| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Calycosin-7-O-β-D-glucoside targets the nitric oxide (NO)/caveolin-1 (Cav-1)/matrix metalloproteinases (MMPs) pathway [1]
- Calycosin-7-O-β-D-glucoside targets the SIRT1/FOXO1/PGC-1α pathway [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在从缺血大鼠脑中分离的微血管中,毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(2 μM;6 小时)强烈抑制 MMP 的表达和活性,同时确保紧密连接蛋白和 cav-1 的表达 [1]。
- 在氧糖剥夺/复氧(OGD/R,12小时OGD + 24小时复氧)诱导的HT22海马神经元细胞损伤模型中,毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(10、20、40 μM)呈剂量依赖性发挥保护作用:(1)提高细胞活力(CCK-8 assay检测),40 μM剂量较OGD/R组活力提升约35%。(2)减轻氧化应激:减少细胞内活性氧(ROS)积累(DCFH-DA染色)和丙二醛(MDA)水平,同时提高超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽(GSH)活性。(3)抑制神经元凋亡:降低TUNEL阳性细胞率(40 μM剂量降低约40%)和caspase-3/9活性;下调Bax蛋白表达,上调Bcl-2表达(Western blot)。(4)激活SIRT1/FOXO1/PGC-1α通路:增加SIRT1、PGC-1α蛋白表达及FOXO1去乙酰化水平;这些效应可被SIRT1抑制剂EX527(10 μM)阻断,证实通路依赖性。(5)上调SIRT1、FOXO1、PGC-1α、Bcl-2的mRNA水平,下调Bax的mRNA水平(qRT-PCR) [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在屏障通透性的体内 MCAO 缺血再灌注大鼠模型中,毛蕊花苷-7-O-β-D-葡萄糖苷(腹腔注射;26.8 mg/kg;14 天)可显着降低梗塞体积、组织学损伤和血脑 [1] 。
- 在大脑中动脉阻塞/复灌(MCAO/R,2小时阻塞 + 24小时复灌)损伤的Sprague-Dawley大鼠模型中,毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(5、10、20 mg/kg,腹腔注射)于复灌前30分钟给药,呈剂量依赖性发挥神经保护作用:(1)改善神经功能:较MCAO/R组降低改良神经功能缺损评分(mNSS)约30%-50%,20 mg/kg剂量效果最佳。(2)减少脑梗死体积(TTC染色),剂量依赖性降低约25%-45%。(3)保护血脑屏障(BBB)完整性:减少伊文思蓝(EB)渗漏(降低约30%-50%),增加BBB紧密连接蛋白(ZO-1、occludin)表达(Western blot和免疫组织化学)。(4)调控NO/Cav-1/MMPs通路:降低诱导型一氧化氮合酶(iNOS)活性和NO生成;上调Cav-1蛋白表达;下调MMP-2、MMP-9蛋白表达及活性(明胶酶谱法)。(5)减轻脑组织氧化应激:降低MDA水平,提高SOD活性 [1] |
| 酶活实验 |
- SIRT1活性检测:HT22细胞用毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(10-40 μM)处理24小时,部分组加入EX527(10 μM)。制备细胞裂解液,使用特异性检测试剂盒检测SIRT1活性,该试剂盒通过检测荧光底物的去乙酰化反应实现;相对活性以与对照组的荧光强度比值计算 [2]
- MMP-2/MMP-9活性检测(明胶酶谱法):制备MCAO/R大鼠脑组织匀浆,将蛋白通过含明胶的SDS-PAGE凝胶分离;经复性和孵育后,凝胶用考马斯亮蓝染色并脱色,MMP-2和MMP-9活性对应的透明条带通过图像分析软件定量,活性以与MCAO/R组的相对密度表示 [1] - NO生成及iNOS活性检测:脑组织匀浆与格里斯试剂(Griess reagent)混合,通过检测540 nm处吸光度值反映NO生成量;iNOS活性采用检测试剂盒测定,该试剂盒通过检测L-精氨酸向L-瓜氨酸的转化反应实现,活性根据标准曲线计算 [1] |
| 细胞实验 |
- OGD/R诱导HT22细胞损伤实验:HT22细胞接种于培养板,分为对照组、OGD/R组、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(10、20、40 μM)处理组,另设EX527(10 μM)干预组。OGD处理通过将细胞置于无糖培养基中,在低氧培养箱(95% N₂ + 5% CO₂)中孵育12小时实现,随后换用正常培养基复氧24小时。(1)复氧后通过CCK-8 assay检测细胞活力。(2)DCFH-DA染色结合流式细胞术检测ROS积累。(3)TUNEL染色(免疫荧光)和膜联蛋白V-FITC/PI双染色(流式细胞术)评估凋亡;比色法试剂盒检测caspase-3/9活性。(4)Western blot检测SIRT1、乙酰化FOXO1、FOXO1、PGC-1α、Bax、Bcl-2蛋白表达。(5)提取总RNA,qRT-PCR定量SIRT1、FOXO1、PGC-1α、Bax、Bcl-2的mRNA水平 [2]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 中脑动脉闭塞 (MCAO) 成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠 [1]
剂量: 26.8 mg/kg 给药途径: 腹腔注射 (ip);26.8 mg/kg;14 天 实验结果: 对大鼠的神经保护作用。 - Sprague-Dawley 大鼠 MCAO/R 损伤模型:将雄性 Sprague-Dawley 大鼠随机分为假手术组、MCAO/R 组和 Calycosin-7-O-β-D-glucoside (5、10、20 mg/kg) 组(每组 n=10)。 (1)模型制备:将尼龙缝线插入右侧大脑中动脉2小时,诱导大脑中动脉闭塞(MCAO),然后拔除缝线进行再灌注。假手术组大鼠接受相同的操作,但不插入缝线。(2)给药:将Calycosin-7-O-β-D-glucoside溶于生理盐水中,于再灌注前30分钟腹腔注射;假手术组和MCAO/R组注射等体积的生理盐水。(3)神经功能评估:再灌注24小时后评估改良神经功能评分(mNSS)。 (4)样本采集:将大鼠安乐死,取出脑组织进行TTC染色(梗死体积)、EB外渗试验(血脑屏障完整性)、Western blot(ZO-1、occludin、Cav-1、MMP-2、MMP-9)、免疫组织化学(Cav-1、MMP-9)和氧化应激指标(SOD、MDA)检测[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷是一种糖基异黄酮,它是芒柄花素在7位通过糖苷键被β-D-吡喃葡萄糖残基取代而形成的。它是一种羟基异黄酮,一种单糖衍生物,属于4'-甲氧基异黄酮和7-羟基异黄酮7-O-β-D-葡萄糖苷类化合物。它在功能上与芒柄花素相关。
芒柄花素 7-O-葡萄糖苷已在甘草、紫草以及其他有相关数据的生物体中被报道。 另见:近缘黄芪根(部分)。 - 芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷 是从黄芪根中分离得到的一种天然黄酮类糖苷,黄芪是一种具有神经保护作用的传统中药[1][2]。 - 其对脑缺血再灌注损伤的保护作用是通过两条不同的途径介导的:在体内,它调节 NO/Cav-1/MMPs 通路以保护血脑屏障完整性并减少氧化应激;体外实验表明,它能激活SIRT1/FOXO1/PGC-1α通路,从而减轻OGD/R诱导的神经元氧化应激和凋亡[1][2] - 体外和体内模型中Calycosin-7-O-β-D-glucoside的剂量依赖性疗效表明,它可能是治疗缺血性卒中的一种有前景的候选药物[1][2] |
| 分子式 |
C22H22O10
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|---|---|
| 分子量 |
446.4041
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| 精确质量 |
446.121
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| CAS号 |
20633-67-4
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| PubChem CID |
5318267
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
745.2±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
262.0±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.675
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| LogP |
0.09
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| tPSA |
159.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
698
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
WACBUPFEGWUGPB-MIUGBVLSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22O10/c1-29-15-5-2-10(6-14(15)24)13-9-30-16-7-11(3-4-12(16)18(13)25)31-22-21(28)20(27)19(26)17(8-23)32-22/h2-7,9,17,19-24,26-28H,8H2,1H3/t17-,19-,20+,21-,22-/m1/s1
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| 化学名 |
3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~224.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2401 mL | 11.2007 mL | 22.4014 mL | |
| 5 mM | 0.4480 mL | 2.2401 mL | 4.4803 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1201 mL | 2.2401 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。