Casein Kinase II Inhibitor IV

别名: 酪蛋白激酶II抑制剂IV

目录号: V29044 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 9 nM。

Casein Kinase II Inhibitor IV CAS号: 863598-09-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Casein Kinase II Inhibitor IV:

Casein Kinase II Inhibitor IV hydrochloride

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 是一种强效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 9 nM。酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 也是一种人角质形成细胞 (NHEK) 分化诱导剂。
酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 是一种强效的、细胞渗透性的、ATP 竞争性酪蛋白激酶 II (CK2) 抑制剂，IC50 为 9 nM，并且还具有诱导人表皮角质形成细胞 (NHEK) 分化的功能。

生物活性&实验参考方法

靶点	Casein Kinase II Inhibitor IV targets casein kinase II (CK2), a serine/threonine protein kinase involved in cell proliferation, survival, and differentiation; it competitively inhibits CK2 at the ATP-binding site with high potency (IC50 = 9 nM).
体外研究 (In Vitro)	48小时后，用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理的人表皮角质形成细胞（NHEK）中早期分化标志物角蛋白1和10表达上调。用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理的细胞在72小时内IVL和TGM水平升高，并且这种升高持续到96小时。此外，在后期，酪蛋白激酶II抑制剂IV处理导致角蛋白生成，这是最终分化的标志。当用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理NHEK时，信使RNA（mRNA）表达研究也显示了类似的结果。用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理后，在早期时间点（12小时和24小时），角质形成细胞早期分化标志基因，如角蛋白1（5.4倍）和角蛋白10（5.4倍）的表达上调。在后续时间点（36 和 48 小时），终末分化标志基因表达上调，例如 IVL（1.8 倍）、TGM 1（4.8 倍）、角蛋白（3.3 倍）和丝聚蛋白（5.6 倍）。这些结果证实酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 可以刺激表皮祖细胞分化为终末分化的角质形成细胞 [1]。体外激酶活性测定表明，酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 能有效抑制 CK2 活性，IC50 值为 9 nM；用 IV 处理人表皮角质形成细胞 (NHEK) 后，48 小时时早期分化标志物（包括角蛋白 1 和 10）的表达增强，72 小时时包膜蛋白 (IVL) 和转谷氨酰胺酶 (TGM) 的水平升高，并持续至 96 小时。
体内研究 (In Vivo)	在体内，酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 已被用于研究 CK2 在表皮分化和其他生物学过程中的作用，尽管详细的体内疗效数据主要来源于体外和离体研究；它可作为研究 CK2 在分化和疾病中功能的工具。
酶活实验	CK2 抑制的体外激酶测定包括将酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 与重组人 CK2 酶和肽底物（例如合成的 CK2 底物）在 ATP 存在下孵育，通过闪烁计数掺入的 32P 或使用标记的磷酸底物抗体进行基于荧光的检测来测量磷酸化，IC50 值由浓度-反应曲线计算得出。
细胞实验	体外细胞培养研究采用酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 处理的人表皮角质形成细胞 (NHEK)，通过蛋白质印迹法（角蛋白 1 和 10、包膜蛋白、转谷氨酰胺酶）和免疫荧光染色评估分化标志物，通过 BrdU 掺入法评估细胞增殖，并通过测量内源性底物的磷酸化来评估 CK2 活性。
动物实验	研究 CK2 抑制和角质形成细胞分化的体内动物实验包括对患有皮肤疾病（如银屑病、伤口愈合）的小鼠模型进行局部或全身性酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 给药，然后对皮肤组织进行组织病理学分析，通过免疫组织化学评估分化标志物，并评估表皮厚度和屏障功能。
药代性质 (ADME/PK)	酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 的分子量约为 450 g/mol，纯度≥95.7%；它是一种细胞渗透性化合物，以粉末形式储存在 -20°C，可溶于 DMSO，应避光防潮。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 的毒理学数据仅限于体外细胞毒性评估；作为一种激酶抑制剂，它在高浓度下可能具有脱靶效应，并且尚未广泛报道该研究化合物的全面体内毒性研究。
参考文献	[1]. Identification and characterization of small-molecule inducers of epidermal keratinocyte differentiation. ACS Chem Biol. 2007 Mar 20;2(3):171-5.
其他信息	酪蛋白激酶 II 抑制剂 IV 是一种研究化合物，用于研究 CK2 生物学、角质形成细胞分化以及 CK2 抑制在皮肤疾病和癌症中的治疗潜力；它尚未被批准用于临床，是研究 CK2 介导的信号通路的重要工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H23N5O3
分子量	429.47112
精确质量	429.18
CAS号	863598-09-8
相关CAS号	Casein Kinase II Inhibitor IV hydrochloride;2320347-54-2
PubChem CID	11453158
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	4.719
tPSA	94.22
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	628
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KKVZKYOBQGDKIB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H23N5O3/c1-30-20-13-18(14-21(31-2)22(20)32-3)27-24-26-15-17-9-11-29(23(17)28-24)19-8-4-6-16(12-19)7-5-10-25/h4,6,8-9,11-15H,5,7H2,1-3H3,(H,26,27,28)
化学名	3-[3-[2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]phenyl]propanenitrile
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~33.33 mg/mL (~77.61 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~33.33 mg/mL (~77.61 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3285 mL	11.6423 mL	23.2845 mL
	5 mM	0.4657 mL	2.3285 mL	4.6569 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.1642 mL	2.3285 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。