Casanthranol

目录号: V29262 纯度: ≥98%
卡蒽酚是沙鼠皮中发现的蒽酚苷的浓缩混合物(Rhamnus p. 1)。
Casanthranol CAS号: 8024-48-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
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产品描述
卡桑蒽酚是一种从沙鼠(Rhamnus p.)皮肤中提取的蒽酚糖苷浓缩混合物,可用作泻药的活性成分。卡桑蒽酚通过作用于肠壁促进肠道蠕动并增强肌肉收缩。
卡桑蒽酚(CAS 8024-48-4)是一种从鼠李皮(Cascara sagrada,即欧洲鼠李Rhamnus purshiana(也称Frangula purshiana)的干燥陈皮)中提取的蒽酚糖苷浓缩混合物。它是一种刺激性泻药,通过作用于肠壁增强肌肉收缩(蠕动)来促进排便。卡桑蒽酚常用于治疗便秘和促进排便。它不被人体吸收,而是在肠道局部发挥作用,在不产生明显全身性副作用的情况下缓解便秘。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of Casanthranol is the intestinal smooth muscle, where it acts as a stimulant laxative. The anthranol glycosides in Casanthranol are metabolized by intestinal bacteria to active anthrone derivatives, which stimulate the myenteric plexus and increase peristaltic contractions. This mechanism promotes bowel movements by acting on the intestinal wall to increase muscle contractions. The compound contains anthraquinone components including emodin and cascarosides.
体外研究 (In Vitro)
体外实验中,可研究卡桑蒽酚的成分(蒽酚苷)对肠道平滑肌收缩的影响。作为一种刺激性泻药,其活性蒽酮衍生物可增强离体肠组织制备物的蠕动活性。然而,公开资料中并未提供卡桑蒽酚具体的体外活性定量数据(例如,EC50值)。
体内研究 (In Vivo)
在体内,卡那蒽酚用作刺激性泻药,用于治疗便秘。它主要作用于肠道局部,全身吸收较少,通过增加肠壁肌肉收缩来促进排便。它常被添加到各种泻药配方中,用于缓解便秘和其他需要刺激肠道蠕动的疾病。
酶活实验
不适用。卡桑蒽酚是天然蒽酚糖苷的混合物,不作为机制研究的测试化合物用于无细胞酶/受体结合试验。其主要用途是作为泻药,其作用机制涉及局部肠道刺激,而非在无细胞系统中与特定酶或受体结合。
细胞实验
不适用。卡那蒽醇通常不作为测试化合物用于基于细胞的药理学分析。它的主要用途是作为泻药,其作用机制涉及局部肠道刺激。研究应用可能包括使用离体组织制备物研究肠道平滑肌收缩,但标准的基于细胞的分析方法通常不用于该化合物。
动物实验
体内疗效评估采用便秘动物模型或临床肠道刺激疗法。卡那蒽酚口服给药。终点指标包括首次排便时间、排便频率、粪便性状和肠道传输时间。临床研究主要关注其作为刺激性泻药治疗便秘患者的疗效。
药代性质 (ADME/PK)
分子量:不一(混合物)。CAS号:8024-48-4。外观:通常为粉末或提取物。储存方式:与天然产物混合物相同(干燥,避光)。溶解性:作为糖苷混合物,可溶于水和醇类。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
除了作为非处方泻药外,目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种刺激性泻药,长期使用可能出现的副作用包括腹部绞痛、电解质失衡和脱水。通常认为短期使用是安全的。
参考文献

[1]. NCIt. Casanthranol.

其他信息
4,5-二羟基-2-(羟甲基)-10-氧代-9,10-二氢-9-蒽基己吡喃糖苷是一种蒽类化合物。卡坦醇是从鼠李树皮中提取的蒽醌糖苷浓缩混合物,用作治疗便秘和其他多种疾病的泻药。刺激性泻药卡坦醇通过作用于肠壁增加肌肉收缩来促进排便。(NCI04) 卡坦醇是一种存在于多种植物中的泻药蒽醌,尤其是在鼠李树(Rhamnus purshiana)中发现。它曾被用作泻药,但现在主要用作毒性研究的工具。另见:卡坦醇(注:已移至此处)。
卡坦醇是许多国家批准的非处方 (OTC) 泻药成分。它用于治疗便秘和促进排便。其作用机制是通过作用于肠壁,增加肠道肌肉收缩。它不被全身吸收,而是在肠道局部发挥作用。卡那蒽酚并非处方药,但存在于多种非处方泻药制剂中。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H22O10
分子量
434.39338
精确质量
434.121
CAS号
8024-48-4
PubChem CID
2098
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
-0.4
tPSA
177.14
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
646
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
CPUHNROBVJNNPW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H22O10/c22-6-8-4-10-15(12(25)5-8)17(27)14-9(2-1-3-11(14)24)20(10)31-21-19(29)18(28)16(26)13(7-23)30-21/h1-5,13,16,18-26,28-29H,6-7H2
化学名
1,8-dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-10-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-10H-anthracen-9-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 50 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3021 mL 11.5104 mL 23.0208 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3021 mL 4.6042 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1510 mL 2.3021 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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