| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
樟脑通过 PI3K/AKT 和 ERK 信号传导诱导成纤维细胞增殖 [3]。根据 MTT 测定结果,脑成纤维细胞活力在 32.5、65、130 和 260 μM 樟脑下增加至 108.9±,而在 0 μM 樟脑下分别为 6.6%、118.6±2.8%、127.7±4.2% 和 131.6±7.2%脑治疗[3]。应用樟脑 (0-260 μM) 疗法导致 24 小时内 ROS 产量增加高达 17.97%,而未经处理的实验室为 5.04% [3]。 PI3K、AKT、ERK 和 4EBP1 的磷酸化被樟脑 (0-260 μM) 以时间和剂量依赖性方式激活 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型:原代真皮成纤维细胞 测试浓度: 0-260 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 32.5、65、130 和 260 μM 使成纤维细胞活力增加至 108.9±6.6%、118.6±2.8%、127.7±4.2% 和131.6 与 0 μM 处理相比,分别为 ±7.2%。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型: 原代真皮成纤维细胞 测试浓度: 0-260 μM 孵育持续时间:24 小时 实验结果:磷酸化中 PI3K、AKT、ERK 和 4EBP1(mRNA 翻译阻遏物和 mTOR 底物)的诱导剂量和时间依赖性方式。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
樟脑可迅速被黏膜和胃肠道吸收。……它也可通过吸入、皮肤涂抹和鼻腔滴注吸收。 ……母亲摄入樟脑后……摄入后15分钟即可在母体血液中检测到樟脑,但8小时后则检测不到。36小时后分娩时……羊水、脐带血、胎儿血液以及胎儿脑、肝和肾脏中均检测到樟脑。 纯樟脑或樟脑醇溶液的消化吸收……相当迅速,但樟脑油制剂的吸收则较为缓慢。樟脑经皮下或肌注缓慢吸收。 吸收的樟脑主要以氧化樟脑醇的形式经尿液排出,但也有少量出现在呼吸、汗液和粪便中。 有关樟脑(共7种)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 在雌性小鼠的肝微粒体中,吸入DL-樟脑后发现两个诱导期。在前24小时内,乙基伞形酮脱烷基酶的表观摩尔活性下降。在第二阶段,乙基伞形酮脱烷基酶的摩尔活性保持不变。 通过胃管给药后,在兔子体内研究了(+)-樟脑和(-)-樟脑的代谢情况; (+)-樟脑的代谢产物包括(+)-冰片、(+)-5-内羟基樟脑和(+)-3-内羟基樟脑。 樟脑迅速氧化为樟脑醇(2-羟基樟脑和3-羟基樟脑),然后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸苷。樟脑相关代谢产物相对脂溶性好,可能在脂肪组织中蓄积。 生物半衰期 167分钟(单独摄入200毫克樟脑);93分钟(与溶剂Tween 80一起摄入200毫克樟脑)。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
樟脑是一种无色或白色的结晶粉末,具有强烈的樟脑丸气味。密度与水相近。温度高于 150°F (66°C) 时会释放易燃气体。用于制造防蛀剂、药品和调味剂。
樟脑是一种环状单萜酮,是冰片烷在 2 位带有氧代取代基的化合物。它是一种天然存在的单萜类化合物,在植物中作为代谢产物发挥作用。它是一种冰片烷单萜类化合物,也是一种环状单萜酮。 樟脑是一种双环单萜酮,广泛存在于植物中,尤其是在樟树(Cinnamomum camphora)中。它可外用于皮肤止痒和抗感染。摄入樟脑后,毒性作用迅速显现,樟脑油是导致其毒性的最常见物质。美国食品药品监督管理局 (FDA) 裁定樟脑油不得在美国销售,且任何产品的樟脑浓度不得超过 11%。樟脑油已被列入因安全性和有效性问题而撤市或下架的药品清单。然而,樟脑以较低浓度存在于多种非处方药中。 据报道,樟脑存在于海滨金盏花 (Otanthus maritimus)、河岸四棱豆 (Tetradenia riparia) 和其他一些有相关数据的生物体中。 樟脑是一种广泛存在于植物中的双环单萜酮,尤其常见于樟树 (Cinnamomum camphora) 中。它可外用于皮肤止痒和抗感染。 另见:樟脑(合成)(注释已移至);樟脑油(注释已移至)。樟脑油,白色(注释已移至)……查看更多…… 作用机制 樟脑是一种天然化合物,是外用镇痛药膏和搽剂的主要活性成分。……辣椒素和薄荷醇是另外两种广泛用于类似用途的外用药物,它们通过作用于瞬时受体电位(TRP)通道超家族的两个成员——热敏性TRP香草醛亚型1(TRPV1)和冷敏性TRP通道M8——来兴奋和脱敏感觉神经。最近的研究表明樟脑可以激活TRPV3,而本文的研究人员发现樟脑也能激活异源表达的TRPV1,但所需的浓度高于辣椒素。磷脂酶C偶联受体刺激(模拟炎症状态)可增强这种激活作用。在分离的大鼠背根神经节(DRG)神经元中观察到了类似的樟脑激活的TRPV1样电流,并且在用佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯(PMA)激活蛋白激酶C后,该电流显著增强。樟脑激活大鼠TRPV1的通道区域与辣椒素不同,这体现在竞争性抑制剂辣椒素受体拮抗剂(capsazepine)存在下以及在辣椒素不敏感的点突变体中樟脑仍能激活TRPV1。樟脑不能激活辣椒素不敏感的鸡TRPV1。TRPV1脱敏被认为有助于辣椒素的镇痛作用。作者发现,虽然樟脑激活TRPV1的效率较低,但樟脑的应用比辣椒素能更快、更彻底地使TRPV1脱敏。相反,重复应用樟脑后,TRPV3电流会发生敏化,这与樟脑的镇痛作用不符。研究人员还发现,樟脑抑制了其他几种相关的TRP通道,包括锚蛋白重复TRP1(TRPA1)。樟脑诱导的TRPV1脱敏和TRPA1阻断可能是樟脑镇痛作用的机制。 |
| 分子式 |
C10H16O
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|---|---|
| 分子量 |
152.2334
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| 精确质量 |
152.12
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| CAS号 |
76-22-2
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| PubChem CID |
2537
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
207.4±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
175-177 °C(lit.)
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| 闪点 |
64.4±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.485
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| LogP |
2.13
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| tPSA |
17.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
217
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DSSYKIVIOFKYAU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16O/c1-9(2)7-4-5-10(9,3)8(11)6-7/h7H,4-6H2,1-3H3
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| 化学名 |
1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~656.90 mM)
H2O : ~3.33 mg/mL (~21.87 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 3.33 mg/mL (21.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5690 mL | 32.8450 mL | 65.6901 mL | |
| 5 mM | 1.3138 mL | 6.5690 mL | 13.1380 mL | |
| 10 mM | 0.6569 mL | 3.2845 mL | 6.5690 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。