| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Carboxy-PTIO acts as a direct nitric oxide (NO) scavenger. Its primary mechanism of action is to chemically react with and neutralize NO, thereby inhibiting NO-mediated signaling pathways. By removing NO from the system, it can block downstream effects that are dependent on the NO-cGMP-PKG signaling pathway. This makes it a useful tool for studying the role of NO in various biological systems, including its effects on vascular tone, neurotransmission, and inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
羧基-PTIO钾（200 μM；Physalin A处理前1小时；24小时）显著降低了Physalin A处理引起的NO表达增强；然而，单独使用羧基-PTIO治疗并未引起任何改变[1]。羧基-PTIO钾（200 μM；Physalin A处理前1小时；24小时）可降低Physalin A引起的细胞内procaspase-3和PARP水平，抑制ICAD的表达，并减少细胞核DNA片段化[1]。羧基-PTIO钾（200 μM；Physalin A处理前1小时）不影响iNOS的表达，但可逆转Physalin A引起的A375-S2细胞中mTOR和p-mTOR水平的下调。它还能抑制LC3（200 μM；Physalin A处理前24小时）。体外研究表明，羧基-PTIO可阻断NO刺激的血管舒张。在细胞模型中，羧基-PTIO预处理已被用于研究NO在各种过程中的作用。例如，在A375-S2细胞中，使用羧基-PTIO（200 μM，1小时）预处理细胞，可以研究其他化合物（如Physalin A）的作用，从而确定它们的作用是否通过NO通路介导。其主要的体外功能是作为一种可靠的NO清除工具，用于细胞培养和生化分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在LPS治疗中，羧基-PTIO（静脉注射；0.056-1.70 mg/kg/min；LPS注射后90分钟开始，持续给药1小时）可降低新生儿死亡率、低血压和肾衰竭的发生率。
在体内，羧基-PTIO主要用于研究NO在动物模型中的作用。在脂多糖（LPS）诱导的大鼠内毒素休克模型中，羧基-PTIO已被证实可通过其对NO的直接清除作用来预防低血压和肾功能障碍。据报道，该疗法还能提高这些模型的存活率。这些体内效应证实了该化合物能够对抗全身炎症期间NO过度产生的病理生理效应。 |
| 酶活实验 |
羧基-PTIO是一种化学NO清除剂，其活性通常在无细胞体系中通过验证其与NO反应并将其中和的能力来确认。常用的实验方案是将羧基-PTIO与已知的NO供体在合适的缓冲液中于室温或37°C下孵育。反应的化学计量和动力学可以通过分光光度法或使用NO敏感电极进行监测。NO的消失或反应产物（NO₂和羧基-PTIO衍生物）的生成证实了其清除活性。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： A375-S2 细胞 测试浓度： 200 μM 孵育时间： 普利沙林 A 转化前 1 小时；II[1] 24 小时 实验结果： 普利沙林 A 诱导的 procaspase-3 和 PARP 裂解减少。 Carboxy-PTIO 的主要体外细胞实验方案是在加入 NO 供体或诱导 NO 产生的刺激物之前或同时用该化合物处理细胞。例如，A375-S2 细胞先用 200 μM 的 Carboxy-PTIO 钾盐预处理 1 小时。之后加入测试化合物或刺激物。然后测量后续的细胞反应，并与对照组进行比较，以确定 NO 对观察到的效应的贡献。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD 大鼠 [3]
剂量： 0.056-1.70 mg/kg/min 给药途径： 静脉注射 (iv)；对正常小鼠的各项参数无影响 [3]。0.056-1.70 mg/kg/min；LPS 注射后 90 分钟开始输注，持续 1 小时 90 分钟。 实验结果： 通过直接清除 NO 的作用，该药物在内毒素休克中显示出有效的治疗价值。 动物模型中的给药剂量通常取决于具体的模型和给药途径。虽然目前尚未普遍发布详细的标准方案，但常见的应用是在 LPS 诱导的大鼠内毒素休克模型中。在这些研究中，羧基-PTIO 通常通过静脉注射给药。剂量和给药时间经过优化，以抵消LPS引起的低血压效应。一种典型的方法是在LPS刺激前或刺激后不久给予Carboxy-PTIO，以评估其对血压和肾功能的保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种小分子NO清除剂，羧基-PTIO由于其与NO反应并随后被清除，预计在体内分布迅速且半衰期较短。其作为研究工具时，通常不关注具体的药代动力学参数（例如半衰期、分布容积、清除率）。该化合物已知具有水溶性，这有利于其在生物系统中的给药。其主要清除途径可能是与NO反应后经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
羧基-PTIO通常被认为是一种安全的体外和体内研究工具，在标准浓度下使用。然而，与任何化学品一样，应采取适当的实验室安全预防措施进行操作。该化合物的毒性特征尚未得到充分记录，但由于它是一种自由基清除剂，其作用主要与其中和NO的药理作用有关。在动物模型中，其使用剂量足以有效清除NO，且不会引起明显的毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
羧基-PTIO是一种研究级生化工具，并非用于人体的治疗药物，也未获准用于临床。其主要价值在于能够选择性地清除NO，使其成为研究一氧化氮生物学的关键试剂。羧基-PTIO的常见同义词包括2-(4-羧基苯基)-4,4,5,5-四甲基咪唑啉-1-氧基-3-氧化物及其钾盐形式cPTIO。它常与其他药理学工具联合使用，以解析涉及NO的复杂信号通路。
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| 分子式 |
C14H16KN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
315.39
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| 精确质量 |
315.074
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| CAS号 |
148819-94-7
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| 相关CAS号 |
Carboxy-PTIO;145757-47-7
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 沸点 |
456.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
141-143°C
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| 闪点 |
229.7ºC
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| LogP |
1.756
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| tPSA |
69.29
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~79.27 mM)
DMSO : ~10 mg/mL (~31.71 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (158.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1707 mL | 15.8534 mL | 31.7068 mL | |
| 5 mM | 0.6341 mL | 3.1707 mL | 6.3414 mL | |
| 10 mM | 0.3171 mL | 1.5853 mL | 3.1707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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