| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| 50g |
|
||
| 100g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Thyroid peroxidase (TPO), the enzyme responsible for the iodination and coupling of tyrosine residues in thyroglobulin during thyroid hormone synthesis. Carbimazole, via its active metabolite methimazole, irreversibly inhibits thyroid peroxidase, blocking the incorporation of iodide into thyroglobulin and the formation of triiodothyronine (T3) and thyroxine (T4). The compound also decreases the uptake and concentration of inorganic iodine by the thyroid.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
卡比马唑是一种前药，可迅速代谢为活性代谢物甲巯咪唑。甲巯咪唑抑制甲状腺过氧化物酶，阻断碘化物的有机化和碘甲状腺原氨酸残基的偶联，从而抑制甲状腺激素T3和T4的合成。卡比马唑还能降低甲状腺对无机碘的摄取和浓度。研究表明，该化合物可诱导真核延伸因子2 (eEF2) 的抑制性磷酸化，从而抑制整体蛋白质合成。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，卡比马唑用于治疗甲状腺功能亢进症（格雷夫斯病和其他类型的甲状腺毒症）。该化合物可减少甲状腺激素T3和T4的生成，从而缓解甲状腺功能亢进症的症状。卡比马唑也用于甲状腺切除术前的患者准备。它口服后能迅速吸收并代谢为甲巯咪唑。
|
| 酶活实验 |
卡比马唑的体外酶活性测定包括采用分光光度法测定甲状腺过氧化物酶抑制率。将酶与碘化物和酪氨酸底物以及不同浓度的卡比马唑或其活性代谢物甲巯咪唑一起孵育，并测定碘化酪氨酸或甲状腺激素的生成量。IC50值由浓度-效应曲线确定。这些测定证实了卡比马唑的TPO抑制活性。
|
| 细胞实验 |
卡比马唑的细胞活性检测包括用该化合物或其活性代谢物甲巯咪唑处理甲状腺细胞，并测量甲状腺激素合成、碘摄取或细胞活力。这些检测证实了该化合物抑制甲状腺激素合成的能力。卡比马唑还被证明可以减少缺氧的人类SK-N-SH细胞的神经元损伤。
|
| 动物实验 |
卡比马唑的体内动物研究通常包括给啮齿动物或其他甲亢动物模型给药。通过测量血清T3和T4水平、甲状腺重量以及甲状腺组织病理学检查来评估该化合物降低甲状腺激素水平和使甲状腺功能正常化的能力。这些研究确定了卡比马唑的疗效和剂量反应关系。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
卡比马唑的药代动力学研究表明，口服后该化合物迅速吸收并代谢为活性代谢物甲巯咪唑。甲巯咪唑分布至甲状腺，抑制甲状腺过氧化物酶。该化合物主要经肾脏排泄。卡比马唑的药代动力学特征支持每日一次或两次给药方案用于治疗甲状腺功能亢进症。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 卡比马唑尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准，但在其他国家/地区已上市。研究表明，每日服用 30 毫克或每周服用 50 毫克卡比马唑对少数母乳喂养的婴儿没有不良影响。卡比马唑是甲巯咪唑的前体药物，甲巯咪唑在母乳喂养期间已得到广泛研究；母亲每日服用高达 20 毫克甲巯咪唑不会影响母乳喂养婴儿的甲状腺功能或智力发育。一些专家现在建议，甲巯咪唑应作为哺乳期妇女的一线抗甲状腺药物。 美国甲状腺协会建议，常规儿科健康评估仅应监测婴儿的生长发育，不建议对儿童进行常规血清甲状腺功能检查。罕见的特异性反应（例如粒细胞缺乏症）可能发生，应密切监测婴儿的感染迹象。如果怀疑药物引起的血液疾病，建议监测婴儿的血常规和分类计数。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 11 位母亲在孕期每日口服卡比马唑 5 至 20 mg，哺乳期每日口服 5 至 15 mg（剂量未具体说明）。所有 12 名婴儿（包括一对双胞胎）在产后第 4 天的血清甲状腺素 (T4) 水平均未低于正常值下限。所有婴儿在产后 21 天内的不同时间点的促甲状腺激素 (TSH) 水平均正常。 4 位女性每日服用卡比马唑 10 至 20 mg。分别于产后第4、7、10和42天以及产后3个月和6个月采集婴儿的血样。三名婴儿甲状腺功能正常。一名婴儿在产后前10天促甲状腺激素（TSH）水平升高。 一位双胞胎母亲在产后2个月开始服用卡比马唑，每日30毫克。随着甲状腺功能恢复正常，剂量逐渐减少。婴儿接受母乳喂养（喂养程度未说明），并在接下来的四个月内接受临床和实验室检查。未发现甲状腺功能异常。15位母亲在妊娠12至40周期间每日服用10至20毫克卡比马唑，其中9位在哺乳期（2至26周）继续服用该药。她们的婴儿接受了长达18个月的监测。在此期间，婴儿的甲状腺功能均在正常范围内，促甲状腺激素（TSH）平均值为1.4至5.9 mIU/L，游离三碘甲状腺原氨酸（T3）为6.2至9.3皮摩尔/L，甲状腺素（T4）为104至189纳摩尔/L。所有接受卡比马唑治疗的婴儿在2至18个月期间的定期体格检查中结果均正常，所有6名在18个月时接受评估的婴儿的格里菲斯智力量表评分均正常。一位母亲在孕期和产后每周服用一次50毫克卡比马唑。她的婴儿在出生后的前84天纯母乳喂养，并在出生后的前4个月接受了临床和实验室检查。尽管该婴儿肌张力略高，深部腱反射亢进，且易激惹，但血清甲状腺激素水平和生长发育均正常。未观察到甲状腺功能减退的症状或体征。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 85% 卡比马唑的临床前毒性研究已证实其安全性。不良反应与其他硫脲类抗甲状腺药物相似，包括粒细胞缺乏症（一种罕见但严重的副作用）、皮疹、胃肠道紊乱和肝毒性。有粒细胞缺乏症病史或对硫脲类药物严重过敏的患者禁用本品。建议在治疗期间定期监测血细胞计数。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
卡比马唑属于咪唑类药物。其结构与甲巯咪唑相似，区别在于氮原子上的氢原子被乙氧羰基衍生物取代。卡比马唑是甲巯咪唑的前体药物，用于治疗甲状腺功能亢进症。它既是甲巯咪唑的前体药物，也是一种抗甲状腺药物。卡比马唑是一种氨基甲酸酯类化合物，属于1,3-二氢咪唑-2-硫酮类化合物。卡比马唑是一种咪唑类抗甲状腺药物。卡比马唑代谢为甲巯咪唑，后者发挥抗甲状腺活性。卡比马唑是一种咪唑类抗甲状腺药物。卡比马唑代谢为甲巯咪唑，后者发挥抗甲状腺活性。药物适应症：用于治疗甲状腺功能亢进症和甲状腺毒症。也可用于甲状腺切除术前的患者准备。作用机制：卡比马唑是一种抗甲状腺药物，它能降低甲状腺对无机碘的摄取和浓度，并减少二碘酪氨酸和甲状腺素的生成。卡比马唑转化为其活性形式甲巯咪唑后，可阻止甲状腺过氧化物酶与甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基结合并使其碘化，从而减少甲状腺激素T3和T4的生成。
药效学 卡比马唑是甲巯咪唑的乙氧羰基衍生物。其抗甲状腺作用源于吸收后转化为甲巯咪唑。它用于治疗甲状腺功能亢进症和甲状腺毒症。 卡比马唑是一种抗甲状腺药物，也是甲巯咪唑的前体药物，用于治疗甲状腺功能亢进症（格雷夫斯病和其他类型的甲状腺毒症）。该化合物抑制甲状腺过氧化物酶，阻断甲状腺激素T3和T4的合成。卡比马唑可迅速代谢为甲巯咪唑，后者具有抗甲状腺活性。它也用于甲状腺切除术前的患者准备。卡比马唑是治疗甲状腺功能亢进症的常用药物。 |
| 分子式 |
C7H10N2O2S
|
|---|---|
| 分子量 |
186.229
|
| 精确质量 |
186.046
|
| CAS号 |
22232-54-8
|
| PubChem CID |
31072
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
240.4±23.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
124°C
|
| 闪点 |
99.2±22.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.612
|
| LogP |
0.34
|
| tPSA |
68.25
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
240
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H10N2O2S/c1-3-11-7(10)9-5-4-8(2)6(9)12/h4-5H,3H2,1-2H3
|
| 化学名 |
ethyl 3-methyl-2-sulfanylideneimidazole-1-carboxylate
|
| 别名 |
Neomercazole Neo-Tireol CarbimazoleCarbimazole 3-Methyl-2-thionoimidazoline-1-carboxylic acid ethyl ester
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~536.97 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3697 mL | 26.8485 mL | 53.6970 mL | |
| 5 mM | 1.0739 mL | 5.3697 mL | 10.7394 mL | |
| 10 mM | 0.5370 mL | 2.6849 mL | 5.3697 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
