Camphor   中文名称: 樟脑

樟脑通过 PI3K/AKT 和 ERK 信号传导诱导成纤维细胞增殖 [3]。根据 MTT 测定结果，脑成纤维细胞活力在 32.5、65、130 和 260 μM 樟脑下增加至 108.9±，而在 0 μM 樟脑下分别为 6.6%、118.6±2.8%、127.7±4.2% 和 131.6±7.2%脑治疗[3]。应用樟脑 (0-260 μM) 疗法导致 24 小时内 ROS 产量增加高达 17.97%，而未经处理的实验室为 5.04% [3]。 PI3K、AKT、ERK 和 4EBP1 的磷酸化被樟脑 (0-260 μM) 以时间和剂量依赖性方式激活 [3]。

细胞活力测定[3]
细胞类型：原代真皮成纤维细胞
测试浓度： 0-260 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 32.5、65、130 和 260 μM 使成纤维细胞活力增加至 108.9±6.6%、118.6±2.8%、127.7±4.2% 和131.6 与 0 μM 处理相比，分别为 ±7.2%。

---

蛋白质印迹分析[3]
细胞类型： 原代真皮成纤维细胞
测试浓度： 0-260 μM
孵育持续时间：24 小时
实验结果：磷酸化中 PI3K、AKT、ERK 和 4EBP1（mRNA 翻译阻遏物和 mTOR 底物）的诱导剂量和时间依赖性方式。

吸收、分布和排泄
樟脑可迅速被黏膜和胃肠道吸收。……它也可通过吸入、皮肤涂抹和鼻腔滴注吸收。
……母亲摄入樟脑后……摄入后15分钟即可在母体血液中检测到樟脑，但8小时后则检测不到。36小时后分娩时……羊水、脐带血、胎儿血液以及胎儿脑、肝和肾脏中均检测到樟脑。
纯樟脑或樟脑醇溶液的消化吸收……相当迅速，但樟脑油制剂的吸收则较为缓慢。樟脑经皮下或肌注缓慢吸收。
吸收的樟脑主要以氧化樟脑醇的形式经尿液排出，但也有少量出现在呼吸、汗液和粪便中。
有关樟脑（共7种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
在雌性小鼠的肝微粒体中，吸入DL-樟脑后发现两个诱导期。在前24小时内，乙基伞形酮脱烷基酶的表观摩尔活性下降。在第二阶段，乙基伞形酮脱烷基酶的摩尔活性保持不变。
通过胃管给药后，在兔子体内研究了(+)-樟脑和(-)-樟脑的代谢情况； (+)-樟脑的代谢产物包括(+)-冰片、(+)-5-内羟基樟脑和(+)-3-内羟基樟脑。
樟脑迅速氧化为樟脑醇（2-羟基樟脑和3-羟基樟脑），然后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸苷。樟脑相关代谢产物相对脂溶性好，可能在脂肪组织中蓄积。

---

生物半衰期
167分钟（单独摄入200毫克樟脑）；93分钟（与溶剂Tween 80一起摄入200毫克樟脑）。

毒性概要
鉴别与用途：樟脑是一种固体、半透明的白色晶体，具有刺鼻的芳香气味，用作发红剂/刺激剂。它也用于治疗纤维肌痛、神经痛及类似疾病的擦剂中，起到刺激作用。在皮肤科，当樟脑以乳液形式（0.1%至3%）使用时，它具有止痒和表面麻醉作用（轻柔涂抹时会产生清凉感）。樟脑在美国已不再用作杀虫剂。樟脑的其他用途包括用作驱虫剂（特别是用于防治衣蛾）；以及化妆品成分。人体暴露与毒性：樟脑暴露的主要靶器官是中枢神经系统和肾脏。摄入樟脑后可能出现抽搐、抑郁、呼吸暂停、心搏停止、胃部刺激、绞痛、恶心、呕吐、腹泻、焦虑、兴奋、谵妄以及严重的惊厥后昏迷。症状可能在摄入后5至90分钟内出现，具体时间取决于摄入的樟脑产品（固体或液体）。樟脑中毒的初始阶段表现为兴奋，伴有呕吐、腹泻和兴奋，随后出现中枢神经系统抑制和死亡。中毒症状通常在摄入约2克樟脑后出现（成人致死剂量：4克，儿童：0.5-1克，婴儿：70毫克/公斤纯樟脑）。曾有报道称，婴儿鼻孔涂抹樟脑后会立即昏厥。樟脑对眼睛、皮肤和黏膜有刺激性。樟脑外敷于皮肤时具有镇痛作用。内服樟脑具有刺激性和驱风作用（SRP：一种用于减少胃肠道胀气的药物）。它也曾被用作温和的祛痰剂。樟脑是一种中枢神经系统兴奋剂，其作用范围从轻微兴奋到大发作或癫痫持续状态。这些作用源于大脑和中枢神经系统下部结构的兴奋。胃刺激以及皮质和延髓的兴奋常常导致呕吐和腹泻。目前尚不清楚樟脑的毒性是由于其母体化合物、代谢物（仲醇，包括冰片和羟基樟脑的异构体）还是两者共同作用所致。樟脑的使用完全依赖于其局部作用。涂抹于皮肤上时，它可作为发红剂，引起局部血管扩张（通过轴突反射介导），从而产生舒适和温暖的感觉。作为一种止痒剂，轻轻涂抹于皮肤上，可产生清凉感和轻微的局部麻醉作用，随后可能出现麻木感。少量摄入可使胃部产生温暖舒适的感觉，但大剂量摄入则具有刺激作用。樟脑并非人类致癌物，孕期局部使用樟脑油也未发现致畸作用。然而，摄入樟脑可能导致流产和/或胎儿死亡，因为樟脑可穿过胎盘，而胎儿缺乏羟基化和与葡萄糖醛酸结合所需的酶。动物研究：动物致癌性试验结果为阴性。多次给药可在小鼠实验中诱发神经元坏死。在发育研究中，对妊娠大鼠在器官形成期以高达1000 mg/kg体重/天的剂量口服D-樟脑，对妊娠兔以高达681 mg/kg体重/天的剂量口服D-樟脑，均未发现致畸性。樟脑在Ames试验中未显示致突变性，但有报道称，腹腔注射80 mg/kg樟脑的小鼠出现姐妹染色单体交换，表明其可能具有遗传毒性。

---

相互作用
本研究评估了五种植物挥发油及其混合物对埃及亚历山大港安东尼阿德斯公共花园中生长的西米棕榈树上寄生的马格罗迪德蜂（Icerya seychellarum seychellarum (Westw.)）的防治效果。所测试的挥发油浓度分别为0.5%、1%和1.5% (v/v)，成分如下：樟脑20%、莳萝20%、玫瑰30%、薄荷20%和丁香30% (v/v)。它们的混合物分别为：樟脑/薄荷、樟脑/玫瑰（比例为1:1）、樟脑/玫瑰/薄荷（比例为1:1:2）和樟脑/玫瑰/莳萝（比例为2:1:1）。整个试验期间残留减少百分比的总体平均值计算结果表明，樟脑和玫瑰挥发油在减少粉蚧方面效果最佳，其次是莳萝和薄荷，丁香挥发油效果最差。评估的挥发油混合物显示，樟脑/玫瑰/薄荷、樟脑/玫瑰和樟脑/薄荷混合物对粉蚧的处理效果排名较高。/混合物/
本研究旨在检验植物单萜类化合物：樟脑、桉油精和侧柏酮在原核和真核细胞中的抗基因毒性，并阐明其对DNA修复的影响。/研究/比较了单萜类化合物对大肠杆菌K12修复功能正常菌株以及错配修复（MMR）和核苷酸切除修复（NER）缺陷菌株的自发突变、紫外线和4-硝基喹啉氧化物（4NQO）诱导突变的影响。细菌试验中加入了单宁酸和香草醛作为阳性对照。该研究还通过碱性彗星试验检测了单萜类化合物对4NQO诱导的Vero细胞系遗传毒性的保护作用。在修复功能正常的菌株中获得的结果表明，单萜类化合物对紫外线和4NQO诱导的突变具有抗突变潜力，但NER缺陷会降低这种潜力。樟脑和桉油精能延长紫外线诱导的SOS反应时间，而侧柏酮则会降低SOS反应，并减少蛋白质合成和细胞生长速率。这三种单萜类化合物均能增加recA730细胞的自发重组和紫外线诱导的重组，樟脑还能额外增加recA(+)细胞的重组。用单萜类化合物孵育经4NQO预处理的Vero细胞会导致彗星尾矩显著降低。然而，较高浓度的单萜类化合物会诱导DNA链断裂。研究结果表明，樟脑、桉油精和侧柏酮可通过造成少量DNA损伤来刺激无错DNA修复过程，并发挥生物抗诱变剂的作用。
……在照射前30、45或60分钟给予单剂量樟脑（0.5 μM/g体重）后，辐射诱导的姐妹染色单体交换（SCE）频率显著降低；且随着时间间隔的延长，这种效果增强。

---

非人类毒性值
小鼠口服LD50：1310 mg/kg；大鼠皮下注射LD50：70 mg/kg；小鼠腹腔注射LD50：3000 mg/kg

---

毒性数据
LCLo（小鼠）= 400 mg/m3/3H

[1]. Camphor--a fumigant during the Black Death and a coveted fragrant wood in ancient Egypt and Babylon--a review. Molecules. 2013 May 10;18(5):5434-54.

[2]. Different ligands of the TRPV3 cation channel cause distinct conformational changes as revealedby intrinsic tryptophan fluorescence quenching. J Biol Chem. 2015 May 15;290(20):12964-74.

[3]. Camphor Induces Proliferative and Anti-senescence Activities in Human Primary Dermal Fibroblasts and Inhibits UV-Induced Wrinkle Formation in Mouse Skin. Phytother Res. 2015 Dec;29(12):1917-25.

樟脑是一种无色或白色的结晶粉末，具有强烈的樟脑丸气味。密度与水相近。温度高于 150°F (66°C) 时会释放易燃气体。用于制造防蛀剂、药品和调味剂。
樟脑是一种环状单萜酮，是冰片烷在 2 位带有氧代取代基的化合物。它是一种天然存在的单萜类化合物，在植物中作为代谢产物发挥作用。它是一种冰片烷单萜类化合物，也是一种环状单萜酮。
樟脑是一种双环单萜酮，广泛存在于植物中，尤其是在樟树（Cinnamomum camphora）中。它可外用于皮肤止痒和抗感染。摄入樟脑后，毒性作用迅速显现，樟脑油是导致其毒性的最常见物质。美国食品药品监督管理局 (FDA) 裁定樟脑油不得在美国销售，且任何产品的樟脑浓度不得超过 11%。樟脑油已被列入因安全性和有效性问题而撤市或下架的药品清单。然而，樟脑以较低浓度存在于多种非处方药中。
据报道，樟脑存在于海滨金盏花 (Otanthus maritimus)、河岸四棱豆 (Tetradenia riparia) 和其他一些有相关数据的生物体中。
樟脑是一种广泛存在于植物中的双环单萜酮，尤其常见于樟树 (Cinnamomum camphora) 中。它可外用于皮肤止痒和抗感染。
另见：樟脑（合成）（注释已移至）；樟脑油（注释已移至）。樟脑油，白色（注释已移至）……查看更多……

---

作用机制
樟脑是一种天然化合物，是外用镇痛药膏和搽剂的主要活性成分。……辣椒素和薄荷醇是另外两种广泛用于类似用途的外用药物，它们通过作用于瞬时受体电位（TRP）通道超家族的两个成员——热敏性TRP香草醛亚型1（TRPV1）和冷敏性TRP通道M8——来兴奋和脱敏感觉神经。最近的研究表明樟脑可以激活TRPV3，而本文的研究人员发现樟脑也能激活异源表达的TRPV1，但所需的浓度高于辣椒素。磷脂酶C偶联受体刺激（模拟炎症状态）可增强这种激活作用。在分离的大鼠背根神经节（DRG）神经元中观察到了类似的樟脑激活的TRPV1样电流，并且在用佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯（PMA）激活蛋白激酶C后，该电流显著增强。樟脑激活大鼠TRPV1的通道区域与辣椒素不同，这体现在竞争性抑制剂辣椒素受体拮抗剂（capsazepine）存在下以及在辣椒素不敏感的点突变体中樟脑仍能激活TRPV1。樟脑不能激活辣椒素不敏感的鸡TRPV1。TRPV1脱敏被认为有助于辣椒素的镇痛作用。作者发现，虽然樟脑激活TRPV1的效率较低，但樟脑的应用比辣椒素能更快、更彻底地使TRPV1脱敏。相反，重复应用樟脑后，TRPV3电流会发生敏化，这与樟脑的镇痛作用不符。研究人员还发现，樟脑抑制了其他几种相关的TRP通道，包括锚蛋白重复TRP1（TRPA1）。樟脑诱导的TRPV1脱敏和TRPA1阻断可能是樟脑镇痛作用的机制。

C10H16O

152.2334

152.12

76-22-2

2537

White to off-white solid powder

1.0±0.1 g/cm3

207.4±0.0 °C at 760 mmHg

345 °F (NIOSH, 2024) ; 174-179 °C ; 180 °C ; 345 °F ; 345 °F

64.4±0.0 °C

0.2±0.4 mmHg at 25°C

1.485

2.13

17.07

0

1

0

11

217

0

CC1(C2CCC1(C(=O)C2)C)C

DSSYKIVIOFKYAU-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C10H16O/c1-9(2)7-4-5-10(9,3)8(11)6-7/h7H,4-6H2,1-3H3

1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~656.90 mM)
H2O : ~3.33 mg/mL (~21.87 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

配方 4 中的溶解度: 3.33 mg/mL (21.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。