| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Canocapavir targets the HBV capsid protein, which is essential for viral replication. By modulating the capsid protein, the compound induces conformational changes in the linker region of the HBV core protein. This disrupts proper capsid assembly, thereby inhibiting HBV replication. The compound has oral antiviral activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,卡诺卡韦对乙型肝炎病毒(HBV)具有抗病毒活性。现有文献中未提供其抗病毒活性的具体IC50值。其活性通过基于细胞的检测方法进行表征,该方法可测量HBV复制和衣壳组装。
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| 体内研究 (In Vivo) |
卡诺卡韦在体内具有口服抗病毒活性。目前正在研究其用于治疗慢性乙型肝炎。现有资料中未提供具体的体内疗效数据,例如对动物模型中病毒载量的影响。
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| 酶活实验 |
卡诺卡韦的无细胞检测方法包括测量其与乙型肝炎病毒衣壳蛋白的结合能力或其破坏衣壳组装的能力。这些检测方法使用纯化的衣壳蛋白,并通过生物物理方法评估化合物对衣壳形成的影响。具体实验方案尚未详细说明。
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| 细胞实验 |
卡诺卡帕韦的细胞活性检测通常包括评估其在感染乙型肝炎病毒(HBV)的细胞系中的抗病毒活性。用该化合物处理细胞后,通过定量病毒DNA、RNA或抗原来检测HBV的复制情况。此外,还可以评估该化合物抑制病毒衣壳组装的能力。
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| 动物实验 |
现有文献中未描述卡诺卡韦的体内动物实验。作为一种口服有效的乙肝病毒抑制剂,它可在乙肝病毒感染动物模型(例如人源化小鼠模型)中进行评估。然而,目前尚无具体的实验方案或数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡诺卡帕韦是一种口服活性化合物。现有资料中未提供其具体的药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度。该化合物目前正在研究用于治疗慢性乙型肝炎。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供卡诺卡帕韦的毒性数据。作为一种研究用化合物,它仅供研究使用,不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡诺卡帕韦(CAS:2137847-19-7)是一种口服的乙型肝炎病毒(HBV)衣壳蛋白调节剂,具有抗病毒活性。它也被称为ZM-H1505R。该化合物可诱导HBV核心蛋白发生构象变化,可用于治疗慢性乙型肝炎。它尚未获批上市,仅用于研究用途。
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| 分子式 |
C27H21BRFN5O3
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|---|---|
| 分子量 |
562.389748334885
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| 精确质量 |
561.081
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| CAS号 |
2137847-19-7
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| 相关CAS号 |
(S)-Canocapavir;2137847-77-7
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| PubChem CID |
137477479
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4
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| tPSA |
88.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
837
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1(=O)NC2=CC=C(CCN3C(=O)CO[C@@H]3C3=CN(C4=CC=C(Br)C=C4)N=C3C3=CC=C(F)C=C3)C=C2N1
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| InChi Key |
YGPZZDKSASSELG-AREMUKBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H21BrFN5O3/c28-18-4-8-20(9-5-18)34-14-21(25(32-34)17-2-6-19(29)7-3-17)26-33(24(35)15-37-26)12-11-16-1-10-22-23(13-16)31-27(36)30-22/h1-10,13-14,26H,11-12,15H2,(H2,30,31,36)/t26-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[1-(4-bromophenyl)-3-(4-fluorophenyl)pyrazol-4-yl]-3-[2-(2-oxo-1,3-dihydrobenzimidazol-5-yl)ethyl]-1,3-oxazolidin-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~300 mg/mL (~533.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (13.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 75.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (13.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 75.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7781 mL | 8.8906 mL | 17.7813 mL | |
| 5 mM | 0.3556 mL | 1.7781 mL | 3.5563 mL | |
| 10 mM | 0.1778 mL | 0.8891 mL | 1.7781 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。