胰腺炎的更严重程度。当n -乙酰- l-半胱氨酸作为NF-kappaB活化抑制剂时，也得到了类似的结果。结论：这些数据表明NF-kappaB/Rel在蓝蛋白性胰腺炎中被快速激活。这种激活可能会在细胞损伤发生之前诱导自我防御的遗传程序，这可能会防止分泌剂过度刺激后胰腺腺泡细胞的更高程度损伤。[3]
动物实验	犬：所有犬只均需进行血清胆汁酸 (SBA) 刺激试验，方法为：连续数日喂食（体重<5 kg/BW，喂食量2茶匙；体重>5 kg/BW，喂食量2汤匙）或肌注Ceruletide（0.3 μg/kg BW）。为减少肝性脑病等代谢并发症，建议采用高纤维、中等蛋白质的饮食。每次试验前，犬只需禁食12小时。分别于基线、喂食后60分钟和120分钟，以及注射后20分钟、30分钟和40分钟采集血样，顺序与上述时间点相同。将血样收集于普通试管中，待其凝固后，通过比色法测定血清SBA水平，并确定终点。然后将样本以 6,500 ×g 的离心力离心 1 分钟[3]。本研究纳入了患有门体分流 (PSS) 的动物 (n = 11) 和患有上呼吸道疾病 (URD) 的犬 (n = 9)。健康犬 (n = 13) 和其他疾病的犬 (n = 17) 作为对照组。方法：所有犬均接受食物和塞鲁肽刺激的 SBA 试验。分别在 60/120 分钟和 20/30/40 分钟采集刺激血样。对结果进行统计学比较，并使用受试者工作特征曲线 (ROC 曲线) 确定敏感性和特异性。[2]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄静脉注射后被吸收。
参考文献	[1]. Pharmacology, clinical uses, and adverse effects of ceruletide, a cholecystokinetic agent. Pharmacotherapy. 1982 Jul-Aug;2(4):223-34. [2]. Comparison of postprandial and ceruletide serum bile acid stimulation in dogs. J Vet Intern Med . 2008 Jul-Aug;22(4):873-8. [3]. NF-kappaB/Rel activation in cerulein pancreatitis. Gastroenterology. 1999 Feb;116(2):420-30. [4]. Effects of cholecystokinin receptor agonist and antagonists on morphin dependence in mice. Pharmacol Toxicol. 1995 Dec;77(6):360-4.
其他信息	药效学胰泌素是一种特定的十肽，其作用和组成与天然胃肠肽激素胆囊收缩素相似，可刺激胃、胆汁和胰腺分泌。它还能刺激某些平滑肌。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C58H73N13O21S2
分子量	1352.4047
精确质量	979.374
元素分析	C, 51.51; H, 5.44; N, 13.46; O, 24.84; S, 4.74
CAS号	17650-98-5
PubChem CID	16129675
序列	{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
短序列	{pGlu}-QD-Y(SO3H)-TGWMDF-NH2
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
熔点	224-226° (dec)
折射率	1.632
LogP	2.46
tPSA	585.08
氢键供体(HBD)数目	17
氢键受体(HBA)数目	22
可旋转键数目(RBC)	38
重原子数目	94
分子复杂度/Complexity	2840
定义原子立体中心数目	10
SMILES	S(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[H])=O)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)C([H])([H])C(=O)O[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)N([H])C(C([H])([H])N([H])C([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OS(=O)(=O)O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N1[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
InChi Key	YRALAIOMGQZKOW-HYAOXDFASA-N
InChi Code	InChI=1S/C58H73N13O21S2/c1-29(72)49(71-57(87)40(23-31-12-14-33(15-13-31)92-94(89,90)91)68-56(86)43(26-48(78)79)69-52(82)37(16-18-44(59)73)65-51(81)36-17-19-45(74)63-36)58(88)62-28-46(75)64-41(24-32-27-61-35-11-7-6-10-34(32)35)54(84)66-38(20-21-93-2)53(83)70-42(25-47(76)77)55(85)67-39(50(60)80)22-30-8-4-3-5-9-30/h3-15,27,29,36-43,49,61,72H,16-26,28H2,1-2H3,(H2,59,73)(H2,60,80)(H,62,88)(H,63,74)(H,64,75)(H,65,81)(H,66,84)(H,67,85)(H,68,86)(H,69,82)(H,70,83)(H,71,87)(H,76,77)(H,78,79)(H,89,90,91)/t29-,36+,37+,38+,39+,40+,41+,42+,43+,49+/m1/s1
化学名	(3S)-3-[[(2S)-5-amino-5-oxo-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名	Caerulein; Cerulein; FI-6934; FI 6934; Caerulein; Ceruletide; 17650-98-5; Cerulein; Ceruletida; Ceruletidum; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-alpha-aspartyl-O-sulfo-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide; 5-Oxo-L-prolyl-L-glutaminyl-L-aspartyl-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-aspartylphenyl-L-alaninamide 4-(hydrogen sulfate) (ester); FI6934
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~73.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 1.67 mg/mL (1.23 mM) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 2.5mg/ml (1.85mM) 配方 5 中的溶解度: 30.3 mg/mL (22.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 配方 6 中的溶解度: 2 mg/mL (1.48 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 需要超声波并用 1M NaOH 将 pH 调节至 12。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~73.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 1.67 mg/mL (1.23 mM) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。

配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 2.5mg/ml (1.85mM)

配方 5 中的溶解度: 30.3 mg/mL (22.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

配方 6 中的溶解度: 2 mg/mL (1.48 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 需要超声波并用 1M NaOH 将 pH 调节至 12。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.7394 mL	3.6971 mL	7.3942 mL
	5 mM	0.1479 mL	0.7394 mL	1.4788 mL
	10 mM	0.0739 mL	0.3697 mL	0.7394 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。