Carbinoxamine Maleate

别名: 马来酸罗托沙敏;马来酸卡比沙明;卡比沙明马来酸盐;Carbinoxamine Maleate 卡比沙明马来酸盐;卡比沙明-D6马来酸;马来酸卡比沙明 USP30;马来酸卡比沙明 USP标准品;马来酸卡比沙明(镇静药);N-[2-[(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基]乙基]-N,N-二甲基胺马来酸盐
目录号: V17548 纯度: ≥98%
Carbinoxaminemaleate salt 是组胺 H1 受体的拮抗剂。
Carbinoxamine Maleate CAS号: 3505-38-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Carbinoxamine Maleate:

  • Carbinoxamine-d6 maleate
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产品描述
Carbinoxaminemaleate salt 是组胺 H1 受体的拮抗剂。
生物活性&实验参考方法
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
哺乳期偶尔服用小剂量卡比沙明可能可以接受。较大剂量或长期使用可能会导致婴儿嗜睡和其他不良反应,或减少乳汁分泌,尤其是在与拟交感神经药(如伪麻黄碱)合用或在泌乳尚未完全建立时。由于卡比沙明曾导致2岁以下儿童出现严重毒性反应,制造商建议在服用卡比沙明期间避免哺乳。非镇静性抗组胺药是更佳的替代选择。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
目前尚无关于母亲服用卡比沙明期间母乳喂养婴儿的报告。在一项电话随访研究中,母亲报告称,10%接触过各种抗组胺药的婴儿出现烦躁和肠绞痛症状,1.6%的婴儿出现嗜睡。所有反应均无需就医。
◉ 对泌乳和母乳的影响
注射较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而,产后母亲预先服用抗组胺药并不影响吸吮诱导的催乳素分泌。口服较低剂量的卡比沙明是否对血清催乳素有相同影响,以及催乳素水平的变化是否会对母乳喂养的成功产生任何影响,目前尚无研究。对于已建立泌乳的母亲,催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。
参考文献

[1]. The cooperative effect of Lewis pairs in the Friedel-Crafts hydroxyalkylation reaction: a simple and effective route for the synthesis of (±)-carbinoxamine. Org Biomol Chem. 2015 Mar 28;13(12):3633-47.

其他信息
马来酸卡比沙明是卡比沙明的马来酸盐。它是一种乙醇胺类抗组胺药,用于治疗花粉症以及轻度帕金森病。它具有H1受体拮抗剂、抗过敏药、毒蕈碱受体拮抗剂和抗帕金森病药物的双重作用。其分子结构中含有卡比沙明。马来酸卡比沙明属于乙醇胺类H1抗组胺药,具有轻微的抗毒蕈碱和镇静作用。卡比沙明可减轻组胺对支气管平滑肌、毛细血管和胃肠道平滑肌中H1受体的典型作用,包括血管舒张、支气管收缩、血管通透性增加、疼痛、瘙痒和胃肠道平滑肌痉挛性收缩。马来酸卡比沙明用于缓解过敏症状。
另见:卡比沙明(具有活性部分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H19CLN2O
分子量
290.7879
精确质量
406.13
CAS号
3505-38-2
相关CAS号
Carbinoxamine-d6 maleate
PubChem CID
5282409
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
381.1ºC at 760 mmHg
熔点
116-118ºC
闪点
184.3ºC
LogP
3.114
tPSA
99.96
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
386
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CN(C)CCOC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
InChi Key
GVNWHCVWDRNXAZ-BTJKTKAUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H19ClN2O.C4H4O4/c1-19(2)11-12-20-16(15-5-3-4-10-18-15)13-6-8-14(17)9-7-13;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-10,16H,11-12H2,1-2H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
化学名
(Z)-but-2-enedioic acid;2-[(4-chlorophenyl)-pyridin-2-ylmethoxy]-N,N-dimethylethanamine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~245.78 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~122.89 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (245.78 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4389 mL 17.1945 mL 34.3891 mL
5 mM 0.6878 mL 3.4389 mL 6.8778 mL
10 mM 0.3439 mL 1.7195 mL 3.4389 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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