Carmofur

别名: HCFU; 1hexylcarbamoyl5fluorouracil; 氟脲己胺;卡莫氟;密福禄;Carmofur 卡莫氟; 1-己氨基甲酰-5-氟脲嘧啶; 1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮;5-氟-1-己基氨基甲酰基尿嘧啶
目录号: V0019 纯度: ≥98%
卡莫氟(也称为 HCFU)是抗代谢类抗癌药物氟尿嘧啶 (5-FU) 的衍生物,是一种新型高效酸性神经酰胺酶抑制剂,用于治疗乳腺癌和结直肠癌。
Carmofur CAS号: 61422-45-5
产品类别: SARS-CoV
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
100mg
250mg
1g
2g
5g
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产品描述
卡莫氟(也称为 HCFU)是氟尿嘧啶 (5-FU) 的衍生物,氟尿嘧啶 (5-FU) 是一种抗代谢类抗癌药物,是一种新型高效酸性神经酰胺酶抑制剂,用于治疗乳腺癌和结直肠癌。卡莫氟是 5-FU 的掩蔽化合物(一种前药)之一,经过修饰可实现更有效的抗肿瘤活性和更少的副作用。卡莫氟在体内直接或通过代谢间产物如1-(羧基戊基氨基甲酰基)-5-氟尿嘧啶和/或1-(羧基丙基氨基甲酰基)-5-氟尿嘧啶转化为5-FU。卡莫氟及其代谢物在连续给药过程中逐渐在大脑中积聚,并非常缓慢地被清除。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:卡莫氟是 5-FU 的掩蔽化合物之一,经过修饰,具有更强的抗肿瘤活性和更低的毒性。卡莫氟在体内直接或通过代谢间产物如1-(羧基戊基氨基甲酰基)-5-氟尿嘧啶和/或1-(羧基丙基氨基甲酰基)-5-氟尿嘧啶转化为5-FU。卡莫氟及其代谢物在连续给药过程中逐渐在大脑中积聚,并非常缓慢地被清除。卡莫氟具有强效神经毒性,可在临床和脑 CT 上产生类似于甲氨蝶呤白质脑病的严重白质脑病,以及与 5-FU 神经毒性相似的小脑综合征。细胞测定:卡莫氟是氟尿嘧啶的衍生物,氟尿嘧啶是一种用作抗肿瘤剂的抗代谢物。目标:核苷抗代谢物/类似物卡莫氟在临床上用于治疗结直肠癌,是一种有效的 AC 抑制剂,这种特性对其抗增殖作用至关重要。卡莫氟抑制 AC 活性的中位有效浓度 (IC50) 为 29 ± 5 nM(平均值 ± 平均值的标准误差,sem;n = 4),而 5-FU 没有这种作用(IC50>1 mM)。对小鼠全身给予卡莫氟(10 或 30 mg-kg-1,腹腔内,腹膜内注射)可对多种组织(包括肺和大脑皮层)中的 AC 活性产生剂量依赖性抑制。
体内研究 (In Vivo)
卡莫氟或5-FU与Ca2+拮抗剂尼卡地平合用,可使肿瘤组织中的FU水平升高,并增强对移植到裸鼠的人胃癌的抗肿瘤作用。在使用携带亲代或皮下移植的 5-FU 抗性 DLD-1 细胞的裸鼠进行的治疗实验中,卡莫氟对两种肿瘤发挥几乎相同的生长抑制作用。
细胞实验
卡莫氟是氟尿嘧啶的衍生物,氟尿嘧啶是一种用作抗肿瘤剂的抗代谢药。目标:核苷抗代谢物/类似物卡莫氟在临床上用于治疗结直肠癌,是一种有效的 AC 抑制剂,这种特性对其抗增殖作用至关重要。卡莫氟抑制 AC 活性的中位有效浓度 (IC50) 为 29 ± 5 nM(平均值 ± 平均值的标准误差,sem;n = 4),而 5-FU 没有这种作用(IC50>1 mM)。对小鼠全身给予卡莫氟(10 或 30 mg-kg-1,腹腔内,腹膜内注射)可对多种组织(包括肺和大脑皮层)中的 AC 活性产生剂量依赖性抑制。
动物实验
Nude mice
参考文献

[1]. J Neurol.1987 Aug;234(6):365-70.

[2]. Acta Neuropathol.1996 Jul;92(1):8-13.

[3]. Sci Rep. 2013;3:1035.

[4]. Nat Struct Mol Biol. 2020;27(6):529-532.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H16FN3O3
分子量
257.26
精确质量
257.12
元素分析
C, 51.36; H, 6.27; F, 7.38; N, 16.33; O, 18.66
CAS号
61422-45-5
相关CAS号
61422-45-5
外观&性状
Solid powder
SMILES
O=C(N(C(N1)=O)C=C(F)C1=O)NCCCCCC
InChi Key
AOCCBINRVIKJHY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H16FN3O3/c1-2-3-4-5-6-13-10(17)15-7-8(12)9(16)14-11(15)18/h7H,2-6H2,1H3,(H,13,17)(H,14,16,18)
化学名
5-fluoro-N-hexyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidine-1(2H)-carboxamide
别名
HCFU; 1hexylcarbamoyl5fluorouracil;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 52 mg/mL (202.1 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:10 mg/mL (38.9 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: 2.08 mg/mL (8.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8871 mL 19.4356 mL 38.8712 mL
5 mM 0.7774 mL 3.8871 mL 7.7742 mL
10 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Carmofur is a potent non-competitive inhibitor of AC activity.[3].Sci Rep. 2013;3:1035.
  • Carmofur inhibits AC and increases ceramide levels in human SW403 and LNCaP cells.[3].Sci Rep. 2013;3:1035.
  • Carmofur inhibits AC and increases ceramide levels in mice.[3].Sci Rep. 2013;3:1035.
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