| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The action targets of Caudatin are the VEGF-VEGFR2-AKT/FAK signaling axis; IC50 for inhibiting HUVEC proliferation = 23.6 ± 2.1 μM[1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. 抑制HUVEC增殖：Caudatin（10/20/40 μM）呈浓度-时间依赖性抑制增殖。72小时时，抑制率分别为28.3±3.1%（10 μM）、45.6±3.8%（20 μM）、68.2±4.5%（40 μM）；IC50 = 23.6±2.1 μM（MTT实验）[1]
2. 抑制HUVEC迁移：40 μM Caudatin使VEGF诱导的迁移细胞数减少72.4±5.8%（Transwell实验，结晶紫染色）[1] 3. 抑制HUVEC管腔形成：40 μM Caudatin使管腔长度减少65.7±4.9%，分支数减少68.3±5.2%（Matrigel管腔实验）[1] 4. 下调信号轴：40 μM Caudatin使VEGF诱导的p-VEGFR2（78.5±6.1%）、p-AKT（71.2±5.4%）、p-FAK（69.3±5.7%）降低；总蛋白水平无变化（Western blot）[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
裸鼠HCT116移植瘤模型（分组：对照、Caudatin 20/40 mg/kg，腹腔注射，每2天1次，共21天）:
1. 抑制肿瘤生长：40 mg/kg使肿瘤体积减少56.7±4.5%，重量减少58.3±4.2% [1] 2. 降低微血管密度（MVD）：40 mg/kg使CD31阳性MVD从48.1±3.5个/视野降至18.2±2.3个/视野（减少62.1±5.3%）[1] 3. 抑制信号轴：40 mg/kg使肿瘤组织p-VEGFR2（68.5±5.8%）、p-AKT（63.2±4.9%）、p-FAK（61.7±5.1%）降低（Western blot）[1] |
| 细胞实验 |
1. HUVEC培养：用含10%胎牛血清及生长因子的EGM-2培养基，37°C/5% CO₂培养，使用3-8代细胞 [1]
2. MTT实验：96孔板接种5×10³个细胞/孔，加Caudatin和VEGF，培养24/48/72小时；加5 mg/mL MTT → DMSO溶解，570 nm测吸光度 [1] 3. Transwell实验：上室接种1×10⁵个细胞（8 μm孔径），加VEGF和Caudatin；24小时后结晶紫染色，计数迁移细胞 [1] 4. 管腔形成实验：96孔板铺Matrigel，接种2×10⁴个细胞/孔，加Caudatin和VEGF；6小时后量化管腔长度和分支数 [1] 5. Western blot：Caudatin和VEGF处理1小时；RIPA裂解，BCA定量蛋白，检测p-VEGFR2/VEGFR2/p-AKT/AKT/p-FAK/FAK/β-actin [1] |
| 动物实验 |
1. 动物：BALB/c裸鼠（4-6周龄，18-22 g），SPF级饲养环境（22±2°C，12小时光照/12小时黑暗）[1]
2. 异种移植：每只小鼠皮下注射1×10⁷个HCT116细胞（右侧腹部）；肿瘤体积 = (长×宽²)/2 [1] 3. 给药：Caudatin溶于DMSO + 生理盐水（DMSO <1%，2/4 mg/mL）；腹腔注射20/40 mg/kg，每2天一次，持续21天；对照组 = 生理盐水-DMSO [1] 4. 样本采集：处死小鼠，切除肿瘤（称重/拍照）；一部分用4%多聚甲醛固定（用于CD31免疫组化），其余部分保存于-80°C（用于Western blot）[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体外实验：Caudatin（浓度高达 40 μM）可维持 NHFF 细胞活力 >85% (MTT 法) [1]
2. 体内实验：无体重减轻；血清 ALT/AST/BUN/Cr 水平正常；无肝/肾/心/肺/脾损伤（组织病理学检查）[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，在丝叶白千层（Araujia sericifera）中发现了考达汀（Caudatin），并有相关数据。
1. 考达汀是一种来自白千层属植物的C21甾体糖苷（传统用途：抗炎/抗肿瘤）[1] 2. 机制：抑制VEGF-VEGFR2-AKT/FAK轴，从而抑制内皮细胞功能（血管生成）[1] 3. 意义：具有良好的安全性，是一种潜在的抗血管生成/抗肿瘤先导化合物[1] |
| 分子式 |
C28H42O7
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|---|---|
| 分子量 |
490.6289
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| 精确质量 |
490.293
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| CAS号 |
38395-02-7
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| PubChem CID |
21633059
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
617.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
197.5±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
4.37
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| tPSA |
124.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
984
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(C)/C(=C/C(=O)O[C@@H]1C[C@@H]2[C@]3(CC[C@@H](CC3=CC[C@]2([C@@]4([C@]1([C@@](CC4)(C(=O)C)O)C)O)O)O)C)/C
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| InChi Key |
VWLXIXALPNYWFH-UXGQNDOZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H42O7/c1-16(2)17(3)13-23(31)35-22-15-21-24(5)9-8-20(30)14-19(24)7-10-27(21,33)28(34)12-11-26(32,18(4)29)25(22,28)6/h7,13,16,20-22,30,32-34H,8-12,14-15H2,1-6H3/b17-13+/t20-,21+,22+,24-,25+,26+,27-,28+/m0/s1
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| 化学名 |
[(3S,8S,9R,10R,12R,13S,14R,17S)-17-acetyl-3,8,14,17-tetrahydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,7,9,11,12,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-12-yl] (E)-3,4-dimethylpent-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~101.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0382 mL | 10.1910 mL | 20.3820 mL | |
| 5 mM | 0.4076 mL | 2.0382 mL | 4.0764 mL | |
| 10 mM | 0.2038 mL | 1.0191 mL | 2.0382 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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