| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Calcium dobesilate targets multiple pathways involved in vascular function and inflammation. It has antioxidant activity and helps to reduce oxidative stress and inflammation in the retinas of diabetic mice. It can clear hydroxyl free radicals with an IC50 of 1.1 pM. The compound reduces blood hyper viscosity, restoring normal flow and preventing platelet hyper-aggregation. It can decrease fibrinogen and globulin levels, reduce the high aggregation of red blood cells, activate fibrinolytic enzyme activity, increase the solubility of blood fibrin, thereby reducing blood viscosity. It also reduces the synthesis and release of platelet aggregation factors.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,多贝西酸钙具有抗氧化活性,能以1.1 pM的IC50值清除羟自由基。它还具有抗炎和血管保护作用。该化合物可降低血液黏度,防止血小板过度聚集。它能降低纤维蛋白原和球蛋白水平,减少红细胞过度聚集,激活纤溶酶活性,并提高血液纤维蛋白的溶解度。这些体外活性支持其作为血管保护剂用于治疗慢性静脉疾病、糖尿病视网膜病变和其他微血管疾病。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,多贝西酸钙在糖尿病视网膜病变和其他血管疾病的动物模型中具有疗效。该化合物可降低糖尿病小鼠视网膜的氧化应激和炎症水平。许多国家已广泛使用该化合物研究慢性静脉疾病、糖尿病视网膜病变和痔疮发作。体内研究方案通常采用口服给药的方式,根据临床研究确定的剂量给予多贝西酸钙。研究终点包括评估血管功能、视网膜病理、炎症标志物和氧化应激水平。该化合物的疗效和安全性已在临床试验中得到证实,并在许多国家被用作治疗药物。
|
| 酶活实验 |
在抗氧化活性测定中,采用多种体外方法检测多贝西酸钙清除自由基的能力。对于羟自由基清除活性测定,将该化合物与羟自由基生成系统和探针(例如水杨酸或苯甲酸)孵育。通过分光光度法测定羟自由基介导产物生成的减少量,并计算IC50值。在抗炎活性测定中,培养免疫细胞,并在有或无多贝西酸钙的情况下用脂多糖(LPS)刺激。通过酶联免疫吸附试验(ELISA)测定细胞因子水平。在血管功能测定中,培养内皮细胞并用该化合物处理,并评估血管功能标志物(例如一氧化氮(NO)生成、黏附分子表达)。
|
| 细胞实验 |
在细胞学研究中,内皮细胞或其他细胞类型在含有10%胎牛血清(FBS)和抗生素的适宜培养基(例如DMEM或内皮细胞培养基)中培养。细胞接种于6孔板或96孔板中。多贝西酸钙溶于水或二甲基亚砜(DMSO)中,并用培养基稀释至最终浓度(通常为0.1-100 µM)。细胞处理24-72小时。采用MTT法评估细胞活力。使用荧光探针或比色法检测氧化应激标志物(ROS、MDA)。采用ELISA法检测炎症细胞因子的产生。在机制研究中,裂解细胞并通过Western blot分析信号蛋白(例如NF-κB、MAPK)。
|
| 动物实验 |
在体内疗效研究中,通常使用糖尿病视网膜病变或其他血管疾病的动物模型。多贝西酸钙配制成赋形剂,并以10-100 mg/kg的剂量口服给药,通常每日一次,持续2-4周。通过眼底检查、组织病理学检查和血管通透性测定来评估视网膜病理。检测视网膜组织和血液中的炎症标志物和氧化应激标志物。评估血液黏度和血小板聚集情况。在药代动力学研究中,于不同时间点采集血样,并通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)法进行化合物定量分析。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
多贝西酸钙的药代动力学数据显示,其口服有效,生物利用度中等。该化合物经胃肠道吸收后分布于多种组织,在肝脏代谢后经尿液排泄。其药代动力学特性支持将其用作治疗慢性静脉疾病和糖尿病视网膜病变的口服药物。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
多贝西酸钙的毒理学数据已通过临床应用得到充分证实。该化合物通常耐受性良好,最常见的副作用是胃肠道反应。尚未有报道显示其具有显著的器官毒性。该化合物具有抗炎、抗氧化和血管保护作用。对该化合物过敏者禁用。肾功能不全患者建议监测肾功能。
|
| 其他信息 |
用于减少糖尿病视网膜病变出血的药物。
多贝西酸钙(CAS 20123-80-2)是一种血管保护剂,用于治疗慢性静脉疾病、糖尿病视网膜病变和痔疮发作。其分子式为2C₆H₅O₅S·Ca,分子量为418.41。该化合物具有抗炎、抗氧化和血管保护作用。它可以降低血液粘稠度,恢复正常血流,并防止血小板过度聚集。它能清除羟自由基,IC50值为1.1 pM。多贝西酸钙在许多国家被用作治疗药物。 |
| 分子式 |
C12H10CAO10S2
|
|---|---|
| 分子量 |
418.41
|
| 精确质量 |
417.934
|
| CAS号 |
20123-80-2
|
| 相关CAS号 |
Dobesilate-d6 calcium
|
| PubChem CID |
29963
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
2.165
|
| tPSA |
212.08
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
228
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=S(C1=CC(O)=CC=C1O)([O-])=O.O=S(C2=CC(O)=CC=C2O)([O-])=O.[Ca+2]
|
| InChi Key |
QGNBTYAQAPLTMX-UHFFFAOYSA-L
|
| InChi Code |
InChI=1S/2C6H6O5S.Ca/c2*7-4-1-2-5(8)6(3-4)12(9,10)11;/h2*1-3,7-8H,(H,9,10,11);/q;;+2/p-2
|
| 化学名 |
calcium;2,5-dihydroxybenzenesulfonate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~150 mg/mL (~358.50 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~239.00 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3900 mL | 11.9500 mL | 23.9000 mL | |
| 5 mM | 0.4780 mL | 2.3900 mL | 4.7800 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1950 mL | 2.3900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。