| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
已知卡波硫凡在人体内的代谢物包括(2,2-二甲基-3H-1-苯并呋喃-7-基)N-二丁基磺酰胺基-N-甲基氨基甲酸酯、卡波呋喃和二丁基(磺酰)胺。 氨基甲酸酯类物质在肝脏中经酶促水解;降解产物经肾脏和肝脏排泄。(L793) |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
卡波苏凡是一种胆碱酯酶或乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。氨基甲酸酯类化合物通过对酶活性位点进行氨甲酰化,与胆碱酯酶形成不稳定的复合物。这种抑制作用是可逆的。胆碱酯酶抑制剂会抑制乙酰胆碱酯酶的活性。由于乙酰胆碱酯酶具有重要的生理功能,干扰其活性的化学物质是强效神经毒素,即使低剂量也会导致唾液分泌过多和流泪。在高剂量暴露下,通常会出现头痛、流涎、恶心、呕吐、腹痛和腹泻等症状。乙酰胆碱酯酶分解神经递质乙酰胆碱,乙酰胆碱在神经和肌肉连接处释放,从而使肌肉或器官放松。乙酰胆碱酯酶抑制的结果是乙酰胆碱积聚并持续发挥作用,从而导致神经冲动持续传递,肌肉收缩无法停止。 毒性数据 LC50(大鼠)= 1,530 mg/m3/1hr |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡巴硫丹是一种粘稠的棕色液体。
卡巴硫丹属于1-苯并呋喃类化合物,是一种氨基甲酸酯类杀虫剂。它是一种EC 3.1.1.7(乙酰胆碱酯酶)抑制剂、氨基甲酸酯类杀虫剂、杀螨剂、农用化学品和杀线虫剂。 卡巴硫丹是一种合成的1-苯并呋喃化合物,也是一种氨基甲酸酯类乙酰胆碱酯酶抑制剂和皮肤致敏剂,用作杀虫剂。它是一种有毒且不持久的橙黄色或棕色粘稠液体,可通过吸入、摄入或接触进入人体。 卡巴硫丹是一种氨基甲酸酯类杀虫剂。氨基甲酸酯类杀虫剂来源于氨基甲酸,其杀虫原理与有机磷类杀虫剂类似。它们广泛应用于家庭、花园和农业领域。第一种氨基甲酸酯类杀虫剂西维因于1956年问世,其全球使用量超过了其他所有氨基甲酸酯类杀虫剂的总和。由于西维因对哺乳动物的口服和皮肤毒性相对较低,且防治范围广,因此被广泛用于草坪和花园。大多数氨基甲酸酯类杀虫剂对膜翅目昆虫剧毒,因此必须采取预防措施,避免蜜蜂或寄生蜂等昆虫接触。某些氨基甲酸酯类杀虫剂可在植物体内转运,使其成为一种有效的系统性防治剂。(L795) |
| 分子式 |
C20H32N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
380.54
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| 精确质量 |
380.213
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| CAS号 |
55285-14-8
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| 相关CAS号 |
Carbosulfan-d18;1189903-75-0
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| PubChem CID |
41384
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| 外观&性状 |
Light brown to brown liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
462.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
233.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.540
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| LogP |
6.05
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| tPSA |
67.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
439
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(OC1=C(OC(C)(C)C2)C2=CC=C1)N(SN(CCCC)CCCC)C
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| InChi Key |
JLQUFIHWVLZVTJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H32N2O3S/c1-6-8-13-22(14-9-7-2)26-21(5)19(23)24-17-12-10-11-16-15-20(3,4)25-18(16)17/h10-12H,6-9,13-15H2,1-5H3
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| 化学名 |
(2,2-dimethyl-3H-1-benzofuran-7-yl) N-(dibutylamino)sulfanyl-N-methylcarbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~262.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.57 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6278 mL | 13.1392 mL | 26.2784 mL | |
| 5 mM | 0.5256 mL | 2.6278 mL | 5.2557 mL | |
| 10 mM | 0.2628 mL | 1.3139 mL | 2.6278 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。