| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Beta adrenergic Receptor
β1-adrenoceptor; β2-adrenoceptor [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
先前的研究结果表明，与xamoterol不同，卡替洛尔是一种非常规部分激动剂，它通过与β1-肾上腺素受体的低亲和力普萘洛尔耐药位点相互作用产生激动作用，并通过其高亲和力位点产生拮抗作用受体。
盐酸卡替洛尔（Carteolol HCl，OPC-1085 HCl）可保护人角膜上皮细胞免受UVB诱导的损伤。用盐酸卡替洛尔（Carteolol HCl，OPC-1085 HCl）（0.01-1 mM）预处理细胞24小时，能剂量依赖提高UVB照射（30 mJ/cm²）后的细胞活力，1 mM浓度时较单纯UVB组细胞活力增加约40%[1] 它减少UVB诱导的角膜上皮细胞凋亡，TUNEL染色显示1 mM浓度时凋亡率降低约35%；同时抑制UVB介导的活性氧（ROS）生成（1 mM时减少约30%），并分别提高抗氧化酶（超氧化物歧化酶SOD、过氧化氢酶CAT）活性约25%和20%[1] 无UVB暴露时，浓度高达1 mM的盐酸卡替洛尔（Carteolol HCl，OPC-1085 HCl）对人角膜上皮细胞无显著细胞毒性[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
8-OH 卡替洛尔和卡替洛尔均可抑制兔子水负荷引起的眼内压 (IOP) 升高。与等摩尔卡替洛尔相比，8-OH 卡替洛尔在抑制兔子水负荷引起的 IOP 升高方面更有效。 8-OH 卡替洛尔和卡替洛尔均导致猴子眼压显着降低。据估计，8-OH 卡替洛尔在降低猴子等摩尔眼压方面比卡替洛尔更有效。
在一项针对开角型青光眼或高眼压症患者的双盲、随机临床研究中，局部使用盐酸卡替洛尔（Carteolol HCl，OPC-1085 HCl）1%滴眼液，每日一次，可显著降低眼压（IOP）。治疗4周后，平均眼压从基线值（25.3 mmHg）降至20.8 mmHg，降幅约18%，药效在给药后24小时内持续存在[2] 其降眼压疗效与其他每日两次给药的β-肾上腺素受体拮抗剂滴眼液相当，两组间平均眼压降幅无显著差异[2] |
| 细胞实验 |
人角膜上皮细胞UVB损伤保护实验：将人角膜上皮细胞在角质形成细胞无血清培养基中培养至80%汇合度，用盐酸卡替洛尔（Carteolol HCl，OPC-1085 HCl）（0.01、0.1、1 mM）预处理细胞24小时。使用UVB灯对细胞进行30 mJ/cm²的UVB照射，照射后继续培养24小时，采用比色法评估细胞活力。凋亡检测时，固定细胞后进行TUNEL染色，荧光显微镜下计数凋亡细胞；用荧光探针检测ROS水平，通过酶促试剂盒量化SOD和CAT活性[1]
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| 动物实验 |
猴子
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无卡替洛尔在哺乳期使用的相关数据。由于卡替洛尔可能大量分泌到乳汁中，因此在哺乳新生儿期间，建议优先选择其他β-肾上腺素能阻滞剂而非口服卡替洛尔。2个月以上的婴儿肾功能较为成熟，受影响的可能性较小。 母亲使用卡替洛尔滴眼液对母乳喂养的婴儿风险较小，但一些指南指出，凝胶剂型优于溶液剂型。为了显著减少使用眼药水后进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项针对哺乳期服用β受体阻滞剂的母亲的研究发现，服用任何β受体阻滞剂的母亲出现不良反应的例数在数值上有所增加，但统计学意义不显著。尽管婴儿的年龄与对照组婴儿相匹配，但未说明受影响婴儿的年龄。所有母亲均未服用卡替洛尔。具有类似母乳排泄特性的β-肾上腺素能阻滞剂已对母乳喂养的新生儿造成不良影响。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项针对 6 名高催乳素血症和溢乳患者的研究发现，使用普萘洛尔进行β-肾上腺素能阻滞后，血清催乳素水平没有变化。目前尚无关于β受体阻滞剂或卡替洛尔在正常哺乳期使用影响的报道。 临床应用中，1%卡替洛尔盐酸盐（OPC-1085 HCl）滴眼液显示出良好的局部耐受性。常见不良反应包括轻度眼干（发生率约5%）、短暂灼热感（发生率约3%）和结膜充血（发生率约2%），这些症状无需治疗即可自行消退[2]。 体外细胞毒性试验表明，浓度高达1 mM（比UVB防护有效浓度高10倍）时，人角膜上皮细胞活力未见显著降低[1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸卡替洛尔是一种合成的喹啉酮衍生物，属于抗高血压药物。盐酸卡替洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂，可阻断β1和β2受体，不具有膜稳定作用，但具有中等的内在拟交感神经作用。它用于治疗高血压和某些心律失常，也可用作抗心绞痛和抗青光眼药物。 (NCI04)
一种β-肾上腺素能拮抗剂，可用作抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药和抗青光眼药。 另见：卡替洛尔（具有活性成分）。 盐酸卡替洛尔（OPC-1085 HCl）是一种长效、非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂，具有内在拟交感神经活性[2]。 其主要临床作用机制是通过抑制眼内房水生成来降低眼内压，因此适用于治疗开角型青光眼和高眼压[2]。 体外研究表明，它通过抗氧化和抗凋亡途径对UVB诱导的角膜上皮细胞损伤具有细胞保护作用[1]。 与每日两次给药方案相比，每日一次局部给药方案可提高患者的依从性。 β-肾上腺素受体拮抗剂滴眼液[2] |
| 分子式 |
C16H25CLN2O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
328.83
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| 精确质量 |
328.155
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| 元素分析 |
C, 58.44; H, 7.66; Cl, 10.78; N, 8.52; O, 14.60
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| CAS号 |
51781-21-6
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| 相关CAS号 |
Carteolol-d9 hydrochloride; 1346602-13-8; Carteolol; 51781-06-7
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| PubChem CID |
40127
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.13g/cm3
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| 沸点 |
518.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
278ºC
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| 闪点 |
267.4ºC
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| LogP |
3.03
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| tPSA |
70.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1NC2=C(C(OCC(O)CNC(C)(C)C)=CC=C2)CC1.Cl
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| InChi Key |
FYBXRCFPOTXTJF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H24N2O3.ClH/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18-13;/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20);1H
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| 化学名 |
5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0411 mL | 15.2054 mL | 30.4109 mL | |
| 5 mM | 0.6082 mL | 3.0411 mL | 6.0822 mL | |
| 10 mM | 0.3041 mL | 1.5205 mL | 3.0411 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05583474 | Recruiting | Drug: OPC-1085EL Drug: 0.005% Latanoprost |
Open Angle Glaucoma or Ocular Hypertension |
Otsuka Beijing Research Institute | September 27, 2022 | Phase 3 |
| NCT02105285 | Completed | Drug: OPC-1085EL ophthalmic solution Drug: Carteolol long-acting ophthalmic solution |
Glaucoma Ocular Hypertension |
Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | April 2014 | Phase 3 |
| NCT02105272 | Completed | Drug: OPC-1085EL ophthalmic solution Drug: Latanoprost ophthalmic Glaucoma |
Ocular Hypertension Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. |
April 2014 |
Phase 3 |
|
| NCT02108288 | Completed | Drug: OPC-1085EL ophthalmic solution Drug: Latanoprost ophthalmic Glaucoma |
Ocular Hypertension Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. |
April 2014 |
Phase 1 |
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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