Camphor

别名: 樟脑;1,7,7-三甲基双环[2.2.1]庚酮-2;合成樟脑;坎酮;莰酮-[2];快状樟脑;天然樟脑;DL-樟脑(试剂);2-莰酮;合成樟脑粉;(±)-樟脑;(+/-)-Camphor (±)-樟脑;(+/-)-樟木;(+/-)-樟脑;(±)-樟脑(合成);DL-樟脑;莪术油;青蒿精油;天然樟脑粉;樟;樟脑 标准品;樟脑(标准品);樟脑(合成); 樟脑,天然樟脑粉;樟脑-13C-D3;樟脑粉;樟脑医药级;樟脑原药;2-茨酮;合成;合成樟脑,2-莰酮,樟脑醑,1,7,7-三甲基二环[2.2.1]庚烷-2-酮,柏木精脑;块;天然樟脑粉,树脑;樟脑,合成;樟脑醑;樟脑油;1,7,7-三甲基二环[2.2.1]庚烷-2-酮
目录号: V29402 纯度: ≥98%
Camphor ((±)-Camphor) 是一种局部抗感染和止痒剂,口服时具有驱风特性。
Camphor CAS号: 76-22-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
Camphor ((±)-Camphor) 是一种局部抗感染和止痒剂,口服时具有驱风特性。然而,樟脑摄入后有毒。樟脑具有抗病毒、止咳和抗癌活性。 Camphor 是一种 TRPV3 激动剂。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
樟脑通过 PI3K/AKT 和 ERK 信号传导诱导成纤维细胞增殖 [3]。根据 MTT 测定结果,脑成纤维细胞活力在 32.5、65、130 和 260 μM 樟脑下增加至 108.9±,而在 0 μM 樟脑下分别为 6.6%、118.6±2.8%、127.7±4.2% 和 131.6±7.2%脑治疗[3]。应用樟脑 (0-260 μM) 疗法导致 24 小时内 ROS 产量增加高达 17.97%,而未经处理的实验室为 5.04% [3]。 PI3K、AKT、ERK 和 4EBP1 的磷酸化被樟脑 (0-260 μM) 以时间和剂量依赖性方式激活 [3]。
细胞实验
细胞活力测定[3]
细胞类型:原代真皮成纤维细胞
测试浓度: 0-260 μM
孵育时间: 24 小时
实验结果: 32.5、65、130 和 260 μM 使成纤维细胞活力增加至 108.9±6.6%、118.6±2.8%、127.7±4.2% 和131.6 与 0 μM 处理相比,分别为 ±7.2%。

蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: 原代真皮成纤维细胞
测试浓度: 0-260 μM
孵育持续时间:24 小时
实验结果:磷酸化中 PI3K、AKT、ERK 和 4EBP1(mRNA 翻译阻遏物和 mTOR 底物)的诱导剂量和时间依赖性方式。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
樟脑可迅速被黏膜和胃肠道吸收。……它也可通过吸入、皮肤涂抹和鼻腔滴注吸收。
……母亲摄入樟脑后……摄入后15分钟即可在母体血液中检测到樟脑,但8小时后则检测不到。36小时后分娩时……羊水、脐带血、胎儿血液以及胎儿脑、肝和肾脏中均检测到樟脑。
纯樟脑或樟脑醇溶液的消化吸收……相当迅速,但樟脑油制剂的吸收则较为缓慢。樟脑经皮下或肌注缓慢吸收。
吸收的樟脑主要以氧化樟脑醇的形式经尿液排出,但也有少量出现在呼吸、汗液和粪便中。
有关樟脑(共7种)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。
代谢/代谢物
在雌性小鼠的肝微粒体中,吸入DL-樟脑后发现两个诱导期。在前24小时内,乙基伞形酮脱烷基酶的表观摩尔活性下降。在第二阶段,乙基伞形酮脱烷基酶的摩尔活性保持不变。
通过胃管给药后,在兔子体内研究了(+)-樟脑和(-)-樟脑的代谢情况; (+)-樟脑的代谢产物包括(+)-冰片、(+)-5-内羟基樟脑和(+)-3-内羟基樟脑。
樟脑迅速氧化为樟脑醇(2-羟基樟脑和3-羟基樟脑),然后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸苷。樟脑相关代谢产物相对脂溶性好,可能在脂肪组织中蓄积。
生物半衰期
167分钟(单独摄入200毫克樟脑);93分钟(与溶剂Tween 80一起摄入200毫克樟脑)。
参考文献

[1]. Camphor--a fumigant during the Black Death and a coveted fragrant wood in ancient Egypt and Babylon--a review. Molecules. 2013 May 10;18(5):5434-54.

[2]. Different ligands of the TRPV3 cation channel cause distinct conformational changes as revealedby intrinsic tryptophan fluorescence quenching. J Biol Chem. 2015 May 15;290(20):12964-74.

[3]. Camphor Induces Proliferative and Anti-senescence Activities in Human Primary Dermal Fibroblasts and Inhibits UV-Induced Wrinkle Formation in Mouse Skin. Phytother Res. 2015 Dec;29(12):1917-25.

其他信息
樟脑是一种无色或白色的结晶粉末,具有强烈的樟脑丸气味。密度与水相近。温度高于 150°F (66°C) 时会释放易燃气体。用于制造防蛀剂、药品和调味剂。
樟脑是一种环状单萜酮,是冰片烷在 2 位带有氧代取代基的化合物。它是一种天然存在的单萜类化合物,在植物中作为代谢产物发挥作用。它是一种冰片烷单萜类化合物,也是一种环状单萜酮。
樟脑是一种双环单萜酮,广泛存在于植物中,尤其是在樟树(Cinnamomum camphora)中。它可外用于皮肤止痒和抗感染。摄入樟脑后,毒性作用迅速显现,樟脑油是导致其毒性的最常见物质。美国食品药品监督管理局 (FDA) 裁定樟脑油不得在美国销售,且任何产品的樟脑浓度不得超过 11%。樟脑油已被列入因安全性和有效性问题而撤市或下架的药品清单。然而,樟脑以较低浓度存在于多种非处方药中。
据报道,樟脑存在于海滨金盏花 (Otanthus maritimus)、河岸四棱豆 (Tetradenia riparia) 和其他一些有相关数据的生物体中。
樟脑是一种广泛存在于植物中的双环单萜酮,尤其常见于樟树 (Cinnamomum camphora) 中。它可外用于皮肤止痒和抗感染。
另见:樟脑(合成)(注释已移至);樟脑油(注释已移至)。樟脑油,白色(注释已移至)……查看更多……
作用机制
樟脑是一种天然化合物,是外用镇痛药膏和搽剂的主要活性成分。……辣椒素和薄荷醇是另外两种广泛用于类似用途的外用药物,它们通过作用于瞬时受体电位(TRP)通道超家族的两个成员——热敏性TRP香草醛亚型1(TRPV1)和冷敏性TRP通道M8——来兴奋和脱敏感觉神经。最近的研究表明樟脑可以激活TRPV3,而本文的研究人员发现樟脑也能激活异源表达的TRPV1,但所需的浓度高于辣椒素。磷脂酶C偶联受体刺激(模拟炎症状态)可增强这种激活作用。在分离的大鼠背根神经节(DRG)神经元中观察到了类似的樟脑激活的TRPV1样电流,并且在用佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯(PMA)激活蛋白激酶C后,该电流显著增强。樟脑激活大鼠TRPV1的通道区域与辣椒素不同,这体现在竞争性抑制剂辣椒素受体拮抗剂(capsazepine)存在下以及在辣椒素不敏感的点突变体中樟脑仍能激活TRPV1。樟脑不能激活辣椒素不敏感的鸡TRPV1。TRPV1脱敏被认为有助于辣椒素的镇痛作用。作者发现,虽然樟脑激活TRPV1的效率较低,但樟脑的应用比辣椒素能更快、更彻底地使TRPV1脱敏。相反,重复应用樟脑后,TRPV3电流会发生敏化,这与樟脑的镇痛作用不符。研究人员还发现,樟脑抑制了其他几种相关的TRP通道,包括锚蛋白重复TRP1(TRPA1)。樟脑诱导的TRPV1脱敏和TRPA1阻断可能是樟脑镇痛作用的机制。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H16O
分子量
152.2334
精确质量
152.12
CAS号
76-22-2
PubChem CID
2537
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.0±0.1 g/cm3
沸点
207.4±0.0 °C at 760 mmHg
熔点
175-177 °C(lit.)
闪点
64.4±0.0 °C
蒸汽压
0.2±0.4 mmHg at 25°C
折射率
1.485
LogP
2.13
tPSA
17.07
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
11
分子复杂度/Complexity
217
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
DSSYKIVIOFKYAU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H16O/c1-9(2)7-4-5-10(9,3)8(11)6-7/h7H,4-6H2,1-3H3
化学名
1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~656.90 mM)
H2O : ~3.33 mg/mL (~21.87 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 3.33 mg/mL (21.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.5690 mL 32.8450 mL 65.6901 mL
5 mM 1.3138 mL 6.5690 mL 13.1380 mL
10 mM 0.6569 mL 3.2845 mL 6.5690 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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