| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of CALP3 is calmodulin (CaM), a Ca2+-binding messenger protein that transduces Ca2+ signals by activating various target enzymes. CALP3 binds to the EF-hand Ca2+-binding site on calmodulin, activating it even in the absence of Ca2+. By directly binding to calmodulin, CALP3 mimics elevated intracellular Ca2+ and regulates Ca2+ channels and pumps. This mechanism allows CALP3 to bypass normal Ca2+ signaling pathways and directly modulate calmodulin-dependent processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在用Fura-2标记的神经元细胞中，CALP3（50、100、150、200 μM）以剂量依赖的方式抑制谷氨酸诱导的[Ca2+]i显著且持续的升高（IC50=37.25 μM）[1]。在培养的大鼠新皮层神经元中，CALP3（50、100、150和200 μM）以剂量依赖的方式降低谷氨酸诱导的细胞毒性（IC50=50.97 μM）。CALP3以剂量依赖的方式抑制细胞凋亡（IC50 = 33.41 μM）[1]。CALP3（100 μM）抑制HIV gp120和SAg介导的人T细胞凋亡[1]。 CALP3（100 μM；预处理 15 分钟）可降低棉酚诱导的细胞坏死，并提高活细胞百分比[2]。Fmoc-Asp(PEG-PS)-OA1 是环状 CALP3 合成的起始肽。环状 CALP3 不抑制 Ca21 内流，因此该肽被用作阴性对照。环状 CALP3 也不抑制谷氨酸的作用[1]。
体外实验表明，CALP3（50、100、150 和 200 uM）以剂量依赖的方式降低培养的大鼠新皮层神经元中谷氨酸诱导的细胞毒性（IC₅0 = 50.97 uM）。它抑制谷氨酸引起的细胞内钙离子浓度 ([Ca2⁺]i) 的持续大幅升高。CALP3 在无钙条件下激活磷酸二酯酶，并抑制钙介导的细胞毒性和细胞凋亡（IC₅0 = 33 uM）。它还能减少棉酚诱导的细胞坏死，并提高活细胞比例。该化合物是一种强效的钙离子通道阻滞剂，靶向钙离子通道通路。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，CALP3 已被研究用于控制艾滋病或缺血性神经元丢失等疾病中的细胞凋亡。虽然详细的动物模型研究有限，但其调节 Ca2+ 信号的能力表明其在神经退行性疾病模型中具有应用前景。CALP3 可使用 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% 生理盐水或 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD 的生理盐水) 配制成用于体内给药的溶液，得到浓度 ≥ 1.25 mg/mL (1.42 mM) 的澄清溶液。需要进一步的体内研究来充分确定其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
对于钙调蛋白结合测定，可使用荧光标记的钙调蛋白或钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (PDE) 活性测定。将纯化的钙调蛋白 (50-100 nM) 与浓度递增的 CALP3 (0.1-100 uM) 在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、100 mM KCl、1 mM MgCl2、0.1 mM CaCl2）中于室温孵育 15-30 分钟。对于 PDE 激活测定，加入钙调蛋白 (10 nM)、PDE (10 ng/mL) 和 [3H]-cAMP 或比色底物，于 30℃ 孵育 20 分钟，然后终止反应，并使用闪烁计数或吸光度法测定 PDE 活性。计算钙调蛋白激活的 EC₅0 值。
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| 细胞实验 |
将大鼠新皮层神经元或其他神经元细胞系（例如 SH-SY5Y、PC12）在添加了 B27 补充剂的神经基础培养基中，于 37℃、5% CO2 条件下培养。进行细胞毒性试验时，用 CALP3（12.5-200 μM）处理细胞 1 小时，然后用谷氨酸（100 μM）处理 24 小时以诱导兴奋性毒性。使用 MTT 法、LDH 释放法或碘化丙啶染色法评估细胞活力。进行细胞凋亡研究时，用 CALP3（25-100 μM）孵育细胞 24-48 小时，并使用荧光底物检测 caspase-3/7 活性，或使用 JC-1 染料评估线粒体膜电位。评估棉酚 (10 uM) 和 CALP3 (1-50 uM) 联合治疗 24 小时对坏死的保护作用。
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| 动物实验 |
对于体内研究，使用雄性C57BL/6小鼠（8-12周龄，20-25克）或Sprague-Dawley大鼠（200-300克），构建缺血或神经退行性疾病模型。CALP3通过腹腔注射给药，剂量范围为1-30毫克/千克，配制于10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45%生理盐水中，以获得浓度≥1.25毫克/毫升的澄清溶液。对于急性研究，在诱导缺血（例如，大脑中动脉闭塞）或神经毒素暴露（例如，MPTP或6-OHDA）前30-60分钟给予CALP。每日监测神经系统评分、体重，并在损伤后 24-72 小时评估脑组织梗死体积（TTC 染色）和细胞凋亡标志物（TUNEL、裂解 caspase-3）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CALP3 的分子式为 C44H₆₈N10O₉，分子量为 881.07 g/mol。其在 DMSO 中的溶解度约为 12.5 mg/mL (约 14.19 mM)，在水中的溶解度为 1 mg/mL (1.13 mM)。用于体内给药时，可使用 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% 生理盐水或 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD 生理盐水) 配制。该化合物应以粉末形式在 -20℃ 下保存长达 3 年，或以溶剂形式在 -80℃ 下保存 1 年。它属于固体粉末，应储存在密封、防潮的环境中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
基于其肽类性质和作用机制，CALP3 在典型研究浓度下预计具有较低的急性毒性。应遵循标准实验室预防措施：使用个人防护装备，包括手套和实验服，避免吸入和皮肤接触。该化合物仅供研究使用，不可用于人类治疗。尚未有关于该化合物致畸、致突变或致癌作用的报道。操作前请查阅安全数据表。请根据当地化学和生物废物处理法规处置废物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CALP3 是一种专门用于体外和体内研究钙调蛋白介导的信号传导、Ca2+稳态和细胞凋亡调控的研究工具肽。其主要应用包括：1）研究钙调蛋白依赖性过程，例如磷酸二酯酶激活；2）研究神经保护机制，以对抗兴奋性毒性和氧化应激；3）探索神经元变性和缺血中的细胞凋亡通路；4）作为解析Ca2+信号级联的工具化合物。目前尚无获批的临床用途。该肽的序列为VKFGVGFK。
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| 分子式 |
C₄₄H₆₈N₁₀O₉
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|---|---|
| 分子量 |
881.07
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| 精确质量 |
880.517
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| CAS号 |
261969-05-5
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| PubChem CID |
10033623
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.947
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| tPSA |
319.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
29
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| 重原子数目 |
63
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| 分子复杂度/Complexity |
1470
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)N
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| InChi Key |
OBMFGXCPBIYSPH-FFIZALLVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H68N10O9/c1-27(2)37(47)42(60)51-31(19-11-13-21-45)40(58)53-33(23-29-15-7-5-8-16-29)39(57)48-26-36(56)54-38(28(3)4)43(61)49-25-35(55)50-34(24-30-17-9-6-10-18-30)41(59)52-32(44(62)63)20-12-14-22-46/h5-10,15-18,27-28,31-34,37-38H,11-14,19-26,45-47H2,1-4H3,(H,48,57)(H,49,61)(H,50,55)(H,51,60)(H,52,59)(H,53,58)(H,54,56)(H,62,63)/t31-,32-,33-,34-,37-,38-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanoic acid
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| 别名 |
CALP-3; CALP 3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~14.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1350 mL | 5.6749 mL | 11.3498 mL | |
| 5 mM | 0.2270 mL | 1.1350 mL | 2.2700 mL | |
| 10 mM | 0.1135 mL | 0.5675 mL | 1.1350 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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