Camphor   中文名称: 樟脑

Camphor targets TRPV3, acting as a TRPV3 agonist. It also has analgesic and anti-inflammatory properties. Its mechanism of action involves activation of TRPV3 channels, which are involved in pain and temperature sensation.

樟脑可通过PI3K/AKT和ERK信号通路诱导成纤维细胞增殖[3]。MTT实验结果显示，在32.5、65、130和260 μM樟脑处理下，脑成纤维细胞的存活率分别提高至108.9±，而0 μM樟脑处理组的存活率分别为6.6%、118.6±2.8%、127.7±4.2%和131.6±7.2%[3]。樟脑（0-260 μM）处理24小时后，活性氧（ROS）生成量较未处理组升高高达17.97%，而未处理组仅为5.04%[3]。樟脑（0-260 μM）以时间和剂量依赖的方式激活PI3K、AKT、ERK和4EBP1的磷酸化[3]。体外实验表明，樟脑是TRPV3激动剂，具有抗病毒、镇咳和抗癌活性，并表现出镇痛和抗炎特性。

在体内，樟脑可用作局部抗感染和止痒剂。内服时，它可用作兴奋剂和驱风剂。然而，樟脑摄入有毒。在用于缓解疼痛的局部软膏和擦剂中，樟脑具有舒缓、抗炎和镇痛的功效。

体外试验用于评估樟脑的TRPV3激动剂活性。TRPV3的激活通过钙动员试验进行检测，该试验使用荧光钙指示剂在表达TRPV3的细胞中进行。抗病毒活性在病毒感染的细胞培养物中进行评估。抗癌活性通过在癌细胞系中进行细胞活力试验进行评估。

细胞活力测定[3]
细胞类型： 原代真皮成纤维细胞
测试浓度： 0-260 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 与 0 μM 处理相比，32.5、65、130 和 260 μM 分别使成纤维细胞活力提高至 108.9±6.6%、118.6±2.8%、127.7±4.2% 和 131.6±7.2%。

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蛋白质印迹分析[3]
细胞类型： 原代真皮成纤维细胞
测试浓度： 0-260 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： PI3K、AKT、ERK 和 4EBP1（mRNA 翻译抑制因子和 mTOR 底物）的磷酸化以剂量和时间依赖的方式诱导。
樟脑的细胞实验采用表达 TRPV3 的细胞进行。细胞用浓度范围为 0.1 至 1000 µM 的化合物处理。使用荧光钙指示剂（例如 Fluo-4 AM）测量钙离子流。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。

樟脑的体内动物研究采用啮齿动物模型，以评估其镇痛和抗炎作用。该化合物可局部外用或口服给药。研究终点包括疼痛阈值（例如，热板试验）、炎症（例如，爪水肿）和组织病理学评估。

吸收、分布和排泄
樟脑可迅速被黏膜和胃肠道吸收。它也可通过吸入、皮肤涂抹和鼻腔滴注吸收。孕妇摄入樟脑后，15分钟内即可在母体血液中检测到，但8小时后则检测不到。分娩时（36小时后），可在羊水、脐带血、胎儿血液以及胎儿的脑、肝和肾脏中检测到樟脑。纯樟脑或樟脑醇溶液的消化和吸收相当迅速，但樟脑油制剂的吸收较慢。樟脑皮下或肌内注射吸收缓慢。吸收的樟脑主要以氧化樟脑醇的形式经尿液排出，但少量也存在于呼吸、汗液和粪便中。有关樟脑（7种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。代谢/代谢物：雌性小鼠吸入DL-樟脑后，在肝微粒体中观察到两个诱导期。乙基伞形酮脱烷基酶的表观摩尔活性在最初24小时内下降。在第二阶段，乙基伞形酮脱烷基酶的摩尔活性保持不变。通过胃管给药后，在兔体内研究了(+)-樟脑和(-)-樟脑的代谢；(+)-樟脑的代谢物包括(+)-冰片、(+)-5-羟基樟脑和(+)-3-羟基樟脑。樟脑迅速氧化为樟脑醇（2-羟基樟脑和3-羟基樟脑），然后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸苷。樟脑相关代谢物具有较高的脂溶性，可能在脂肪组织中积聚。生物半衰期：167分钟（200毫克樟脑单独服用）；93分钟（200毫克樟脑与溶剂吐温80合用）。
樟脑外用后可通过皮肤和黏膜吸收。它在肝脏代谢，并经尿液排出。其半衰期相对较短。摄入可导致快速吸收和中毒。

毒性概述
鉴别与用途：樟脑是一种固体、半透明的白色结晶粉末，具有刺鼻的芳香气味，用作红斑/刺激剂。它也用于治疗纤维肌痛、神经痛及类似疾病的擦剂中，作为刺激剂。在皮肤科，当樟脑以乳液形式使用（0.1%至3%）时，具有止痒和局部麻醉作用（轻轻涂抹后产生清凉感）。樟脑在美国已不再用作杀虫剂。樟脑的其他用途包括用作驱虫剂（特别是用于控制衣蛾）和化妆品成分。人体暴露与毒性：樟脑暴露的主要靶器官是中枢神经系统和肾脏。摄入樟脑可能导致癫痫发作、抑郁、呼吸骤停、心脏骤停、胃部刺激、绞痛、恶心、呕吐、腹泻、焦虑、兴奋、谵妄以及严重的惊厥后昏迷。症状可能在摄入后5至90分钟内出现，具体取决于摄入的樟脑产品（固体或液体）。樟脑中毒初期表现为兴奋，伴有呕吐、腹泻和躁动，随后出现中枢神经系统抑制和死亡。症状通常在摄入约2克樟脑后出现（成人致死剂量：4克，儿童：0.5-1克，婴儿：70毫克/公斤纯樟脑）。曾有报道称，婴儿在鼻孔涂抹樟脑后立即昏厥。樟脑对眼睛、皮肤和黏膜有刺激性。樟脑外用于皮肤具有镇痛作用。口服樟脑具有刺激性和驱风作用（SRP：一种用于减少胀气的药物）。它也曾被用作温和的祛痰剂。樟脑是一种中枢神经系统兴奋剂，其作用范围从轻微兴奋到癫痫大发作或癫痫持续状态。这些作用源于对大脑和中枢神经系统下部结构的兴奋。胃刺激以及对大脑皮层和延髓的兴奋通常会导致呕吐和腹泻。目前尚不清楚樟脑的毒性是由于其母体化合物、代谢物（仲醇，包括冰片和羟基樟脑的异构体）还是两者共同作用所致。樟脑的使用完全依赖于其局部作用。涂抹于皮肤上时，它是一种致红斑剂，可引起局部血管扩张（由轴突反射介导），从而产生舒适温暖的感觉。作为一种止痒剂，轻柔涂抹于皮肤上会产生清凉感和轻微的局部麻醉作用，随后可能出现麻木感。少量涂抹可使胃部产生温暖舒适的感觉，但大剂量涂抹则会引起刺激。樟脑并非人类致癌物，孕期局部使用樟脑油也未发现致畸作用。然而，摄入樟脑可能导致流产和/或胎儿死亡，因为樟脑可以穿过胎盘，而胎儿缺乏羟基化和葡萄糖醛酸结合所需的酶。动物研究：动物致癌性试验结果为阴性。重复给药可诱导小鼠神经元坏死。在发育研究中，对妊娠大鼠在器官形成期口服剂量高达 1000 mg/kg 体重/天的 D-樟脑，以及对妊娠兔口服剂量高达 681 mg/kg 体重/天的 D-樟脑，均未显示致畸性。樟脑在 Ames 试验中未显示致突变性，但有报道称，腹腔注射 80 mg/kg 樟脑的小鼠出现姐妹染色单体交换，提示其可能具有遗传毒性。

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相互作用
本研究评估了五种植物挥发油及其混合物对寄生于埃及亚历山大安东尼阿德斯公共花园西米棕榈的马格罗迪迪尔胡蜂（Icerya seychellarum seychellarum (Westw.)）的控制效果。测试的挥发油浓度分别为0.5%、1%和1.5% (v/v)，其组成分别为：樟脑20%、莳萝20%、玫瑰30%、薄荷20%和丁香30% (v/v)。它们的混合物分别为：樟脑/薄荷、樟脑/玫瑰 (1:1)、樟脑/玫瑰/薄荷 (1:1:2) 和樟脑/玫瑰/莳萝 (2:1:1)。整个测试期间残留物平均减少百分比表明，樟脑和玫瑰挥发油对减少粉蚧的效果最佳，其次是莳萝和薄荷，而丁香挥发油的效果最差。挥发油混合物的评估结果表明，樟脑/玫瑰/薄荷、樟脑/玫瑰和樟脑/薄荷混合物对粉蚧具有很高的防治效果。 /混合物/
本研究旨在探讨植物单萜类化合物——樟脑、桉油精和侧柏酮——在原核和真核细胞中的抗基因毒性，并阐明其对DNA修复的影响。/研究/ 本研究比较了单萜类化合物对具有正常K12修复功能的*大肠杆菌*菌株以及错配修复（MMR）和核苷酸切除修复（NER）缺陷菌株的自发突变、紫外线辐射和4-硝基喹啉氧化物（4NQO）诱导突变的影响。在细菌实验中，单宁和香草醛作为阳性对照。此外，本研究还利用碱性彗星试验检测了单萜类化合物对Vero细胞系中4NQO诱导的基因毒性的保护作用。在修复功能正常的菌株中获得的结果表明，单萜类化合物具有抗紫外线辐射和4NQO诱导突变的潜力，但NER缺陷会降低这种潜力。樟脑和桉油精延长了紫外线诱导的SOS反应时间，而侧柏酮则降低了SOS反应，并减少了蛋白质合成和细胞生长速率。这三种单萜类化合物均能增加recA730细胞的自发重组和紫外线诱导的重组，其中樟脑还能额外增加recA(+)细胞的重组。用单萜类化合物孵育预先用4NQO处理的Vero细胞可显著降低彗星尾矩。然而，较高浓度的单萜类化合物会诱导DNA链断裂。这些结果表明，樟脑、桉油精和侧柏酮可以通过造成最小的DNA损伤来刺激无错DNA修复过程，并发挥生物抗突变剂的作用。 …在照射前30、45或60分钟给予单剂量樟脑（0.5 μM/g体重）可显著降低辐射诱导的姐妹染色单体交换（SCE）频率；随着时间间隔的延长，这种效应增强。

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非人类毒性值
小鼠口服LD50：1310 mg/kg；大鼠皮下注射LD50：70 mg/kg；小鼠腹腔注射LD50：3000 mg/kg

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毒性数据
小鼠LCLo = 400 mg/m3/3H
樟脑摄入有毒。高剂量可引起胃肠道症状、中枢神经系统反应（癫痫发作）和肝毒性。肝病患者和儿童禁用。

[1]. Camphor--a fumigant during the Black Death and a coveted fragrant wood in ancient Egypt and Babylon--a review. Molecules. 2013 May 10;18(5):5434-54.

[2]. Different ligands of the TRPV3 cation channel cause distinct conformational changes as revealedby intrinsic tryptophan fluorescence quenching. J Biol Chem. 2015 May 15;290(20):12964-74.

[3]. Camphor Induces Proliferative and Anti-senescence Activities in Human Primary Dermal Fibroblasts and Inhibits UV-Induced Wrinkle Formation in Mouse Skin. Phytother Res. 2015 Dec;29(12):1917-25.

樟脑是一种无色或白色的结晶粉末，具有强烈的樟脑丸气味。其密度与水相近。在高于 66°C (150°F) 的温度下会释放易燃气体。它用于制造防蛀剂、药品和香料。樟脑是一种环状单萜酮，是冰片在 2 位上带有氧取代基的化合物。它是一种天然存在的单萜化合物，在植物中作为代谢产物发挥作用。它既是冰片单萜化合物，也是一种环状单萜酮。樟脑是一种双环单萜酮，广泛存在于植物中，尤其是在樟树（Cinnamomum camphora）中。它可以外用于缓解皮肤瘙痒和抗感染。樟脑的毒性作用在摄入后迅速显现，樟脑油是其毒性的最常见来源。美国食品药品监督管理局 (FDA) 已裁定樟脑油不得在美国销售，且任何产品中樟脑的浓度不得超过 11%。樟脑油已被列入因安全性和有效性问题而撤市或下架的药物名单。然而，许多非处方药中都含有低浓度的樟脑。据报道，海滨金盏花 (Otanthus maritimus)、河岸翼豆 (Tetradenia riparia) 以及其他一些具有相关数据的生物体中都含有樟脑。樟脑是一种广泛存在于植物中的双环单萜酮，尤其常见于樟树 (Cinnamomum camphora) 中。它可外用于缓解皮肤瘙痒和抗感染。另见：樟脑（合成）（注：已移至此处）；樟脑油（注：已移至此处）。樟脑油，白色（注：已移至……查看更多……

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作用机制
樟脑是一种天然化合物，也是外用镇痛软膏和搽剂的主要活性成分。……辣椒素和薄荷醇是另外两种广泛用于类似用途的外用药物，它们通过作用于瞬时受体电位（TRP）通道超家族的两个成员——热敏性TRP香草醛亚型1（TRPV1）和冷敏性TRP通道M8——来刺激和脱敏感觉神经。最近的研究表明，樟脑可以激活TRPV3，而本文的研究人员发现，樟脑也可以激活异源表达的TRPV1，但其激活浓度高于辣椒素。磷脂酶C偶联受体刺激（模拟炎症状态）会增强这种激活作用。在离体大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中观察到了类似的樟脑激活的 TRPV1 样电流，并且在用佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯 (PMA) 激活蛋白激酶 C 后，该电流显著增强。樟脑激活的大鼠 TRPV1 通道区域与辣椒素激活的通道区域不同，这体现在樟脑在竞争性抑制剂辣椒素受体拮抗剂（辣椒素受体拮抗剂）存在的情况下以及在辣椒素不敏感的点突变体中仍能激活 TRPV1。樟脑无法激活鸡的辣椒素不敏感的 TRPV1。TRPV1 脱敏被认为有助于辣椒素的镇痛作用。作者发现，虽然樟脑激活 TRPV1 的效率较低，但樟脑的应用比辣椒素更快、更彻底地使 TRPV1 脱敏。相反，重复使用樟脑会使TRPV3电流敏化，这与樟脑的镇痛作用不符。研究人员还发现，樟脑抑制了其他几种相关的TRP通道，包括锚蛋白重复序列TRP1（TRPA1）。樟脑诱导的TRPV1脱敏和TRPA1阻断可能是樟脑镇痛作用的潜在机制。
樟脑是一种双环单萜酮，用作局部抗感染剂、止痒剂和TRPV3激动剂。它具有抗病毒、镇咳和抗癌活性。口服有毒。其分子量为152.26，分子式为C10H16O。它是FDA批准的局部用药。

C10H16O

152.2334

152.12

76-22-2

2537

White to off-white solid powder

1.0±0.1 g/cm3

207.4±0.0 °C at 760 mmHg

345 °F (NIOSH, 2024) ; 174-179 °C ; 180 °C ; 345 °F ; 345 °F

64.4±0.0 °C

0.2±0.4 mmHg at 25°C

1.485

2.13

17.07

0

1

0

11

217

0

CC1(C2CCC1(C(=O)C2)C)C

DSSYKIVIOFKYAU-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C10H16O/c1-9(2)7-4-5-10(9,3)8(11)6-7/h7H,4-6H2,1-3H3

1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~656.90 mM)
H2O : ~3.33 mg/mL (~21.87 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 3.33 mg/mL (21.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。