| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Carboprost targets the prostaglandin F2α (FP) receptor in the uterus. As a synthetic analogue of prostaglandin F2α, it binds to and activates the FP receptor, which is a G protein-coupled receptor. Activation of the FP receptor leads to increased intracellular calcium levels and smooth muscle contraction. This uterotonic effect is the basis for its clinical use in managing postpartum hemorrhage and inducing abortion. The 15-methyl substitution provides metabolic stability, prolonging its duration of action compared to the natural prostaglandin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
卡前列素是一种强效的体外子宫收缩剂。它能刺激离体组织标本中子宫平滑肌的收缩。该化合物的活性是通过激活前列腺素F2α受体介导的，从而导致细胞内钙离子浓度升高和肌肉收缩。体外研究表明，卡前列素能以剂量依赖的方式诱导子宫肌层收缩。然而，包括EC50值在内的详细体外活性数据通常见于专有的药理学研究报告中。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予卡前列素甲酯（15(S)-15-甲基前列腺素F2α；15M-PGF2α，12.5 mg/猴）后24小时内，血清孕酮水平降至治疗前值的12%；然而，孕酮水平在48小时内恢复至正常范围。[1] 卡前列素作为一种子宫收缩剂，其体内活性已得到充分证实。临床上，它用于治疗产后子宫收缩乏力引起的出血，以及用于引产中期妊娠。该化合物通过肌内注射给药。其体内作用包括增强子宫张力和节律性收缩，有助于控制产后出血。15-甲基取代赋予其代谢稳定性，确保其作用持续时间比天然前列腺素F2α更长。
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| 酶活实验 |
卡前列素的体外受体结合实验通常包括测定其与前列腺素F2α (FP) 受体的亲和力。放射性配体结合试验使用表达FP受体的细胞膜制备物进行。测定化合物对FP受体的结合亲和力(Ki)及其相对于其他前列腺素受体的选择性。此外，还需进行功能性试验，例如测定钙离子内流或肌醇磷酸盐积累，以评估其激动剂活性。
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| 细胞实验 |
卡前列素的体外细胞试验通常研究其对表达前列腺素F2α受体的细胞的影响。用该化合物处理细胞后，通过监测下游信号通路（例如钙动员或cAMP抑制）来测量受体激活情况。同时评估该化合物对细胞增殖和活力的影响。进行细胞毒性试验以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。
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| 动物实验 |
卡前列素的体内动物实验已在多种动物模型中进行，以评估其子宫收缩作用和药代动力学特性。研究通常包括给妊娠或非妊娠动物服用该化合物，并测量子宫收缩力、出血量和其他参数。临床前研究已证实该化合物在诱导流产和控制产后出血方面的疗效。然而，详细的体内实验方案通常见于专有的药理学研究文件中。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡前列素在人体内的药代动力学特性已得到充分研究。该化合物通过肌内注射给药，吸收和分布迅速。15-甲基取代赋予其代谢稳定性，使其半衰期较天然前列腺素F2α延长。该化合物在肝脏代谢，并经尿液排泄。其药代动力学特征支持其作为单次或重复给药方案用于治疗产后出血的临床应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡前列素的毒理学数据显示，其临床应用耐受性良好。常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、发热和潮红。更严重的不良反应可能包括子宫过度刺激、支气管痉挛和高血压。该化合物禁用于某些特定疾病患者。作为其临床开发和监管审批流程的一部分，已开展了全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡前列素是前列腺素F2α的衍生物，其15位氢原子被甲基取代（S构型）。它是一种堕胎药，在妊娠早期和中期有效。它具有引产和终止妊娠的双重作用。其作用与前列腺素F2α相关。它是卡前列素(1-)的共轭酸。卡前列素是一种前列腺素类似物。卡前列素是天然存在的、具有引产作用的前列腺素F2α (PGF2α)的(15S)-15甲基类似物。卡前列素模拟内源性PGF2α，激活平滑肌细胞上的G蛋白偶联受体——前列腺素F受体，从而引起平滑肌收缩。肌内注射到孕妇体内后，它可以诱导子宫肌肉收缩，从而启动黄体溶解，最终导致分娩。此外，卡前列素作用于血管平滑肌和胃肠道括约肌，分别引起血压升高和呕吐或腹泻。本品是一种非甾体类堕胎药，对妊娠早期和中期有效。另见：卡前列素氨丁三醇（盐形式）。
卡前列素是一种经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的活性药物成分 (API)，已在临床应用数十年。它以氨丁三醇盐的形式，商品名为 Hemabate，用于治疗产后子宫收缩乏力引起的出血。它也用于引产中期妊娠。该化合物被归类为非甾体类堕胎药，也称为 15(S)-15-甲基前列腺素 F2α。它以无菌溶液的形式提供，用于肌肉注射。 |
| 分子式 |
C21H36O5
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|---|---|
| 分子量 |
368.50754
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| 精确质量 |
368.256
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| CAS号 |
35700-23-3
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| PubChem CID |
5281075
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| 外观&性状 |
White to off-white ointment
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
536.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
79-82ºC
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| 闪点 |
292.4±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.565
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| LogP |
2.49
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| tPSA |
97.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
473
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CCCCC[C@@](C)(/C=C/[C@@H]1[C@@H](C/C=C\CCCC(=O)O)[C@H](C[C@H]1O)O)O
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| InChi Key |
DLJKPYFALUEJCK-IIELGFQLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H36O5/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25)/b7-5-,14-12+/t16-,17-,18+,19-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-3-methyloct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~271.36 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7136 mL | 13.5682 mL | 27.1363 mL | |
| 5 mM | 0.5427 mL | 2.7136 mL | 5.4273 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3568 mL | 2.7136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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