| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Nuclear factor (erythroid-derived 2)-like 2 (Nrf-2): Carminic acid improves Nrf-2 nuclear translocation and activation. [1]
- Nuclear factor-κB (NF-κB): Carminic acid blocks NF-κB activation by reducing the phosphorylation of IKKβ, IκBα, and NF-κB. [1] - c-Jun N-terminal kinase (JNK): Carminic acid reduces Fru-induced JNK phosphorylation. [1] - AMP-activated protein kinase α (AMPKα): Carminic acid improves AMPKα activation (increases p-AMPKα expression). [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在果糖（Fru，5 mM，24 小时）刺激的小鼠肾小管上皮细胞（TCMK-1）和人肾小管上皮细胞（HK2）中，胭脂红酸（10 和 20 μM）显著降低了炎症细胞因子/趋化因子的 mRNA 表达，包括 IL-1β、IL-6、IL-4、IL-18、TNF-α、TGF-β1、MCP-1、TIMP-1、MIP-1α 和 CXCL1。[1] - 胭脂红酸（10 和 20 μM）阻断了 Fru 处理的 TCMK-1 和 HK2 细胞中 NF-κB 和 JNK 的激活，表现为 IKKβ、IκBα、NF-κB 和 JNK 的磷酸化水平降低以及 NF-κB 核转位减少。 [1] 在果糖刺激的TCMK-1和HK2细胞中，胭脂红酸（10和20 μM）通过降低细胞内活性氧（ROS）生成、丙二醛（MDA）水平和过氧化氢（H₂O₂）含量来抑制氧化应激，同时恢复超氧化物歧化酶（SOD）活性。它还逆转了果糖诱导的抗氧化基因表达变化（HO-1、Nrf-2、SOD1、SOD2、GCLM、GCLC、NQO1表达增加；Keap-1、iNOS、Gp91phox、p22phox、p47phox、XO表达降低）。[1] 胭脂红酸（20 μM）通过增加核内Nrf-2表达和降低胞质Nrf-2和Keap-1表达来改善果糖处理细胞中Nrf-2的活化。 [1]
- 在 Nrf-2 敲低 (siNrf-2) 的 TCMK-1 细胞中，胭脂红酸 (20 μM) 的抗炎和抗氧化作用基本消失，表现为炎症因子、p-NF-κB、核 NF-κB、p-JNK、ROS 和 MDA 水平升高，以及 SOD 和抗氧化剂水平降低。[1] - 胭脂红酸 (10 和 20 μM) 可降低 LPS (100 ng/mL，24 小时) 刺激的 TCMK-1 和 HK2 细胞中 IL-1β、IL-6、IL-18 和 TNF-α 的 mRNA 表达。 [1] - 胭脂红酸（10 和 20 μM）可降低 TGF-β（10 ng/mL，24 小时）刺激的 TCMK-1 和 HK2 细胞中 α-SMA、I 型胶原、III 型胶原和 MMP-9 的 mRNA 表达。[1] - 在一项使用大鼠脑组织的实验行为学研究中，剂量为 500、1500 和 3000 mg/kg 的胭脂红酸在海马、脑和脑干组织中均未检测到，表明其不能穿过血脑屏障。然而，其在肝脏、肾脏和血液等外周组织中的浓度呈剂量依赖性增加。 [3] 在一项异源生产研究中，通过基因工程改造构巢曲霉，使其表达半天然生物合成途径，成功生产了胭脂红酸。该途径包括植物型 III 聚酮合酶 (OKS)、细菌环化酶 (ZhuI)、细菌芳香化酶 (ZhuJ) 和球菌 C-葡萄糖基转移酶 DcUGT2。表达 OKS、ZhuI、ZhuJ 和 UGT2 的菌株能够产生胭脂红酸和 dcll。[4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在喂食含30%果糖（Fru）水溶液16周的C57BL/6小鼠中，补充胭脂红酸（0.5%或1%的果糖溶液，相当于约0.75和1.5 g/kg/天）可显著改善果糖诱导的代谢紊乱，包括降低体重增加、肾脏重量、血糖和血清胰岛素水平，改善葡萄糖耐量异常和胰岛素抵抗（口服葡萄糖耐量试验和胰岛素耐量试验），并降低血清甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL）水平。[1] 胭脂红酸（0.5%或1%）可减轻果糖诱导的小鼠肾功能障碍，表现为血清肌酐、尿白蛋白和尿素氮（BUN）水平降低。 [1]
- 胭脂红酸（0.5%或1%）可减轻果糖诱导的小鼠肾脏病理改变，包括减少肾小球肥大、胶原蛋白积累（天狼星红染色和马松三色染色），降低纤维化基因（TGF-β1、α-SMA、I型胶原蛋白、III型胶原蛋白、MMP-9）的mRNA水平，并恢复足细胞蛋白的表达。[1] - 胭脂红酸（0.5%或1%）通过减少炎症因子、阻断NF-κB和JNK的激活、减少ROS、MDA、H₂O₂、8-OHdG和4-HNE的水平、增加SOD活性以及促进Nrf-2的核转位，抑制果糖诱导的小鼠肾脏炎症和氧化应激。 [1] - 胭脂红酸（0.5%或1%）可改善果糖喂养小鼠肾脏中AMPKα的激活（增加p-AMPKα水平）。[1] - 在大鼠中，口服1500和3000 mg/kg的胭脂红酸可显著增加旷场实验中的运动活性（总距离和速度），并增加高架十字迷宫实验中的焦虑样行为（开放臂停留时间减少，封闭臂停留时间增加）。500 mg/kg剂量未显示出统计学意义上的显著作用。[3] |
| 细胞实验 |
细胞活力检测 (MTT)：将 TCMK-1 和 HK2 细胞与浓度范围为 1.25 至 100 μM 的胭脂红酸孵育 24 小时。采用 MTT 法检测细胞活力，以确定无细胞毒性浓度。[1]
- RNA 提取和 RT-qPCR：使用 Trizol 试剂从处理后的细胞中提取总 RNA。逆转录后，使用 SYBR Green 进行 PCR，以检测各种炎症因子、氧化应激因子和纤维化因子的 mRNA 表达水平。基因表达采用 2^(-ΔΔCT) 法进行定量，并以 GAPDH 为内参进行标准化。[1] - Western Blot 分析：将处理后的细胞匀浆，提取核蛋白和胞质蛋白。测定蛋白浓度。总蛋白（40-50 μg）经SDS-PAGE分离后，转移至PVDF膜，并与一抗（例如，抗p-IKKβ、p-IκBα、p-NF-κB、Nrf-2、Keap-1、p-JNK、p-AMPKα）孵育。使用ECL系统检测信号，并用Image Lab软件进行定量，以GAPDH或Lamin B进行标准化。[1] - ROS测定（体外）：使用DCFH-DA测定细胞ROS生成。处理后，将细胞与10 μM DCFH-DA在37°C下孵育30分钟。在荧光显微镜下观察荧光，并定量相对ROS水平。 [1] - 生化分析（体外）：使用商业试剂盒，按照制造商的说明，评估细胞裂解液中丙二醛 (MDA)、H₂O₂ 的含量和超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性。[1] - 基因敲低（siRNA）：使用转染试剂将 TCMK-1 细胞转染 Nrf-2 特异性 siRNA (siNrf-2) 或阴性对照，转染 24 小时。通过蛋白质印迹分析检测转染效率。基因敲低后，用果糖和/或胭脂红酸处理细胞 24 小时。[1] |
| 动物实验 |
果糖诱导肾损伤模型：将雄性C57BL/6小鼠（6-7周龄，18-20 g）随机分为5组：对照组（Con）、Con + 1% CA组（CAH）、Fru组（30% w/v果糖水溶液）、Fru + 0.5% CA组（Fru+CAL）和Fru + 1% CA组（Fru+CAH）。将胭脂红酸溶解于30%果糖溶液中。每日精确剂量约为0.75 g/kg和1.5 g/kg。小鼠接受为期16周的治疗。每周测量体重。16周后，处死小鼠；采集眼球血，并分离肾脏样本。 [1]
- 运动和焦虑行为研究：32只Wistar雄性白化大鼠（150-200 g）被分为4组：对照组（灌胃1 mL蒸馏水）、CA-500组（灌胃500 mg/kg/天的CA，溶于1 mL水中）、CA-1500组（1500 mg/kg/天）和CA-3000组（3000 mg/kg/天）。胭脂红酸溶于蒸馏水中，每日灌胃给药。[3] - 口服葡萄糖耐量试验（OGTT）：小鼠禁食8小时后，口服葡萄糖（2 g/kg体重）。分别于给药后0、15、30、60和120分钟从尾静脉采集血样，并测定血糖水平。 [1] - 胰岛素耐量试验 (ITT)：小鼠禁食 8 小时后，腹腔注射胰岛素（1 U/kg 体重）。注射后在指定时间点测量血糖水平。[1] - 组织学分析：将主要器官（肾脏、心脏、肝脏、脾脏、肺）固定于 4% 多聚甲醛溶液中，石蜡包埋，并进行切片。肾脏切片采用苏木精-伊红 (H&E)、PAS、天狼星红和马松三色染色法进行染色，以评估组织学改变。免疫组织化学染色中，切片先与 8-羟基脱氧鸟苷 (8-OHdG) 和 4-羟基壬烯醛 (4-HNE) 的一抗孵育，再与二抗孵育，最后用 DAB 显色。[1] - 活性氧 (ROS) 测定（体内）：使用二氢乙锭 (DHE) 测定肾脏样本中的 ROS 水平。将肾脏切片与 2 μmol/L DHE 染料在 37°C 下孵育 30 分钟，然后使用 Image J 软件进行分析和定量。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
- 胭脂红酸不能穿过血脑屏障。在大鼠中，口服 500、1500 和 3000 mg/kg 的胭脂红酸后，在海马、脑和脑干组织中均未检测到该化合物。[3] - 胭脂红酸在周围组织中呈剂量依赖性蓄积。在大鼠中，肝脏、肾脏和血液中的胭脂红酸水平随给药剂量（500、1500、3000 mg/kg）的增加而升高（p < 0.05）。[3]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外实验表明，浓度为 1.25 至 100 μM 的胭脂红酸对 TCMK-1 和 HK2 细胞无细胞毒性（MTT 分析）。[1]
- 在小鼠体内毒性研究中，与对照组相比，胭脂红酸（1% CA，约 1.5 g/kg/天，持续 16 周）未引起心脏、肝脏、肺和脾脏的显著组织学改变。血清 ALT、AST 和 ALP 水平（肝功能指标）也未发生显著变化，表明所用浓度下毒性很小。[1] - 小鼠的急性经口毒性 (LD50) 为 6,250 mg/kg。 [4] - 胭脂红（一种相关着色剂）的“未观察到不良反应水平”（NOAEL）据报道为 500 mg/kg/天（可接受日摄入量，ADI），安全系数为 100。欧洲食品安全局 (EFSA) 报告的可接受日摄入量为 2.5 mg CA/kg/天。[3][4] - 高剂量胭脂红酸（1500 和 3000 mg/kg）会导致大鼠出现多动和焦虑样行为，这已通过旷场实验和高架十字迷宫实验得到证实。[3] - 胭脂红酸是一种已知的蚂蚁（Monomorium destructor）拒食剂。浓度为 10⁻¹ M（约 5%）的溶液显示出显著的拒食效果。 [2]胭脂红酸可能会引起某些人的严重过敏反应，并且还与哮喘和多动症有关。[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胭脂红酸呈深紫褐色块状物或鲜红色或暗红色粉末状。其颜色在 120 °C (248 °F) 时加深。溶于水后呈深红色。在酸性水溶液中，其颜色为黄色至紫色。(NTP, 1992)
胭脂红酸是一种四羟基蒽醌，其结构为 1,3,4,6-四羟基-9,10-蒽醌，在 8 位被甲基取代，7 位被羧基取代，2 位通过 C-糖苷键连接一个 1,5-脱水-D-葡糖基。它是一种从多种昆虫（例如，指环虫）中分离得到的天然染料。它可用作动物代谢物和组织学染料。它是一种四羟基蒽醌、单羧酸和 C-糖苷化合物。它是胭脂红(2-)的共轭酸。 胭脂红是从胭脂虫（Coccus cacti L.）中提取的一种色素。它被用作食品、药品、化妆品等的染料，也可用作显微镜染色剂和生物标记物。 另见：胭脂虫（注：已移至此处）。 作用机制 食用色素胭脂红酸通过氧化还原循环产生自由基。这些自由基在痕量铁盐存在下很容易损伤膜脂并降解碳水化合物脱氧核糖。膜脂的损伤似乎主要涉及有机氧自由基，例如烷氧基自由基和过氧自由基，而脱氧核糖的损伤则涉及芬顿型反应中形成的羟基自由基。抗氧化剂和铁螯合剂可以防止这种损伤。 抗肿瘤药物胭脂红酸不与DNA结合，而是缓慢地切割DNA，在原位还原过程中切割速率更快，而醌基预还原过程中切割速率更快。 - 胭脂红酸 (CA) 是一种天然红色食用色素 (E120)，由胭脂虫（Dactylopius coccus）等介壳虫产生。目前工业年产量估计为800吨，主要产地为秘鲁、加那利群岛、智利和墨西哥。[4] - 在自然界中，胭脂红酸 是一种强效的蚂蚁（Monomorium destructor）拒食剂，胭脂虫可能进化出这种化学武器来对抗捕食者。 [2] - 螟蛾（Laetilia coccidivora）的肉食性幼虫以胭脂虫为食，且不受胭脂红酸的驱避。幼虫会反刍含有未转化胭脂红酸（占体重的2.2-3.3%）的液体，用于防御蚂蚁等捕食者。[2] - 利用半天然生物合成途径，在构巢曲霉（Aspergillus nidulans）中建立了一种异源微生物生产胭脂红酸的系统。该途径包括植物型 III 聚酮合酶 (OKS) 生成非还原型八酮化合物，细菌环化酶 (ZhuI) 和芳香化酶 (ZhuJ) 生成黄酮类胭脂红酸，内源性单加氧酶生成胭脂红酸，以及 Dactylopius coccus C-葡萄糖基转移酶 DcUGT2 生成胭脂红酸。[4] 胭脂红酸作为一种红色染料，至少在 2800 年前就被用于纺织品染色、化妆品和食品中。[4] |
| 分子式 |
C22H20O13
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|---|---|
| 分子量 |
492.38600
|
| 精确质量 |
492.09
|
| CAS号 |
1260-17-9
|
| PubChem CID |
10255083
|
| 外观&性状 |
Brown to red solid
|
| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
907.6±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
136ºC
|
| 闪点 |
316.1±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.792
|
| LogP |
4.8
|
| tPSA |
242.51
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
864
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC1=C2C(=CC(=C1C(=O)O)O)C(=O)C3=C(C2=O)C(=C(C(=C3O)O)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O4)O)O)O)O
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| InChi Key |
DGQLVPJVXFOQEV-JNVSTXMASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H20O13/c1-4-8-5(2-6(24)9(4)22(33)34)13(25)10-11(15(8)27)16(28)12(18(30)17(10)29)21-20(32)19(31)14(26)7(3-23)35-21/h2,7,14,19-21,23-24,26,28-32H,3H2,1H3,(H,33,34)/t7-,14-,19+,20-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
3,5,6,8-tetrahydroxy-1-methyl-9,10-dioxo-7-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]anthracene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~253.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0309 mL | 10.1546 mL | 20.3091 mL | |
| 5 mM | 0.4062 mL | 2.0309 mL | 4.0618 mL | |
| 10 mM | 0.2031 mL | 1.0155 mL | 2.0309 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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