CASIN

别名: CASIN 2-[(2,3,4,9-四氢-6-苯基-1H-咔唑-1-基)氨基]乙醇;CASIN

目录号: V17607 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CASIN 是一种新型、有效、选择性的 Cdc42 GTPase 抑制剂，Cdc42 GTPase 是 Rho 亚家族的一种小型 GTPase，在细胞骨架组织、细胞周期进程、信号转导和囊泡运输中发挥重要作用。

CASIN CAS号: 425399-05-9
产品类别: Rho

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

CASIN 是一种新型、高效且选择性的 Cdc42 GTP 酶抑制剂。Cdc42 GTP 酶是 Rho 亚家族的小 GTP 酶，在细胞骨架组织、细胞周期进程、信号转导和囊泡运输中发挥重要作用。CASIN 可使造血干细胞 (HSC) 恢复活力，在体内逆转衰老 HSC 的极性和衰老相关表型，使其恢复年轻 HSC 的表型。
CASIN (CAS 425399-05-9) 是一种选择性小分子 GTP 酶 Cdc42（细胞分裂控制蛋白 42 同源物）抑制剂。Cdc42 是 Rho 家族 GTP 酶的成员，在细胞骨架组织、细胞周期进程和细胞迁移中发挥关键作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	GTPase Cdc42 (IC50 = 2 μM) CASIN directly inhibits the activation of Cdc42 by binding to the Cdc42/RhoGDI complex, with an IC50 of 2 µM. By inhibiting Cdc42, it modulates cell signaling, cytoskeletal dynamics, and cell migration.
体外研究 (In Vitro)	CASIN（0-10 μM；3 天）抑制 RPMI-8226/S、AMO-1、ARH-77、IM-9、JJN-3、L-363 和 MOLP-8 细胞的生长[1]。 CASIN（0-10 μM；16 小时）抑制 LR5 细胞中美法仑诱导的 FANCD2 单泛素化，但对 S 细胞无影响[1]。 CASIN（5 μM；2 天）促进硼替佐米耐药的多发性骨髓瘤 (MM) 患者细胞的凋亡[1]。体外实验表明，CASIN（5 μM）处理可将衰老原始造血细胞中活性 Cdc42 水平降低至年轻细胞的水平。它能有效抑制多种细胞类型中的 Cdc42 活性。
体内研究 (In Vivo)	CASIN（20 mg/kg；腹腔注射，每日两次）可延长注射白消安小鼠的寿命[1]。在体内，CASIN 可将衰老造血干细胞 (HSC) 的衰老相关表型和极性表型逆转为年轻 HSC 的表型。它能使衰老 HSC 恢复活力，增加极化细胞的比例并恢复组蛋白修饰。
酶活实验	细胞系：AMO-1、ARH-77、IM-9、JJN-3、L-363、MOLP-8 和 RPMI-8226/S 细胞浓度：0-10 μM 孵育时间：3 天结果：抑制了包括 AMO-1、ARH-77、IM-9、JJN-3、L-363、MOLP-8 和 RPMI-8226/S 细胞在内的 MM 细胞系，其 GI50 值分别为 3.23、4.31、4.87、2.56、4.64、4.67 和 3.97 μM。体外酶活性测定用于测量 CASIN 对 Cdc42 GTPase 活性的直接抑制作用。这通常使用 GTPase 活性测定法，即在抑制剂存在下测量 Cdc42 对 GTP 的水解作用。
细胞实验	在体外研究中，培养基中使用浓度为 5 μM 的 CASIN（含 0.02-0.2% DMSO）。体外细胞实验包括用 CASIN 处理细胞，例如衰老的 HSC 或肠上皮细胞。通过测量活性 Cdc42 的水平（例如，通过 pull-down 实验）来评估 CASIN 对 Cdc42 活性的影响。此外，还评估了 CASIN 对细胞极性、细胞骨架组织和表型的影响。
动物实验	注射白消安的NSG小鼠[3] 20 mg/kg 腹腔注射；20 mg/kg，每日2次在小鼠模型中进行体内研究，特别是研究其对造血功能的影响。将CASIN给予老年小鼠，并通过移植试验评估造血干细胞（HSC）的功能。测定该化合物使衰老HSC恢复活力并提高其长期再生能力的能力。
药代性质 (ADME/PK)	文献中未详细描述CASIN的药代动力学特性。作为一种可通过全身给药在体内发挥活性的小分子药物，它可能具有足够的生物利用度。它可溶于DMSO和乙醇。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CASIN 的毒理学数据尚不可用。作为一种研究化合物，它不适用于人体。它对 Cdc42（一种调控多种细胞过程的关键因子）的影响可能造成严重后果，因此其用途仅限于研究领域。
参考文献	[1]. Cdc42 activity regulates hematopoietic stem cell aging and rejuvenation. Cell Stem Cell, 2012 May 4, 10(5):520-30. [2]. Rational Targeting of Cdc42 Overcomes Drug Resistance of Multiple Myeloma. Front Oncol. 2019 Oct 1;9:958. doi: 10.3389/fonc.2019.00958.
其他信息	CASIN 是一种用于研究 Cdc42 在多种生物过程中作用的宝贵研究工具，这些过程包括衰老、干细胞生物学和癌症。它已被证明可以克服多发性骨髓瘤的耐药性，并有助于清除白血病干细胞。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H22N2O
分子量	306.4015
精确质量	306.173
元素分析	C, 78.40; H, 7.24; N, 9.14; O, 5.22
CAS号	425399-05-9
相关CAS号	425399-05-9
PubChem CID	2882155
外观&性状	Solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	577.8±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	303.3±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.682
LogP	3.6
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	382
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2C3C([H])=C(C4C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=4[H])C([H])=C([H])C=3N([H])C1=2
InChi Key	RXIUMAOXORBRCY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H22N2O/c23-12-11-21-19-8-4-7-16-17-13-15(14-5-2-1-3-6-14)9-10-18(17)22-20(16)19/h1-3,5-6,9-10,13,19,21-23H,4,7-8,11-12H2
化学名	2-[(6-phenyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)amino]ethanol
别名	CASIN
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~61 mg/mL (~199.1 mM) Ethanol: ~61 mg/mL (~199.1 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~61 mg/mL (~199.1 mM)
Ethanol: ~61 mg/mL (~199.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2637 mL	16.3185 mL	32.6371 mL
	5 mM	0.6527 mL	3.2637 mL	6.5274 mL
	10 mM	0.3264 mL	1.6319 mL	3.2637 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Representative Cdc42 activity in young, aged and CASIN (5 µM) treated aged lineage depleted bone marrow (Lin−BM) as determined by a pulldown/Western Blot assay. Active Cdc42 (Cdc42-GTP) was normalized with respect to total Cdc42 and actin as delineated by the numbers. Cell Stem Cell . 2012 May 4;10(5):520-30.

Half-maximal growth inhibitory concentration (GI50) of CASIN ranges from 2.56 to 4.87 μM in different MM cell lines. Front Oncol . 2019 Oct 1:9:958.
Effects and mechanism of action of CASIN on melphalan-resistant MM cells. Front Oncol . 2019 Oct 1:9:958.
Effects and mechanism of action of CASIN in bortezomib-resistant MM cells. Front Oncol . 2019 Oct 1:9:958.