| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Carboxin is the mitochondrial respiratory chain, specifically the succinate dehydrogenase complex II (SDHI). By inhibiting this enzyme, Carboxin disrupts energy production in fungal cells, leading to their death and preventing the growth and spread of fungal diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
卡波辛属于噁唑磺烷类杀菌剂，是一种内吸性杀菌剂。羧甲胺可用于防治包括藻类、半知菌类和担子菌类在内的多种真菌[1]。在细胞线粒体中，羧甲胺在琥珀酸氧化过程中发挥着重要作用[2]。
卡波辛对担子菌类、半知菌类和藻类等真菌具有高度特异性。它对禾谷镰刀菌和尖孢镰刀菌表现出显著的抗真菌活性，在100 µg/ml浓度下，其生长抑制率分别为56.3%和23.6%。此外，它还对SARS-CoV-2病毒具有中等程度的抗病毒活性（IC50 > 20000 nM）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内试验中，羧苄青霉素是一种有效的内吸性杀菌剂。它能有效防治由小麦叶锈菌（Puccinia recondita）引起的小麦叶锈病，浓度为50 µg/ml时防治效果达100%，浓度为20 µg/ml时防治效果达43.0%。此外，它对小麦叶锈菌（Oculimacula yallundae）也有效，EC50值为2.5 µg/ml。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于测量琥珀酸脱氢酶活性的抑制情况。从真菌细胞中分离出线粒体，并在不同浓度的羧基丁存在下，通过分光光度法测定琥珀酸的氧化情况。该化合物抑制这种酶活性的能力与其抗真菌效力相关。
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| 细胞实验 |
体外细胞培养试验包括在羧苄青霉素存在下培养真菌病原体（例如镰刀菌属），以评估菌丝生长抑制情况。通过比较处理组和未处理对照组的培养结果，计算生长抑制率。
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| 动物实验 |
农业杀菌剂通常不进行体内动物模型研究，而是采用植物模型评估其药效。例如，小麦植株感染锈菌（Puccinia recondita）后，用羧苄青霉素（Carboxin）处理，以测量病情减轻程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种内吸性杀菌剂，羧苄青霉素可被植物吸收并在组织内运输。其药代动力学特性针对植物吸收和分布进行了优化，从而确保植物免受真菌病原体的侵害。在哺乳动物体内，羧苄青霉素会被代谢并排出体外。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
羧苄青霉素的毒理学特征表明其对哺乳动物的毒性较低至中等。研究表明，它能激活人孕烷X受体（PXR）和其他信号通路，提示可能存在药物相互作用。按照标签说明施用时，其在农业应用中被认为是安全的。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
羧基苯胺是由苯胺的氨基与2-甲基-5,6-二氢-1,4-氧代硫杂环己烯-3-羧酸的羧基缩合而成的苯胺化合物。它是一种杀菌剂，用于防治黑穗病和白粉病，也常用作种子处理剂。它是一种EC 1.3.5.1 [琥珀酸脱氢酶（醌）]抑制剂和抗真菌杀虫剂。它是一种苯胺化合物、烯酰胺化合物、氧代杂环化合物、有机硫杂环化合物、苯胺类杀菌剂和仲酰胺化合物。它是一种内吸性农业杀菌剂和种子处理剂。羧苯胺是一种内吸性杀菌剂，用于防治大麦、豆类、油菜、玉米、棉花、燕麦、洋葱、花生、水稻、黑麦、红花、高粱、大豆、小黑麦和小麦的种子和幼苗病害（黑穗病、腐烂病、枯萎病）。羧苯胺急性毒性较低。其毒性等级从I级（最高毒性）到IV级（最低毒性），口服为III级，吸入为IV级，皮肤接触为III级。羧苯胺对眼睛有轻微刺激性（III级毒性），对皮肤无刺激性（IV级毒性），且不会引起皮肤过敏。羧苯胺的毒性机制尚未完全阐明；然而，其主要靶器官似乎是肝脏和肾脏。在对大鼠和小鼠进行的致癌性研究中，羧基苯未显示出任何显著的致癌潜力。
一种内吸性农业杀菌剂和种子处理剂。 另见：羧基苯亚砜（注：已移至此处）。 几十年来，羧基苯一直是重要的农业杀菌剂，以 Vitavax 和 Kisvax 等名称销售。它作为 SDHI 抑制剂的作用机制使其成为靶向杀菌剂的经典例子。研究还探索了它对锥虫（克氏锥虫，恰加斯病的病原体）等寄生虫的活性。 |
| 分子式 |
C12H13NO2S
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|---|---|
| 分子量 |
235.3
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| 精确质量 |
235.066
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| CAS号 |
5234-68-4
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| PubChem CID |
21307
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
420.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
91.1-91.7°C
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| 闪点 |
208.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.636
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| LogP |
3
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| tPSA |
63.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
295
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GYSSRZJIHXQEHQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H13NO2S/c1-9-11(16-8-7-15-9)12(14)13-10-5-3-2-4-6-10/h2-6H,7-8H2,1H3,(H,13,14)
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| 化学名 |
6-methyl-N-phenyl-2,3-dihydro-1,4-oxathiine-5-carboxamide
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| 别名 |
Cerevax; CCRIS 5217; Carboxin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~424.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2499 mL | 21.2495 mL | 42.4989 mL | |
| 5 mM | 0.8500 mL | 4.2499 mL | 8.4998 mL | |
| 10 mM | 0.4250 mL | 2.1249 mL | 4.2499 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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