| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CCK receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
CeruLetide 在化学和生物学上与人胃肠饲养胆囊收缩素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 廓。CeruLetide 刺激重症监护室十二指肠、空肠、回肠和睡眠的胆囊收缩、胰外、胃液和运动，同时延迟胃排空并抑制近端十二指肠的运动[1]。最小剂量生理剂量的CeruLetide在体外激活NF-kappaB/Rel。这种激活可能会在细胞损伤发生前诱导一种自我防御的遗传程序，这可能会终止慢性应激过度应激后胰腺泡细胞发生程度更高的损伤[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ceruletide可用于动物建模，构建动物胰腺炎模型。 CeruLetide (0.4-0.5 μg/kg，静脉注射；3-4 μg/kg，皮下注射)导致清醒的完整狗呕吐和排便，静脉注射后15- 30分钟和2-4小时后完全恢复sc管理后。CeruLetide (5-15 ng/kg，iv)对粪便的幽门显示出显着的致痉挛作用。CeruLetide还可以降低麻醉狗的血糖[1]。 CeruLetide 血清胆汁酸 (SBA) 刺激规避与餐后 (PP) SBA 刺激相关的外源性和内源性影响。CeruLetide SBA 刺激在心脏病门体分流术 (PSS) 的狗中的效果可能与 PP SBA 刺激同样好，并且对确诊患有呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障碍更加敏感[3]。
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| 动物实验 |
Dogs: Serum bile acid (SBA) stimulation is administered to all dogs using food (<5 kg/body weight [BW] 2 teaspoons, >5 kg BW 2 tablespoons) or Ceruletide IM (0.3 μg/kg BW) on consecutive days. To reduce metabolic complications such as hepatic encephalopathy, a diet high in fiber and moderate in protein is recommended. The dogs fast for twelve hours prior to each test. At baseline, 60 and 120 minutes after feeding, and 20, 30, and 40 minutes after injection, blood samples are taken, in that order. The serum is used to measure SBA by a colorimetric test with endpoint determination after the blood samples are collected in plain tubes and allowed to clot. The samples are then centrifuged at 6,500 ×g for one minute[3].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C58H73N13O21S2
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|---|---|
| 分子量 |
1352.4047
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| 精确质量 |
1351.45
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| 元素分析 |
C, 51.51; H, 5.44; N, 13.46; O, 24.84; S, 4.74
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| CAS号 |
17650-98-5
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| 序列 |
{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
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| 短序列 |
{pGlu}-QD-Y(SO3H)-TGWMDF-NH2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
2.46
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| tPSA |
585.080
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)OS(=O)(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@@H]5CCC(=O)N5)O
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| InChi Key |
YRALAIOMGQZKOW-HYAOXDFASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C58H73N13O21S2/c1-29(72)49(71-57(87)40(23-31-12-14-33(15-13-31)92-94(89,90)91)68-56(86)43(26-48(78)79)69-52(82)37(16-18-44(59)73)65-51(81)36-17-19-45(74)63-36)58(88)62-28-46(75)64-41(24-32-27-61-35-11-7-6-10-34(32)35)54(84)66-38(20-21-93-2)53(83)70-42(25-47(76)77)55(85)67-39(50(60)80)22-30-8-4-3-5-9-30/h3-15,27,29,36-43,49,61,72H,16-26,28H2,1-2H3,(H2,59,73)(H2,60,80)(H,62,88)(H,63,74)(H,64,75)(H,65,81)(H,66,84)(H,67,85)(H,68,86)(H,69,82)(H,70,83)(H,71,87)(H,76,77)(H,78,79)(H,89,90,91)/t29-,36+,37+,38+,39+,40+,41+,42+,43+,49+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(2S)-5-amino-5-oxo-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
Caerulein; Cerulein; FI-6934; FI 6934; FI6934
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~73.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 1.67 mg/mL (1.23 mM) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 2.5mg/ml (1.85mM) 配方 5 中的溶解度: 30.3 mg/mL (22.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 配方 6 中的溶解度: 2 mg/mL (1.48 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 需要超声波并用 1M NaOH 将 pH 调节至 12。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7394 mL | 3.6971 mL | 7.3942 mL | |
| 5 mM | 0.1479 mL | 0.7394 mL | 1.4788 mL | |
| 10 mM | 0.0739 mL | 0.3697 mL | 0.7394 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Loxiglumide
Sincalide (CCK-8)
Nastorazepide (Z-360)
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