Carbutamide

别名: 氨磺丁脲;氨磺丁脲标准品;.氨基苯磺酰丁脲;磺胺酰丁基脲
目录号: V13143 纯度: ≥98%
卡丁酰胺 (BZ-55) 是一种口服生物可利用的第一代磺酰脲类药物,具有降血糖作用。
Carbutamide CAS号: 339-43-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
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产品描述
卡丁酰胺 (BZ-55) 是一种口服生物可利用的第一代磺酰脲类药物,具有降血糖作用。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
Cardinamide 是磺酰脲类的衍生物,正常动物口服时可导致低血糖[2]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
磺脲类药物易于从胃肠道吸收。就临床应用而言,磺脲类药物之间最重要的区别在于其作用持续时间……/磺脲类药物/_
磺脲类药物主要与血浆蛋白结合,并分布于细胞外间隙。/磺脲类药物/
代谢/代谢物
……在人体内,约三分之一的排泄剂量以N-乙酰化代谢物的形式存在。已发现存在较大的物种差异;兔子能产生大量的乙酰转移酶(AMT),而猴子和狗的乙酰化能力很低或非常低,人类则处于中间水平。
它们在肝脏中被羟基化为活性和非活性产物,几乎全部通过尿液排出体外。/磺酰脲类/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
相互作用
……碳酸钠可降低……药物在大鼠中的致畸性和致死性作用。
可能增加磺脲类药物引起低血糖风险的药物包括其他降血糖药、磺胺类药物、普萘洛尔、水杨酸盐、氯贝特、保泰松、丙磺舒、双香豆素、氯霉素、单胺氧化酶抑制剂和酒精。/磺脲类药物/
酒精和水杨酸盐由于其直接的降血糖作用,可能诱发服用磺脲类药物的患者发生低血糖昏迷。普萘洛尔通过干扰糖原分解和胰高血糖素释放,增强磺酰脲类药物的降血糖作用。/磺酰脲类药物/
同时灌注第二种能置换胰腺中磺酰脲类药物的药物,可以改变磺酰脲类药物介导的胰岛素分泌。因此,应了解药物在靶器官或受体部位的相互作用,以提供充分的药物治疗。
有关1-丁基-3-磺酰脲(共8种)的更多相互作用(完整)数据,请访问HSDB记录页面。
参考文献

[1]. Carbutamide--the first oral antidiabetic. A retrospect. Exp Clin Endocrinol Diabetes. 1998;106(2):149-51.

[2]. Pharmacology of carbutamide (p-aminophenylsulfonyl butylcarbamide). J Pharmacol Exp Ther. 1957 Apr;119(4):468-78.

其他信息
卡布他胺是一种磺酰胺类化合物,属于苯类。
卡布他胺是一种具有降血糖活性的第一代磺酰脲类药物。卡布他胺是最早使用的磺酰脲类化合物之一,但由于其对骨髓的毒性作用而被撤出市场。该药半衰期较长。
一种与氯丙酰胺作用和用途相似的磺酰脲类抗糖尿病药物。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第277页)
作用机制
磺酰脲类药物刺激胰岛组织分泌胰岛素。……磺酰脲类药物引起β细胞脱颗粒,这种现象与胰岛素分泌速率增加有关。 ……对于胰腺仍保留分泌胰岛素能力的胰岛素非依赖性糖尿病患者,它们有效。/磺酰脲类/
治疗用途
降血糖药
药物(兽用):在大鼠的饮食中添加卡巴胺 10-14 天后,卡巴胺对大鼠具有显著的抗甲状腺作用。它减少了甲状腺对碘(131)的摄取,并减少了甲状腺素的合成。
卡巴酰胺……是一种用于治疗糖尿病的磺胺类口服降血糖药物……
磺酰脲类药物仅应用于无法单独通过饮食治疗的胰岛素非依赖型糖尿病患者。磺酰脲类药物
降血糖药
药物警告
曾有报道出现血液系统(白细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症、全血细胞减少症和溶血性贫血)、皮肤(皮疹、光敏性)、胃肠道(恶心、呕吐,罕见出血)和肝脏(血清碱性磷酸酶升高、胆汁淤积性黄疸)反应。磺酰脲类药物
迄今为止,磺酰脲类药物治疗期间心血管死亡率增加是其主要毒性作用。磺脲类药物
由于肝脏在磺脲类药物的代谢中起着重要作用,肾脏在药物及其代谢物的排泄中起着重要作用,因此肝肾功能不全的患者禁用磺脲类药物。服用磺脲类药物的患者偶有出现酒精不耐受的情况。磺脲类药物
不建议孕妇使用此类药物。动物实验已观察到,大剂量服用磺脲类药物可导致畸形。 /磺酰脲类/
有关 1-丁基-3-磺酰脲(共 7 条)的更多药物警告(完整)数据,请访问 HSDB 记录页面。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H17N3O3S
分子量
271.33598
精确质量
271.099
CAS号
339-43-5
PubChem CID
9564
外观&性状
Crystals
密度
1.266g/cm3
熔点
144-145ºC
折射率
1.564
LogP
3.5
tPSA
109.67
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
356
定义原子立体中心数目
0
SMILES
NC1C=CC(S(NC(NCCCC)=O)(=O)=O)=CC=1
InChi Key
VDTNNGKXZGSZIP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H17N3O3S/c1-2-3-8-13-11(15)14-18(16,17)10-6-4-9(12)5-7-10/h4-7H,2-3,8,12H2,1H3,(H2,13,14,15)
化学名
1-(4-aminophenyl)sulfonyl-3-butylurea
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~184.27 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中,混合均匀。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6854 mL 18.4271 mL 36.8541 mL
5 mM 0.7371 mL 3.6854 mL 7.3708 mL
10 mM 0.3685 mL 1.8427 mL 3.6854 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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