Carebastine 中文名称: 卡瑞斯汀

别名: 卡瑞斯汀;卡瑞斯汀-D5;卡瑞斯汀标准品;卡依巴司丁

目录号: V28828 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

卡巴斯汀是依巴斯汀的生物活性代谢物。

Carebastine CAS号: 90729-42-3
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

卡巴斯汀是依巴斯汀的生物活性代谢物。卡巴斯汀是一种组胺H1受体阻滞剂（拮抗剂）。卡巴斯汀可抑制VEGF诱导的HUVEC和HPAEC增殖、迁移和血管生成。卡巴斯汀还可抑制巨噬细胞迁移抑制因子的表达。
卡巴斯汀（CAS 90729-42-3）是第二代抗组胺药依巴斯汀的活性羧酸代谢物。卡巴斯汀是一种组胺H1受体拮抗剂，Ki值为75.86 nM。它因其能够减轻过敏症状（如鼻炎、结膜炎和荨麻疹）而得到广泛研究。其良好的药代动力学特性，包括每日一次给药和中枢神经系统渗透性低，使其具有临床应用价值。

生物活性&实验参考方法

靶点	Carebastine targets the histamine H1 receptor, a G protein-coupled receptor that mediates the effects of histamine in allergic responses. As an H1 receptor antagonist, Carebastine blocks the binding of histamine to its receptor, thereby inhibiting the vasodilation, increased vascular permeability, and smooth muscle contraction that characterize allergic reactions. It is formed from ebastine through metabolic conversion.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，卡巴斯汀是一种组胺H1受体拮抗剂，其Ki值为75.86 nM。其活性通过受体结合试验测定其与H1受体的亲和力来评估。作为依巴斯汀的活性代谢产物，卡巴斯汀是依巴斯汀给药后观察到的抗组胺作用的主要成分。
体内研究 (In Vivo)	在体内，卡瑞巴斯汀是依巴斯汀发挥抗组胺作用的活性代谢物。它能有效缓解过敏症状，例如鼻炎、结膜炎和荨麻疹。其良好的药代动力学特性包括每日一次给药和中枢神经系统渗透性低，从而减少了镇静副作用。
酶活实验	卡巴斯汀的体外受体结合试验采用表达组胺H1受体的膜制备物进行。放射性配体结合试验用于测定该化合物与H1受体的亲和力。Ki值（75.86 nM）由竞争性结合曲线确定。这些无细胞试验提供了该化合物受体结合特性的定量数据。
细胞实验	卡巴斯汀的体外细胞活性测定采用表达组胺H1受体的细胞进行。通过测量其抑制组胺诱导的细胞反应（例如钙动员或cAMP积累）的能力来评估该化合物的拮抗活性。这些测定提供了H1受体拮抗作用的功能性证据。
动物实验	现有文献中关于卡瑞巴斯汀的体内动物实验方案记载并不详尽。作为依巴斯汀的活性代谢物，其疗效通常在过敏性疾病的动物模型中进行评估。依巴斯汀采用口服给药，并检测卡瑞巴斯汀的血药浓度和抗组胺作用。
药代性质 (ADME/PK)	卡瑞巴斯汀是依巴斯汀的活性代谢物，具有良好的药代动力学特性。其分子量为499.64（或499.66），分子式为C32H37NO4。它由依巴斯汀经代谢转化而来。其优点包括每日一次给药和中枢神经系统渗透性极低。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	卡瑞巴斯汀的毒理学数据来源于依巴斯汀的研究，依巴斯汀是卡瑞巴斯汀的活性代谢产物。作为一种抗组胺药，其安全性已得到充分证实，常见不良反应包括头痛和口干。该化合物仅供研究用途。
参考文献	[1]. Anti-angiogenic activity of carebastine: a plausible mechanism affecting airway remodelling. Eur Respir J. 2009 Oct;34(4):958-66. [2]. Carebastine, an H1-receptor antagonist, suppresses the expression of macrophage migration inhibitory factor. Clin Exp Dermatol. 2008 Nov;33(6):785-7.
其他信息	卡巴斯汀是一种二芳基甲烷类化合物。卡巴斯汀是依巴斯汀的活性代谢物，CAS号为90729-42-3，分子式为C32H37NO4，分子量为499.64。它是一种组胺H1受体拮抗剂，Ki值为75.86 nM。它用于研究过敏性疾病，例如鼻炎、结膜炎和荨麻疹。本产品仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C32H37NO4
分子量	499.64048
精确质量	499.272
CAS号	90729-42-3
相关CAS号	Carebastine-d5;1189661-02-6;Carebastine-d5 Methyl Ester;1190019-51-2
PubChem CID	65820
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	657.9±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	178-180ºC
闪点	351.7±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.609
LogP	6.09
tPSA	66.84
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	690
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	XGHOVGYJHWQGCC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C32H37NO4/c1-32(2,31(35)36)27-17-15-24(16-18-27)29(34)14-9-21-33-22-19-28(20-23-33)37-30(25-10-5-3-6-11-25)26-12-7-4-8-13-26/h3-8,10-13,15-18,28,30H,9,14,19-23H2,1-2H3,(H,35,36)
化学名	2-[4-[4-(4-benzhydryloxypiperidin-1-yl)butanoyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMF : 25 mg/mL (~50.04 mM) DMSO : ~2 mg/mL (~4.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.00 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMF : 25 mg/mL (~50.04 mM)
DMSO : ~2 mg/mL (~4.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.00 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0014 mL	10.0072 mL	20.0144 mL
	5 mM	0.4003 mL	2.0014 mL	4.0029 mL
	10 mM	0.2001 mL	1.0007 mL	2.0014 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。