规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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100mg |
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250mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:卡莫氟是 5-FU 的掩蔽化合物之一,经过修饰,具有更强的抗肿瘤活性和更低的毒性。卡莫氟在体内直接或通过代谢间产物如1-(羧基戊基氨基甲酰基)-5-氟尿嘧啶和/或1-(羧基丙基氨基甲酰基)-5-氟尿嘧啶转化为5-FU。卡莫氟及其代谢物在连续给药过程中逐渐在大脑中积聚,并非常缓慢地被清除。卡莫氟具有强效神经毒性,可在临床和脑 CT 上产生类似于甲氨蝶呤白质脑病的严重白质脑病,以及与 5-FU 神经毒性相似的小脑综合征。细胞测定:卡莫氟是氟尿嘧啶的衍生物,氟尿嘧啶是一种用作抗肿瘤剂的抗代谢物。目标:核苷抗代谢物/类似物卡莫氟在临床上用于治疗结直肠癌,是一种有效的 AC 抑制剂,这种特性对其抗增殖作用至关重要。卡莫氟抑制 AC 活性的中位有效浓度 (IC50) 为 29 ± 5 nM(平均值 ± 平均值的标准误差,sem;n = 4),而 5-FU 没有这种作用(IC50>1 mM)。对小鼠全身给予卡莫氟(10 或 30 mg-kg-1,腹腔内,腹膜内注射)可对多种组织(包括肺和大脑皮层)中的 AC 活性产生剂量依赖性抑制。
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体内研究 (In Vivo) |
卡莫氟或5-FU与Ca2+拮抗剂尼卡地平合用,可使肿瘤组织中的FU水平升高,并增强对移植到裸鼠的人胃癌的抗肿瘤作用。在使用携带亲代或皮下移植的 5-FU 抗性 DLD-1 细胞的裸鼠进行的治疗实验中,卡莫氟对两种肿瘤发挥几乎相同的生长抑制作用。
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细胞实验 |
卡莫氟是氟尿嘧啶的衍生物,氟尿嘧啶是一种用作抗肿瘤剂的抗代谢药。目标:核苷抗代谢物/类似物卡莫氟在临床上用于治疗结直肠癌,是一种有效的 AC 抑制剂,这种特性对其抗增殖作用至关重要。卡莫氟抑制 AC 活性的中位有效浓度 (IC50) 为 29 ± 5 nM(平均值 ± 平均值的标准误差,sem;n = 4),而 5-FU 没有这种作用(IC50>1 mM)。对小鼠全身给予卡莫氟(10 或 30 mg-kg-1,腹腔内,腹膜内注射)可对多种组织(包括肺和大脑皮层)中的 AC 活性产生剂量依赖性抑制。
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动物实验 |
Nude mice
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参考文献 |
分子式 |
C11H16FN3O3
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分子量 |
257.26
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精确质量 |
257.12
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元素分析 |
C, 51.36; H, 6.27; F, 7.38; N, 16.33; O, 18.66
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CAS号 |
61422-45-5
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O=C(N(C(N1)=O)C=C(F)C1=O)NCCCCCC
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InChi Key |
AOCCBINRVIKJHY-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C11H16FN3O3/c1-2-3-4-5-6-13-10(17)15-7-8(12)9(16)14-11(15)18/h7H,2-6H2,1H3,(H,13,17)(H,14,16,18)
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化学名 |
5-fluoro-N-hexyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidine-1(2H)-carboxamide
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别名 |
HCFU; 1hexylcarbamoyl5fluorouracil;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.08 mg/mL (8.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.8871 mL | 19.4356 mL | 38.8712 mL | |
5 mM | 0.7774 mL | 3.8871 mL | 7.7742 mL | |
10 mM | 0.3887 mL | 1.9436 mL | 3.8871 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Carmofur is a potent non-competitive inhibitor of AC activity.[3].Sci Rep. 2013;3:1035. td> |
Carmofur inhibits AC and increases ceramide levels in human SW403 and LNCaP cells.[3].Sci Rep. 2013;3:1035. td> |
Carmofur inhibits AC and increases ceramide levels in mice.[3].Sci Rep. 2013;3:1035. td> |