| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Prolidase (also known as peptidase D), the enzyme responsible for cleaving iminodipeptides containing C-terminal proline or hydroxyproline. By inhibiting this enzyme, Carbobenzoxyproline mimics the enzymatic deficiency seen in PD patients, allowing researchers to study the downstream metabolic and cellular consequences.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在对脯氨酸酶缺乏症 (PD) 患者的成纤维细胞进行长期培养的研究表明，卡芬氧脯氨酸 (6 mM；0-10 天；pH=6.0) 可促进线粒体去极化并加速细胞死亡，细胞死亡率增加 33%[1]。成纤维细胞脯氨酸酶 (FBP) 可被卡芬氧脯氨酸 (0、1、3、6 mM；1 分钟；pH=6.0) 水解，表现出线性竞争性抑制作用[1]。
体外实验表明，卡芬氧脯氨酸 (6 mM；0-10 天；pH 6.0) 可导致线粒体去极化，并使 PD 患者的成纤维细胞长期培养物中细胞死亡率增加 33%。此外，在 0、1、3 和 6 mM 的浓度下，卡芬氧脯氨酸还能以线性竞争的方式水解成纤维细胞脯氨酸酶 (FBP)。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠模型中，卡芬氧脯氨酸（60 mg/kg；注射；每日一次；持续 3 周）可抑制体内红细胞脯氨酸酶活性[1]。
在小鼠模型中，卡博苯氧脯氨酸（60 mg/kg；注射；每日一次；持续 3 周）可作为体内红细胞脯氨酸酶抑制剂。该治疗可显著降低红细胞脯氨酸酶活性。 |
| 酶活实验 |
体外酶抑制试验通常包括将成纤维细胞脯氨酸酶 (FBP) 与不同浓度的羧苄氧脯氨酸 (例如，0、1、3、6 mM) 在 pH 6.0 下孵育。反应进行时间较短 (例如，1 分钟)，以测量水解的初始速率，证明线性竞争性抑制动力学。
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| 细胞实验 |
该体外细胞检测方法涉及对源自脯氨酸酶缺乏症 (PD) 患者的成纤维细胞进行长期培养。细胞在 pH 6.0 的条件下用羧苄氧脯氨酸（例如，6 mM）处理长达 10 天。检测指标包括线粒体去极化程度的评估和细胞死亡的定量分析。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57Bl/6J 小鼠（4 周龄）[1]
剂量： 60 mg/kg 给药途径： 注射；每日一次，持续 3 周。 实验结果： 导致红细胞脯氨酸酶活性显著降低。 本体内研究采用 C57Bl/6J 小鼠模型（4 周龄）。以 60 mg/kg 的剂量每日一次注射卡波苯氧脯氨酸，持续 3 周。主要终点是测量红细胞脯氨酸酶活性，以确认体内靶点抑制情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中对卡波苯氧脯氨酸的药代动力学性质描述并不详尽。作为一种小分子化合物（分子量 249.26），其 logP 值为 1.17，预计具有中等亲脂性。该化合物通常通过注射给药于动物模型，提示其口服生物利用度可能存在问题。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准研究文献中没有关于卡波苯氧脯氨酸的详细毒理学数据。作为一种研究级化合物，它不适用于人体。体外研究表明，高浓度（6 mM）的卡波苯氧脯氨酸具有细胞毒性，包括线粒体去极化和成纤维细胞培养物中细胞死亡增加。
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| 参考文献 |
[1]. Lupi A, et al. N-benzyloxycarbonyl-L-proline: an in vitro and in vivo inhibitor of prolidase. Biochim Biophys Acta. 2005 Jun 30;1744(2):157-63.
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| 其他信息 |
羧苄氧脯氨酸主要是一种用于研究脯氨酸酶缺乏症的研究工具。它尚未被开发为治疗药物，也未获准用于临床。该化合物的作用机制是竞争性抑制脯氨酸酶，这有助于研究人员了解帕金森病的代谢基础，并在临床前模型中测试潜在的治疗方法。
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| 分子式 |
C13H15NO4
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|---|---|
| 分子量 |
249.26
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| 精确质量 |
249.1
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| CAS号 |
1148-11-4
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| PubChem CID |
101987
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
432.3±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
76-78ºC
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| 闪点 |
215.3±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.582
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| LogP |
1.17
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| tPSA |
66.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
312
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C(O)[C@H]1N(C(OCC2=CC=CC=C2)=O)CCC1
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| InChi Key |
JXGVXCZADZNAMJ-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H15NO4/c15-12(16)11-7-4-8-14(11)13(17)18-9-10-5-2-1-3-6-10/h1-3,5-6,11H,4,7-9H2,(H,15,16)/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-phenylmethoxycarbonylpyrrolidine-2-carboxylic acid
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| 别名 |
EINECS 214-557-4; Benzyloxycarbonylproline; Carbobenzoxyproline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~401.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0119 mL | 20.0594 mL | 40.1188 mL | |
| 5 mM | 0.8024 mL | 4.0119 mL | 8.0238 mL | |
| 10 mM | 0.4012 mL | 2.0059 mL | 4.0119 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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