| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Carvacrol has multiple targets. It is a potent activator of the human ion channels TRPV3 and TRPA1. It also acts as a neurotoxin, an antagonist of GABA, and an inhibitor of acetylcholinesterase (AchE). Furthermore, it downregulates Notch-1 and Jagged-1, and induces apoptosis.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，香芹酚可导致细胞周期停滞于G0/G1期。它对COX1具有抑制作用，IC50值为4000 nM，并且对人TRPA1通道具有激动剂活性，EC50值为7000 nM。它还能与人UDP葡萄糖醛酸转移酶1A4结合。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，香芹酚（20、40 和 80 mg/kg，灌胃给药）可通过降低血清促炎分子水平来减轻大鼠的炎症反应。其抗菌特性使其对多种细菌和真菌病原体有效。
|
| 酶活实验 |
香芹酚的体外受体结合试验用于测定其对TRP通道的活性。这通常是在过表达TRPV3或TRPA1的细胞中进行钙离子流测定，以测量该化合物诱导钙离子流的能力。
|
| 细胞实验 |
在多种细胞系中进行体外细胞实验，以研究香芹酚对细胞周期和凋亡的影响。用香芹酚处理细胞后，通过流式细胞术分析细胞周期分布。通过检测诸如半胱天冬酶激活等标志物来评估细胞凋亡。
|
| 动物实验 |
体内活性评估采用炎症动物模型，例如大鼠模型。通过胃灌注法给药香芹酚，并测量血清中促炎细胞因子的水平以评估其抗炎作用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
香芹酚在兔体内似乎吸收缓慢，给药22小时后，1.5克剂量中约有30%仍留在胃肠道内，约25%经尿液排出。香芹酚涂抹于小鼠完整剃毛的腹部皮肤上，2小时内未被吸收。代谢/代谢物：当喂食给兔子时，植物精油中存在的取代单酚百里酚和香芹酚会与葡萄糖醛酸、酸和硫酸结合。香芹酚通过与葡萄糖醛酸和硫酸结合而代谢。香芹酚已知的代谢产物包括(2-甲基-5-丙-2-基苯基)硫酸氢盐和(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-(2-甲基-5-丙-2-基苯氧基)氧杂环己烷-2-羧酸。 香芹酚的药代动力学特性尚未得到充分阐明。作为一种挥发性单萜，它易于吸收和分布。其代谢途径主要是葡萄糖醛酸化，这可以从其与UGT1A4的结合情况看出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
孕期和哺乳期影响
◉ 哺乳期使用概述 牛至（Origanum vulgare）叶和油含有香芹酚、百里香酚、丁香酚和迷迭香酸。牛至一直被用于治疗呼吸系统和胃肠道疾病，并具有抗菌特性。牛至油曾被推荐用于治疗哺乳期乳头念珠菌病；然而，尚无临床研究证实其安全性和有效性。在土耳其，牛至一直被用作催乳剂。目前，尚无数据表明牛至成分是否会分泌到母乳中，也无数据表明牛至对哺乳期母亲或婴儿的安全性和有效性。牛至和牛至油被美国食品药品监督管理局（FDA）列为“公认安全”（GRAS）食品成分。牛至通常耐受性良好，但极少数情况下会有胃肠道不适和过敏性皮肤反应的报道。由于缺乏相关数据，哺乳期妇女应避免食用超过食品调味剂用量的牛至。膳食补充剂无需获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市前批准。制造商有责任确保产品安全，但无需在产品上市前证明其安全性和有效性。膳食补充剂可能含有多种成分，标签上列出的成分通常与实际成分或含量有所不同。制造商可能会委托独立机构验证产品或其成分的质量，但这并不能保证产品的安全性和有效性。鉴于以上情况，一种产品的临床试验结果可能不适用于其他产品。有关膳食补充剂的更多详细信息，请访问 LactMed 网站的其他页面。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 标准研究文献中没有关于香芹酚的详细毒理学数据。作为一种具有悠久食品调味历史的天然化合物，香芹酚在低浓度下通常被认为是安全的（GRAS）。高剂量可能引起皮肤和眼睛刺激。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
香芹酚是一种酚类化合物，也是对伞花烃的天然单萜衍生物。它能抑制细菌生长，因此被用作食品添加剂。香芹酚是人体内瞬时受体电位V3 (TRPV3) 和A1 (TRPA1) 离子通道的强效激活剂。它可用作挥发油成分、调味剂、抗菌剂、农用化学品和TRPA1通道激动剂。香芹酚属于酚类化合物，是一种对薄荷烷单萜，也是一种植物来源的抗真菌剂。它来源于对伞花烃的氢化物。据报道，香芹酚存在于红千层（Callistemon citrinus）、紫苏（Perilla frutescens）以及其他一些具有相关数据的生物体中。香芹酚是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）中发现或产生的代谢产物。另见：牛至叶油（部分）。
香芹酚是精油的主要成分，可用作食品调味剂和防腐剂，以及化妆品香料成分。其抗菌特性使其成为一种潜在的天然防腐剂。它是一种很有前景的抗炎镇痛药物先导化合物。 |
| 分子式 |
C10H14O
|
|---|---|
| 分子量 |
150.22
|
| 精确质量 |
150.104
|
| CAS号 |
499-75-2
|
| PubChem CID |
10364
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
237.2±9.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
3-4 °C(lit.)
|
| 闪点 |
106.7±0.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.523
|
| LogP |
3.28
|
| tPSA |
20.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
11
|
| 分子复杂度/Complexity |
120
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])C1=C(C([H])([H])[H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
RECUKUPTGUEGMW-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H14O/c1-7(2)9-5-4-8(3)10(11)6-9/h4-7,11H,1-3H3
|
| 化学名 |
2-methyl-5-propan-2-ylphenol
|
| 别名 |
BRN-1860514; Carvacrol; Antioxine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~665.69 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.6569 mL | 33.2845 mL | 66.5690 mL | |
| 5 mM | 1.3314 mL | 6.6569 mL | 13.3138 mL | |
| 10 mM | 0.6657 mL | 3.3285 mL | 6.6569 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
