| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Beta-adrenergic receptors (β1, β2, and β3 adrenoceptors). Carazolol is a beta1/beta2 adrenoceptor antagonist of high potency. It has highest affinity for β2- and lowest for β3-adrenoceptors. Carazolol also acts as a synthetic β3AR agonist. 3H-Carazolol binds saturably to cortical β-receptors with a KD of 0.15 nM, approximately four times lower than that for 3H-DHA.
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| 体外研究 (In Vitro) |
卡拉唑洛尔是一种β-肾上腺素受体拮抗剂/反向激动剂，对β2-肾上腺素受体的亲和力最高，对β3-肾上腺素受体的亲和力最低。作为β1/β2肾上腺素受体拮抗剂，它能阻断儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺素）在β-肾上腺素能受体上的作用，从而降低心率、心输出量和血压。卡拉唑洛尔也具有合成β3肾上腺素受体激动剂的作用，这表明其对不同β-肾上腺素受体亚型具有复杂的药理学特性。3H-卡拉唑洛尔与β受体的解离常数（KD）为0.15 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未有关于卡拉洛尔（0.01 mg/kg；肌注；单次）的明显不良反应报告[2]。
在体内，卡拉洛尔可用作人类的抗高血压药物和兽医学中的抗应激药物。在兽医学中，卡拉洛尔用于减轻动物在运输过程中的应激反应。其活性和安全性已在健康受试者以及患有慢性支气管炎或哮喘的患者的临床试验中得到评估。该药物的β受体阻滞作用可降低心率和心肌耗氧量。 |
| 酶活实验 |
卡拉唑醇的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测定该化合物与β-肾上腺素能受体的亲和力。3H-卡拉唑醇与皮质β-受体的结合是饱和的，其解离常数（KD）为0.15 nM。将表达β-肾上腺素能受体的组织膜与3H-卡拉唑醇和递增浓度的未标记卡拉唑醇一起孵育。通过过滤分离结合的和游离的配体，并测量放射性。这些试验证实了卡拉唑醇对β-肾上腺素能受体的高亲和力。
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| 细胞实验 |
卡拉唑醇的细胞活性测定包括测量该化合物对表达β1、β2或β3肾上腺素能受体的细胞中β-肾上腺素能受体信号传导的影响。用卡拉唑醇处理细胞后，测量下游信号事件，例如cAMP积累、PKA激活或基因表达变化。这些测定表明卡拉唑醇对β1和β2受体具有拮抗活性，对β3受体具有激动活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 基维尔奇克绵羊，25-45 kg，非妊娠[2]
剂量： 0.01 mg/kg 给药途径： 肌内注射，单次 实验结果： 血清参数中尿素、肌酐、ALT、ALP、GGT、LDH、Ca、P、总蛋白、Mg、铜水平正常，但血清铁和锌水平降低。 卡拉唑的体内动物研究通常涉及对正常血压或高血压动物模型进行给药，以评估其降压和β受体阻滞作用。在兽医学中，该药物用于减轻动物在运输过程中的应激反应。该药物的活性和安全性已在健康受试者以及慢性支气管炎或哮喘患者的临床试验中得到评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
卡拉唑洛尔的药代动力学研究表明，口服后该化合物可被吸收。该药物在体内分布广泛，并能穿过血脑屏障，这已通过3H-卡拉唑洛尔与皮质β受体的结合得到证实。卡拉唑洛尔在肝脏代谢，主要经肾脏排泄。该化合物的药代动力学特征支持其作为抗高血压药物，每日一次或两次给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡拉唑洛尔的临床前毒性研究已证实其作为β受体阻滞剂的安全性。该药的不良反应主要与其β受体阻滞活性相关，包括心动过缓、低血压、支气管痉挛（尤其常见于哮喘患者）和疲劳。由于卡拉唑洛尔具有β2受体阻滞活性，因此慢性支气管炎或哮喘患者应谨慎使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
咔唑是一种咔唑类化合物。
咔唑是一种高效的β-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗高血压。它对β2-肾上腺素受体的亲和力最高，对β3-肾上腺素受体的亲和力最低。在兽医学中，咔唑用于减轻动物运输过程中的应激反应。该化合物也可用作合成的β3肾上腺素受体激动剂，在不同的β-肾上腺素受体亚型上表现出复杂的药理学特性。由于其高亲和力（KD = 0.15 nM），3H-咔唑被广泛用作研究β-肾上腺素能受体的放射性配体。 |
| 分子式 |
C18H22N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
298.3795
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| 精确质量 |
298.168
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| CAS号 |
57775-29-8
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| 相关CAS号 |
Carazolol-d7;1173021-02-7;Carazolol-d7 hydrochloride;1276197-44-4
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| PubChem CID |
71739
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
531.2±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
133-137 °C
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| 闪点 |
275.1±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.652
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| LogP |
3.59
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| tPSA |
57.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
350
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BQXQGZPYHWWCEB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22N2O2/c1-12(2)19-10-13(21)11-22-17-9-5-8-16-18(17)14-6-3-4-7-15(14)20-16/h3-9,12-13,19-21H,10-11H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-(Carbazol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)-2-propanol
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| 别名 |
BM-51052 CCRIS-1047BM 51052 CCRIS 1047BM51052 CCRIS1047
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~335.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3514 mL | 16.7572 mL | 33.5143 mL | |
| 5 mM | 0.6703 mL | 3.3514 mL | 6.7029 mL | |
| 10 mM | 0.3351 mL | 1.6757 mL | 3.3514 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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COA
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