| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Camalexin does not have a single well-defined pharmacological target; it exhibits pleiotropic effects through multiple mechanisms. It induces reactive oxygen species (ROS) production, which contributes to its antimicrobial and antiproliferative activities. Camalexin has been shown to be more effective in aggressive prostate cancer cells that express high ROS levels. In Arabidopsis thaliana, camalexin and salicylic acid confer resistance to Phytophthora capsici. The compound's targets include bacterial and fungal pathogens as well as cancer cells.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
人类乳腺癌细胞系对卡马列辛具有抗增殖活性[2]。在卵菌中，卡马列辛合成和活性氧（ROS）产生的第一步是疫霉属和腐霉属的Nep1样蛋白（坏死和乙烯诱导肽1样蛋白）。ROS似乎在卡马列辛的合成中普遍发挥作用。卡马列辛的合成和ROS的化学刺激（例如，施用氟磺胺草醚）同时发生。在对芸苔链格孢菌易感性增强的筛选中，发现了一种卡马列辛诱导延迟的esa1突变体。其产生的卡马列辛量减少，尤其是在ROS诱导剂的作用下。esa1突变体无法响应黑斑病菌产生卡马列辛，这一事实证实了ESA1的关键作用。 Ups1 是一种不同的突变体，由于色氨酸生物合成酶表达降低，其积累量显著降低 [2]。体外实验表明，Camalexin 对人乳腺癌细胞系和其他癌细胞具有抗增殖活性。它能诱导活性氧 (ROS) 的产生，这被认为是其细胞毒性作用的原因之一。Camalexin 还具有抗菌和抗真菌活性。在卵菌疫霉属和腐霉属中，Nep1 样蛋白可触发 Camalexin 的合成和 ROS 的生成。该化合物的活性通常通过细胞活力和抗菌药物敏感性试验进行评估。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，人们已对卡马莱辛在植物抵御病原体中的作用进行了研究。在拟南芥中，卡马莱辛和水杨酸赋予植物对辣椒疫霉的抗性。该化合物诱导活性氧（ROS）产生和抑制病原体生长的能力是其在植物体内发挥功效的原因。作为一种植物抗毒素，卡马莱辛由植物在受到病原体攻击时产生。尽管其在哺乳动物系统中的体内作用尚不完全清楚，但其抗增殖活性提示其具有潜在的抗癌应用价值。
|
| 酶活实验 |
卡马列辛的无细胞检测包括研究其抗菌活性和诱导活性氧（ROS）产生的能力。抗菌活性可通过标准肉汤微量稀释法测定其对细菌和真菌病原体的最低抑菌浓度（MIC）来评估。ROS的产生可通过无细胞体系，利用荧光探针（例如DCFH-DA）进行测量。化合物的化学纯度（≥98%）和结构通过高效液相色谱（HPLC）和核磁共振（NMR）分析进行确认。卡马列辛可溶于二甲基亚砜（DMSO）（20 mg/mL）。
|
| 细胞实验 |
卡马列辛的体外细胞活性检测通常包括用不同浓度的化合物处理癌细胞系。细胞与卡马列辛孵育一定时间（24-72小时）。使用MTT、CellTiter-Glo或其他标准方法评估细胞活力。使用DCFH-DA等荧光探针测量活性氧（ROS）的产生。使用Annexin V/PI染色和caspase活性检测评估细胞凋亡。使用肉汤微量稀释法评估抗菌活性。绘制剂量反应曲线以确定IC50值。
|
| 动物实验 |
由于卡马莱辛主要作为植物抗毒素进行研究，因此针对该化合物的体内动物研究有限。在植物模型中，卡马莱辛已用于拟南芥叶片的定量和耐受性测定。在哺乳动物模型中，已在异种移植模型中研究了该化合物的抗癌活性。然而，现有文献中并未详细记录具体的给药方案和实验流程。通常情况下，会采用评估抗癌药物的标准流程。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
卡马列辛的药代动力学特性包括分子量为200.26 g/mol，分子式为C11H8N2S。该化合物纯度≥98%（HPLC），可溶于DMSO（20 mg/mL）。它以粉末形式储存于2-8°C。作为一种小分子，预计其具有中等的口服生物利用度和组织渗透性。现有文献中关于其半衰期、Cmax和AUC等详细的ADME参数报道较少。该化合物通常以固体形式处理，并在适宜的条件下储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡马莱辛的毒性特征已针对研究用途进行了表征。该化合物的危险警告包括：急性毒性 4 级（口服）、眼刺激 2 级、皮肤刺激 2 级和特定靶器官毒性 3 级（呼吸系统）。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡马列辛酸是一种吲哚类植物抗毒素，其结构中吲哚环的3位被1,3-噻唑-2-基取代。它是一种代谢产物。卡马列辛酸属于吲哚类植物抗毒素，也是1,3-噻唑类化合物的成员。据报道，卡马列辛酸存在于拟南芥、其他拟南芥属植物以及荠菜中，相关数据可供参考。
卡马列辛是一种从十字花科植物中分离得到的植物抗毒素，具有抗菌、抗真菌、抗增殖和癌症化学预防活性。它能诱导活性氧（ROS）的产生，并且对高ROS水平的侵袭性前列腺癌细胞更为有效。在拟南芥中，camalexin 赋予其对辣椒疫霉的抗性。Camalexin 是一种用于研究植物防御、抗菌活性和癌症生物学的研究工具。它尚未进入临床试验阶段，仅用于研究目的。 |
| 分子式 |
C11H8N2S
|
|---|---|
| 分子量 |
200.25962
|
| 精确质量 |
200.041
|
| CAS号 |
135531-86-1
|
| PubChem CID |
636970
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
| 熔点 |
134 - 137 °C
|
| LogP |
3.291
|
| tPSA |
56.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
210
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
IYODIJVWGPRBGQ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H8N2S/c1-2-4-10-8(3-1)9(7-13-10)11-12-5-6-14-11/h1-7,13H
|
| 化学名 |
2-(1H-indol-3-yl)-1,3-thiazole
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~624.19 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9935 mL | 24.9675 mL | 49.9351 mL | |
| 5 mM | 0.9987 mL | 4.9935 mL | 9.9870 mL | |
| 10 mM | 0.4994 mL | 2.4968 mL | 4.9935 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
