Carbimazole 中文名称: 仲丁威

别名: Neomercazole Neo-Tireol CarbimazoleCarbimazole 3-Methyl-2-thionoimidazoline-1-carboxylic acid ethyl ester 仲丁威;扑杀威; 丁苯威;巴沙;卡比马唑; 3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-甲酯乙基; 卡比吗唑; Carbimazole

目录号: V17547 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

卡比马唑是一种咪唑甲状腺拮抗剂（抗甲状腺剂），可用于格雷夫斯病的研究/研究。

Carbimazole CAS号: 22232-54-8
产品类别: TSH Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

卡比马唑是一种咪唑甲状腺拮抗剂（抗甲状腺剂），可用于格雷夫斯病的研究/研究。卡比马唑在体内迅速转化为MMI发挥作用，在体外可转化为甲硫咪唑。

生物活性&实验参考方法

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述卡比马唑尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准，但在其他国家/地区有售。研究表明，每日服用 30 毫克或每周服用 50 毫克的卡比马唑，对少数母乳喂养的婴儿未产生不良影响。卡比马唑是甲巯咪唑的前体药物，甲巯咪唑在母乳喂养期间已得到广泛研究；母亲每日服用高达 20 毫克的甲巯咪唑治疗不会影响母乳喂养婴儿的甲状腺功能或智力发育。一些专家现在建议，对于哺乳期妇女，应将甲巯咪唑作为首选抗甲状腺药物。美国甲状腺协会建议，在常规儿科健康评估中，仅应监测婴儿的生长发育情况，不建议对儿童进行常规血清甲状腺功能检测。罕见的特异性反应（例如粒细胞缺乏症）可能发生，应密切观察婴儿的感染迹象。如果怀疑药物引起的血液疾病，建议监测婴儿的血常规和分类计数。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 11 位母亲在孕期每日口服卡比马唑 5 至 20 毫克，哺乳期每日口服 5 至 15 毫克（未说明具体剂量）。12 名婴儿（包括一对双胞胎）在出生后第 4 天的血清甲状腺素 (T4) 浓度均未低于正常值下限。所有婴儿在产后 21 天内不同时间点的促甲状腺激素 (TSH) 浓度均正常。 4 位女性每日服用 10 至 20 毫克卡比马唑。分别于出生后第4、7、10和42天以及3个月和6个月采集婴儿血样。3名婴儿甲状腺功能正常。1名婴儿出生后前10天促甲状腺激素（TSH）水平升高。一位双胞胎母亲在产后2个月开始服用卡比马唑，每日30毫克。随着甲状腺功能恢复正常，剂量逐渐降低。婴儿接受母乳喂养（喂养程度未说明），并在接下来的4个月内进行临床和实验室检查。未发现甲状腺功能异常。 15位母亲在孕期12至40周内每日服用卡比马唑10至20毫克，其中9位在哺乳期2至26周内继续服用该药。对她们的婴儿进行了长达18个月的监测。在此期间，婴儿的甲状腺功能均在正常范围内，各婴儿的平均值范围为：促甲状腺激素 (TSH) 1.4 至 5.9 毫单位/升，游离三碘甲状腺原氨酸 (T3) 6.2 至 9.3 皮摩尔/升，甲状腺素 (T4) 104 至 189 纳摩尔/升。所有接受卡比马唑治疗的婴儿在 2 至 18 个月期间的定期体格检查结果均正常，且所有 6 名在 18 个月时接受评估的婴儿的格里菲斯智力发育量表评分均正常。一位母亲在孕期和产后每周服用一次 50 毫克卡比马唑。她的婴儿在出生后的前 84 天纯母乳喂养，并在出生后的前 4 个月进行了临床和实验室检查。尽管婴儿的肌张力和深部腱反射略有增强，且易激惹，但其血清甲状腺激素水平和生长发育均正常。未观察到甲状腺功能减退的症状或体征。 ◉ 对哺乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白质结合率 85%
参考文献	[1]. Carbimazole is an inhibitor of protein synthesis and protects from neuronal hypoxic damage in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Dec;347(3):781-93. [2]. Effects of Dose Level of Anti-thyroid Drug Carbimazole on Thermoregulation and Blood Constituents in Male Rabbits (Oryctolagus cuniculus). Advances in Research, 2014, 2(3), 129–144. [3]. Nakashima, T. and A. Taurog, Rapid conversion of carbimazole to methimazole in serum; evidence for an enzymatic mechanism. Clin Endocrinol (Oxf), 1979. 10(6): p. 637-48.
其他信息	卡比马唑属于咪唑类药物，其结构与甲巯咪唑类似，只是将氮原子上的氢原子转化为乙氧羰基衍生物。卡比马唑是甲巯咪唑的前药，用于治疗甲状腺功能亢进症。它既是甲巯咪唑的前药，也是一种抗甲状腺药物。卡比马唑是一种氨基甲酸酯，属于1,3-二氢咪唑-2-硫酮类化合物。卡比马唑是一种咪唑类抗甲状腺药物。卡比马唑代谢为甲巯咪唑，后者发挥抗甲状腺活性。卡比马唑是一种咪唑类抗甲状腺药物。卡比马唑代谢为甲巯咪唑，后者发挥抗甲状腺活性。药物适应症用于治疗甲状腺功能亢进症和甲状腺毒症。它还用于甲状腺切除术前的患者准备。作用机制卡比马唑是一种抗甲状腺药物，它能降低甲状腺对无机碘的摄取和浓度，并减少二碘酪氨酸和甲状腺素的生成。一旦转化为其活性形式甲巯咪唑，它就能阻止甲状腺过氧化物酶与甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基偶联并碘化，从而减少甲状腺激素T3和T4的生成。药效学卡比马唑是甲巯咪唑的乙氧羰基衍生物。其抗甲状腺作用是由于吸收后转化为甲巯咪唑所致。它用于治疗甲状腺功能亢进症和甲状腺毒症。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C7H10N2O2S
分子量	186.229
精确质量	186.046
CAS号	22232-54-8
PubChem CID	31072
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	240.4±23.0 °C at 760 mmHg
熔点	124°C
闪点	99.2±22.6 °C
蒸汽压	0.0±0.5 mmHg at 25°C
折射率	1.612
LogP	0.34
tPSA	68.25
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	12
分子复杂度/Complexity	240
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C7H10N2O2S/c1-3-11-7(10)9-5-4-8(2)6(9)12/h4-5H,3H2,1-2H3
化学名	ethyl 3-methyl-2-sulfanylideneimidazole-1-carboxylate
别名	Neomercazole Neo-Tireol CarbimazoleCarbimazole 3-Methyl-2-thionoimidazoline-1-carboxylic acid ethyl ester
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~536.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~536.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.3697 mL	26.8485 mL	53.6970 mL
	5 mM	1.0739 mL	5.3697 mL	10.7394 mL
	10 mM	0.5370 mL	2.6849 mL	5.3697 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。