Carsalam

别名: 2H-1,3-苯并恶嗪-2,4(3H)-二酮;2H-1,3-苯并噁嗪-2,4(3 h)-二酮; 卡沙兰; 卡沙仑;2H-1,3-苯并噁嗪-2,4(3H)-二酮
目录号: V31889 纯度: ≥98%
Carsalam(羰基水杨酰胺)是一种非甾体抗炎药。
Carsalam CAS号: 2037-95-8
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
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500mg
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产品描述
卡萨拉姆(羰基水杨酰胺)是一种非甾体类抗炎药。
卡萨拉姆(CAS 2037-95-8),又名羰基水杨酰胺和2H-1,3-苯并噁嗪-2,4(3H)-二酮,是一种非甾体类抗炎药(NSAID)。其分子式为C₈H₅NO₃,分子量为163.13。卡萨拉姆是一种用作消毒剂的抗炎药。它是一种小分子药物,属于苯并噁嗪衍生物类。该化合物已被用作药物研发的结构单元和参考标准。其抗炎作用机制与其抑制炎症介质产生的能力有关。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary molecular target of Carsalam is not fully characterized, but as a non-steroidal anti-inflammatory agent, it is likely to inhibit cyclooxygenase (COX) enzymes, which are key mediators of the inflammatory response. COX enzymes catalyze the production of prostaglandins, which are lipid mediators that promote inflammation, pain, and fever. By inhibiting COX enzymes, Carsalam reduces the production of prostaglandins, thereby exerting its anti-inflammatory effects. The compound may also have other mechanisms of action, including modulation of immune cell function and inhibition of inflammatory cytokine production. Further research is needed to fully characterize its molecular targets.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明,卡萨拉姆具有抗炎活性。作为一种非甾体抗炎药(NSAID),它可能通过抑制环氧合酶(COX)来抑制前列腺素的生成。该化合物也可能调节炎症细胞因子和趋化因子的产生。其抗炎活性已在多种体外炎症模型中得到证实。卡萨拉姆可用作消毒剂。该化合物在药物研发中用作药物结构单元和参考标准。其稳定性和纯度通过高效液相色谱法(HPLC)和其他分析方法进行评估。
体内研究 (In Vivo)
卡萨拉姆的体内研究已证实其具有抗炎和抗菌特性。作为一种非甾体类抗炎药,它可用于减轻炎症和疼痛。该化合物已被用于多种药物制剂中,用于治疗炎症性疾病。体内研究方案通常包括口服或外用卡萨拉姆。研究终点包括炎症、疼痛评估和组织病理学检查。然而,公开的详细体内研究方案和疗效数据并不多见。
酶活实验
在抗炎活性测定中,将免疫细胞(例如巨噬细胞)培养于适宜的培养基中,并在有或无卡萨拉姆(0.1-100 µM)存在的情况下用脂多糖(LPS)刺激。4-24小时后,收集培养上清液,并通过酶联免疫吸附试验(ELISA)测定细胞因子(TNF-α、IL-1β、IL-6)水平。在环氧合酶(COX)抑制活性测定中,使用比色法或荧光法测定纯化的COX-1或COX-2酶的活性。将该酶与不同浓度的卡萨拉姆和底物(例如花生四烯酸)孵育。测定产物生成量,并根据剂量反应曲线计算IC50值。在抗菌活性测定中,测试该化合物对细菌菌株的抗菌活性。
细胞实验
在细胞学研究中,将免疫细胞或其他细胞系培养于含10%胎牛血清(FBS)和抗生素的适宜培养基(DMEM或RPMI-1640)中。细胞接种于6孔板或96孔板中。将Carsalam溶解于DMSO中,并用培养基稀释至终浓度(通常为0.1-100 µM)。用该化合物处理细胞24-72小时。采用MTT法评估细胞活力。采用ELISA法检测细胞因子生成。在机制研究中,裂解细胞,并通过Western blot分析COX的表达和活性以及其他信号蛋白。
动物实验
对于体内研究,通常使用炎症动物模型(例如,角叉菜胶诱导的爪水肿)。Carsalam 配制成赋形剂,并根据初步研究确定的剂量进行口服或局部给药。通过测量爪肿胀或其他合适的终点指标来评估炎症。对组织进行组织病理学检查。对于抗菌研究,可以使用感染动物模型。然而,详细的体内研究方案尚未得到广泛报道。
药代性质 (ADME/PK)
由于卡萨拉姆主要用作研究试剂,因此其药代动力学数据有限。该化合物分子量为163.13,是一种小分子,预计具有中等的口服生物利用度和组织分布。其代谢可能涉及肝脏CYP450酶,并通过胆汁和肾脏排泄清除。然而,目前尚未有专门的药代动力学研究报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于卡萨拉姆是一种研究用试剂,因此其毒理学数据有限。目前尚未有关于其急性毒性、器官特异性毒性或致突变性的报道。与所有化学试剂一样,处理卡萨拉姆时应采取适当的安全预防措施,包括使用个人防护装备并在通风良好的区域操作。
其他信息
卡萨拉姆是一种苯并噁嗪类化合物。
卡萨拉姆(CAS 2037-95-8),又名羰基水杨酰胺,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。其分子式为C₈H₅NO₃,分子量为163.13。该化合物用作消毒剂。它是一种苯并噁嗪衍生物,也是一种小分子药物。卡萨拉姆可用作药物合成原料和参考标准品。其抗炎活性可能通过抑制环氧合酶(COX)发挥作用。该化合物仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H5NO3
分子量
163.1302
精确质量
163.026
CAS号
2037-95-8
PubChem CID
16258
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.4±0.1 g/cm3
熔点
228-232ºC(lit.)
折射率
1.586
LogP
0.9
tPSA
63.07
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
226
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O1C(N([H])C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)=O)=O
InChi Key
OAYRYNVEFFWSHK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H5NO3/c10-7-5-3-1-2-4-6(5)12-8(11)9-7/h1-4H,(H,9,10,11)
化学名
1,3-benzoxazine-2,4-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~120 mg/mL (~735.61 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (18.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (18.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.1301 mL 30.6504 mL 61.3008 mL
5 mM 1.2260 mL 6.1301 mL 12.2602 mL
10 mM 0.6130 mL 3.0650 mL 6.1301 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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