| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后,羧甲司坦在胃肠道内迅速吸收,1~1.7小时内即可达到血清峰浓度。 口服剂量的约30%~60%以原形经尿液排出。 羧甲司坦能很好地渗透到肺部和支气管分泌物中。 文献中关于羧甲司坦清除率的信息尚不明确。 代谢/代谢物 羧甲司坦的代谢途径包括乙酰化、脱羧和亚砜化,最终生成药理学上无活性的羧甲司坦衍生物。由于亚砜化能力存在遗传多态性,其代谢存在显著差异。两种胞质酶负责羧甲司坦的代谢:半胱氨酸双加氧酶和苯丙氨酸4-羟化酶。代谢降低会导致羧甲司坦暴露量增加,这解释了不同患者临床反应的差异,这些患者可能存在影响羧甲司坦代谢酶的多态性。通常认为磺基固定是羧甲司坦的主要代谢途径,然而,一组研究人员发现了一种新的尿代谢物S-(羧甲基硫代)-L-半胱氨酸(CMTC)。本研究中,服用羧甲司坦的患者尿液中未检测到半胱氨酰亚砜代谢物。 生物半衰期 羧甲司坦的血浆半衰期为1.33小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
文献中没有关于羧甲司坦血浆蛋白结合的信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
S-羧甲基-L-半胱氨酸是一种L-半胱氨酸硫醚,其结构为L-半胱氨酸,其中硫醇基上的氢被羧甲基取代。它具有化痰作用。它是一种L-半胱氨酸硫醚,也是一种非蛋白源性L-α-氨基酸。它是S-羧甲基-L-半胱氨酸(1-)的共轭酸。
呼吸困难和咳嗽是慢性阻塞性肺疾病(COPD)和其他以黏液分泌增多为特征的呼吸系统疾病的常见症状。由于病毒和细菌在浓稠的支气管黏液中生长和积聚,COPD患者发生肺部感染的风险更高。羧甲司坦是一种化痰药,它通过降低黏液的黏度来缓解呼吸道症状和感染,使其更容易排出。在儿童接受羧甲司坦治疗后出现严重甚至致命的矛盾反应后,该药物的多个上市许可被撤销。法国和意大利的医生报告称,服用羧甲司坦后出现呼吸困难、呼吸急促和咳嗽加剧等症状。目前,羧甲司坦尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 或加拿大卫生部的批准,但在亚洲、欧洲和南美洲已获准使用。 S-羧甲基-L-半胱氨酸是大肠杆菌(K12 株、MG1655 株)的代谢产物,由大肠杆菌产生或发现。 它是碘乙酸与蛋白质中的巯基反应生成的化合物。它曾被用作具有化痰和祛痰作用的抗感染鼻喷雾剂。 药物适应症 羧甲司坦可作为非处方药或处方药用于清除与黏液增多相关的呼吸道分泌物。 作用机制 黏液分泌过多是包括哮喘、囊性纤维化 (CF) 和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 在内的严重呼吸系统疾病的特征。它能阻断细菌黏附于细胞,从而预防肺部感染。糖蛋白(岩藻糖蛋白、唾液酸黏蛋白和硫酸黏蛋白)调节支气管黏液的黏弹性。慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的黏液中岩藻糖蛋白含量升高。羧甲半胱氨酸可能通过刺激细胞内唾液酸转移酶来恢复唾液酸黏蛋白和岩藻糖蛋白之间的平衡,从而降低黏液黏度。一项研究发现,L-羧甲半胱氨酸可通过激活蛋白激酶B(Akt)磷酸化来抑制过氧化氢(H₂O₂)对细胞的损伤,提示羧甲半胱氨酸可能具有抗氧化作用并能预防肺细胞凋亡。一些证据表明,羧甲半胱氨酸可抑制NF-κB和ERK1/2 MAPK信号通路,从而减少肺部TNF-α诱导的炎症以及其他炎症通路。一项体外研究发现,L-羧甲司坦可降低细胞间黏附分子1 (ICAM-1) 的表达,从而抑制鼻病毒14型感染,进而减轻气道炎症。 药效学 由于其具有黏液溶解作用,羧甲司坦可显著降低痰液黏稠度,缓解咳嗽、呼吸困难和疲劳。此外,它还能减少呼吸道黏液积聚,从而预防肺部感染;这对于预防细菌和病毒引起的慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 急性加重尤为有益。体外研究表明,它具有抗炎活性,并具有一定的清除自由基的作用。 |
| 分子式 |
C5H9NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
179.19
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| 精确质量 |
179.025
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| CAS号 |
638-23-3
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| 相关CAS号 |
(RS)-Carbocisteine;25390-17-4
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| PubChem CID |
193653
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
417.3±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
208-213 °C (dec.)
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| 闪点 |
206.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.588
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| LogP |
0.32
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| tPSA |
125.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
161
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C([C@@H](C(=O)O)N)SCC(=O)O
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| InChi Key |
GBFLZEXEOZUWRN-VKHMYHEASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H9NO4S/c6-3(5(9)10)1-11-2-4(7)8/h3H,1-2,6H2,(H,7,8)(H,9,10)/t3-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-3-(carboxymethylsulfanyl)propanoic acid
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| 别名 |
Mucofan; DF 1794Y; Carbocysteine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~6 mg/mL (~33.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (11.16 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5807 mL | 27.9033 mL | 55.8067 mL | |
| 5 mM | 1.1161 mL | 5.5807 mL | 11.1613 mL | |
| 10 mM | 0.5581 mL | 2.7903 mL | 5.5807 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。