| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Carbutamide targets the ATP-sensitive potassium (KATP) channels on pancreatic beta cells. By binding to the sulfonylurea receptor (SUR1) subunit of the KATP channel, it inhibits potassium efflux, leading to depolarization of the cell membrane. This depolarization opens voltage-gated calcium channels, allowing calcium influx, which triggers insulin exocytosis. This mechanism increases insulin secretion from pancreatic beta cells, thereby lowering blood glucose levels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，卡布他胺能以剂量依赖的方式刺激分离的胰岛或β细胞系分泌胰岛素。其活性通过测量不同浓度化合物处理后培养基中胰岛素的释放量来评估。该化合物的效力特征在于其抑制KATP通道活性并促进胰岛素分泌的能力。所提供的搜索结果中未详细列出KATP通道抑制的具体IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
卡地那胺是磺酰脲类药物的衍生物，口服给正常动物后可导致低血糖[2]。
在体内，卡地那胺口服用于降低2型糖尿病患者的血糖水平。它是最早用于临床的口服降血糖药物之一。大量临床研究已证实该化合物具有降低血糖的疗效。然而，由于安全性和疗效更佳，卡地那胺的使用已被更新的磺酰脲类药物（例如格列本脲、格列齐特、格列美脲）所取代。 |
| 酶活实验 |
采用胰岛素分泌试验评估卡布他胺的体外活性。将胰岛或β细胞系（例如INS-1、MIN6）培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的卡布他胺（通常为1-1000 μM）处理1-24小时。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射免疫分析法测定培养基中的胰岛素水平。对于KATP通道的研究，采用膜片钳电生理技术测定卡布他胺处理的β细胞中的通道活性。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将胰岛β细胞系培养于合适的培养基中，并用不同浓度的卡巴汀处理特定时间。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定胰岛素分泌。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。在机制研究中，可使用钙敏感荧光染料（例如Fura-2、Fluo-4）评估其对细胞内钙水平的影响。
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| 动物实验 |
在体内，卡布他胺可通过口服给药给患者或动物模型。在糖尿病动物模型（例如链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠）中，该化合物以不同剂量给药，并定期测量血糖水平。可进行葡萄糖耐量试验以评估该化合物对葡萄糖代谢的影响。在临床研究中，通过血糖监测和不良反应评估来评价该化合物的疗效和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磺脲类药物易于从胃肠道吸收。临床应用中，磺脲类药物之间最重要的区别在于其作用持续时间……/磺脲类药物/ 磺脲类药物主要与血浆蛋白结合，并分布于细胞外间隙。/磺脲类药物/ 代谢/代谢物……在人体内，约三分之一的排泄剂量以N-乙酰化代谢物的形式存在。不同物种之间存在显著差异；兔子产生大量的乙酰转移酶（AMTs），而猴子和狗的乙酰化能力很低或没有，人类则处于中间水平。这些代谢物在肝脏中羟基化为活性和非活性产物，几乎全部经尿液排出。磺酰脲类药物 卡布他胺的分子量为285.36 g/mol，分子式为C12H19N3O3S。它是一种中等亲脂性的磺酰脲类化合物。口服后，该化合物被吸收并在肝脏代谢。其半衰期约为5-10小时。该化合物主要经尿液排泄。所提供的搜索结果中未提供具体的药代动力学参数。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
碳酸钠可降低药物对大鼠的致畸和致死作用。可能增加磺脲类药物引起低血糖风险的药物包括其他降血糖药、磺胺类药物、普萘洛尔、水杨酸盐、氯贝特、保泰松、丙磺舒、双香豆素、氯霉素、单胺氧化酶抑制剂和酒精。/磺脲类药物/ 酒精和水杨酸盐可能因其直接的降血糖作用，导致服用磺脲类药物的患者发生低血糖昏迷。普萘洛尔通过干扰糖原分解和胰高血糖素释放，增强磺脲类药物的降血糖作用。/磺脲类药物/ 同时输注另一种可置换胰腺中磺脲类药物的药物，可改变磺脲类药物介导的胰岛素分泌。因此，为了提供充分的药物治疗，应了解药物在靶器官或受体位点的相互作用。有关1-丁基-3-磺酰脲类药物（共8种）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 卡布他胺的主要副作用是低血糖，且可能严重并持续存在。其他不良反应包括胃肠道紊乱、皮肤反应（皮疹、光敏性）和血液系统反应（白细胞减少症、粒细胞缺乏症）。与新型磺酰脲类药物相比，该化合物与更高的严重低血糖风险相关。肾功能或肝功能受损的患者以及有磺酰脲类药物过敏史的患者禁用该化合物。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡布他胺是一种磺酰胺类化合物，属于苯类。卡布他胺是第一代磺酰脲类降血糖药物。它是最早使用的磺酰脲类化合物之一，但由于其骨髓毒性而被撤出市场。该药半衰期相对较长。它是一种磺酰脲类抗糖尿病药物，其作用和用途与氯丙酰胺相似。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第277页）作用机制：磺酰脲类药物刺激胰岛组织分泌胰岛素。……磺酰脲类药物引起β细胞脱颗粒，这种现象与胰岛素分泌速率增加有关。……对于胰腺仍保留胰岛素分泌能力的非胰岛素依赖型糖尿病患者，磺酰脲类药物有效。磺脲类药物的治疗用途：降血糖药物（兽用）：在大鼠的饮食中添加卡巴胺10-14天，可产生显著的抗甲状腺作用。它能减少甲状腺对碘（131）的吸收，并降低甲状腺素的合成。卡巴胺……是一种口服磺胺类降血糖药物，用于治疗糖尿病……磺脲类药物仅用于无法通过饮食控制的胰岛素非依赖性糖尿病患者。磺脲类降血糖药
药物警告 曾有报道出现血液系统（白细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症、全血细胞减少症和溶血性贫血）、皮肤（皮疹、光敏性）、胃肠道（恶心、呕吐、罕见出血）和肝脏（血清碱性磷酸酶升高、胆汁淤积性黄疸）反应。磺脲类药物目前的主要毒性作用是心血管死亡率增加。由于肝脏在磺脲类药物的代谢中起着至关重要的作用，肾脏在药物及其代谢物的排泄中起着至关重要的作用，因此肝肾功能不全患者禁用磺脲类药物。服用磺脲类药物的患者偶有酒精不耐受的病例。不建议孕妇使用磺脲类药物。动物研究表明，高剂量磺脲类药物可导致出生缺陷。/磺脲类药物/ 有关1-丁基-3-磺脲类药物（共7种）的更完整药物警告数据，请访问HSDB记录页面。 卡布他胺是一种第一代磺脲类药物，于20世纪50年代引入用于治疗2型糖尿病。它在口服降血糖药物的研发中发挥了开创性作用。然而，由于更新、更安全、更有效的磺脲类药物的出现，其使用已基本停止。该化合物目前临床应用不广泛，主要具有历史意义。化学试剂供应商可提供该化合物用于研究用途。 |
| 分子式 |
C11H17N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
271.33598
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| 精确质量 |
271.099
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| CAS号 |
339-43-5
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| PubChem CID |
9564
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| 外观&性状 |
Crystals
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| 密度 |
1.266g/cm3
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| 熔点 |
144-145ºC
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
3.5
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| tPSA |
109.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
356
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NC1C=CC(S(NC(NCCCC)=O)(=O)=O)=CC=1
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| InChi Key |
VDTNNGKXZGSZIP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H17N3O3S/c1-2-3-8-13-11(15)14-18(16,17)10-6-4-9(12)5-7-10/h4-7H,2-3,8,12H2,1H3,(H2,13,14,15)
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| 化学名 |
1-(4-aminophenyl)sulfonyl-3-butylurea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~184.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6854 mL | 18.4271 mL | 36.8541 mL | |
| 5 mM | 0.7371 mL | 3.6854 mL | 7.3708 mL | |
| 10 mM | 0.3685 mL | 1.8427 mL | 3.6854 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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